| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过抑制 GRK2，帕罗西汀（1 μM 和 10 μM）可显着阻止 CX3CL1 诱导的 T 细胞迁移。帕罗西汀可抑制 GRK2 诱导的 ERK 激活 [1]。帕罗西汀 (10 μM) 可减少 LPS 刺激的 BV2 细胞中的促炎细胞因子。帕罗西汀 (0-5 μM) 剂量依赖性地抑制 BV2 细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生。此外，帕罗西汀还能抑制 BV2 细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达和脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 的产生。在 BV2 细胞中，帕罗西汀 (5 μM) 降低基础 ERK1/2 活性并抑制 LPS 触发的 JNK 激活。在原代小胶质细胞中，帕罗西汀抑制 NO 产生和 LPS 刺激的促炎细胞因子，从而减少小胶质细胞介导的神经毒性 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸帕罗西汀治疗显着减轻了 CIA 大鼠的症状。盐酸帕罗西汀治疗大大减少了 T 细胞浸润滑膜组织并防止关节组织损伤。在滑膜组织中，CX3CL1的合成受到盐酸帕罗西汀的强烈抑制[1]。盐酸帕罗西汀（20 mg/kg/天）可降低大鼠远端心肌的肌细胞横截面积和 ROS 产生。盐酸帕罗西汀可降低室性心动过速的易感性。 MI 后，服用盐酸帕罗西汀可降低左心室重构和心律失常的易感性，这可能是通过降低 ROS 的产生来实现的 [2]。盐酸帕罗西汀（10 mg/kg，腹腔注射）在 CCI 组第 7 天和第 10 天引起痛觉过敏（P<0.01），但在第 14 天，疼痛行为减少。此外，与给予 CCI 媒介物的组相比，盐酸帕罗西汀（10 mg/kg）显着降低了触觉过敏[5]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Paroxetine hydrochloride is the hydrochloride salt of paroxetine. It is an antidepressant drug. It has a role as an antidepressant, an anxiolytic drug, a hepatotoxic agent, a P450 inhibitor and a serotonin uptake inhibitor. It contains a paroxetinium(1+).
Paroxetine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of paroxetine, a phenylpiperidine derivative and a selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) with antidepressant and anxiolytic properties. Paroxetine binds to the pre-synaptic serotonin transporter complex resulting in negative allosteric modulation of the complex thereby blocking reuptake of serotonin by the pre-synaptic transporter. Inhibition of serotonin recycling enhances serotonergic function through serotonin accumulation in the synaptic cleft, resulting in long-term desensitization and downregulation of 5HT1 (serotonin) receptors and leading to symptomatic relief of depressive illness. A serotonin uptake inhibitor that is effective in the treatment of depression. See also: Paroxetine (annotation moved to). |
| 分子式 |
C19H20FNO3.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
365.83
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| 精确质量 |
365.119
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| CAS号 |
78246-49-8
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| 相关CAS号 |
Paroxetine;61869-08-7;Paroxetine-d4 hydrochloride;2714485-95-5;Paroxetine hydrochloride hemihydrate;110429-35-1;rel-Paroxetine-d4-1 hydrochloride;1217753-24-6
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| PubChem CID |
62878
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.213 g/cm3
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| 沸点 |
451.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
129-131ºC
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| 闪点 |
227ºC
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| LogP |
4.457
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| tPSA |
39.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
402
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1CNC[C@H]([C@@H]1C2=CC=C(C=C2)F)COC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl
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| InChi Key |
GELRVIPPMNMYGS-RVXRQPKJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20FNO3.ClH/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18;/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2;1H/t14-,17-;/m0./s1
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| 化学名 |
(3S,4R)-3-((benzo[d][1,3]dioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)piperidine hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 2.03 mg/mL (5.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7335 mL | 13.6676 mL | 27.3351 mL | |
| 5 mM | 0.5467 mL | 2.7335 mL | 5.4670 mL | |
| 10 mM | 0.2734 mL | 1.3668 mL | 2.7335 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05637671 | Recruiting | Drug: oxybutynin ER Drug: Paroxetine CR |
Vasomotor Symptoms | Cairo University | February 10, 2022 | Phase 3 |
| NCT01841502 | Terminated | Drug: Paroxetine Drug: telaprevir |
Hepatitis C Infection Depression |
Radboud University Medical Center | May 2013 | Phase 2 |
| NCT03504475 | Completed | Drug: Paroxetine Hydrochloride Tablet 20 mg Drug: Paxil® 20 mg |
Major Depressive Disorder Obsessive-Compulsive Disorder Panic Disorder |
Beijing Tongren Hospital | March 29, 2018 | Phase 1 |
| NCT00749359 | Completed | Drug: Paxil CR | Depressive Disorder | GlaxoSmithKline | July 7, 2008 | Phase 1 |
| NCT00841659 | Completed Has Results | Drug: Paroxetine HCl Drug: Paxil® |
Healthy | Teva Pharmaceuticals USA | August 2002 | Phase 1 |
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