规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
用帕吉林(0.5-2 mM;24-120 小时;LNCaP-LN3 细胞)治疗以剂量和时间依赖性方式抑制前列腺癌细胞增殖[2]。帕吉林(0.5-2 mM;24-48 小时;LNCaP-LN3 细胞)治疗以剂量依赖性方式减少细胞中的 S 期并增加 G1 期 [2]。用 0.5 mM 帕吉林处理 LNCaP-LN3 细胞 24 小时会增加细胞凋亡 [2]。用帕吉林(2 mM;48 小时;LNCaP-LN3 细胞)处理会导致细胞中细胞色素 c 升高和 caspase-3 降低,但对 BCL-2 表达没有影响 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
当对血压正常的未麻醉成年自发性高血压大鼠(SHR)给予帕吉林(10 mg/kg;静脉注射)时,治疗会导致收缩压适度(约 20 mm Hg)但持久(48 小时)下降。或者[3]。当 200 μg icv 帕吉林直接注射到大脑中时,动脉压会降低。去甲肾上腺素在大脑中抑制性 α-肾上腺素能受体上的积聚似乎是帕吉林在 SHR 中产生降血压作用的原因 [3]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型: LNCaP-LN3 细胞 测试浓度: 0.5 mM、1 mM、1.5 mM 或 2 mM 孵化持续时间:24 小时、48 小时、72 小时、96 小时或 120 小时 (小时)) 实验结果:以时间和剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的增殖。 细胞周期分析 [2] 细胞类型: LNCaP-LN3 细胞 测试浓度: 0.5 mM、2 mM 孵育时间:24小时、48小时 实验结果:S期细胞比例减少, G1期比例增加。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型: LNCaP-LN3 细胞 测试浓度: 0.5 mM 孵育持续时间:24小时 实验结果:凋亡细胞增加。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: LNCaP-LN3 细胞 测试浓度: 2 mM 孵育持续时间: 48 小时 实验结果: 诱导细胞色素 c 增加和 caspase-3 减少。 |
参考文献 |
[1]. C J Fowler, et al. The nature of the inhibition of rat liver monoamine oxidase types A and B by the acetylenic inhibitors clorgyline, l-deprenyl and pargyline. Biochem Pharmacol. 1982 Nov 15;31(22):3555-61.
[2]. Hyung Tae Lee, et al. Effects of the monoamine oxidase inhibitors pargyline and tranylcypromine on cellular proliferation in human prostate cancer cells. Oncol Rep. 2013 Oct;30(4):1587-92. [3]. Fuentes JA, et al. Central mediation of the antihypertensive effect of pargyline in spontaneously hypertensive rats. Eur J Pharmacol. 1979 Jul 15;57(1):21-7. |
分子式 |
C11H13N
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分子量 |
159.23
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精确质量 |
159.105
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CAS号 |
555-57-7
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相关CAS号 |
Pargyline hydrochloride;306-07-0
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外观&性状 |
Liquid
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密度 |
0.94
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沸点 |
86-88ºC(4 torr)
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熔点 |
156 - 160ºC
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闪点 |
83ºC
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折射率 |
n20/D 1.522(lit.)
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LogP |
1.751
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tPSA |
3.24
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SMILES |
N(C([H])([H])[H])(C([H])([H])C#C[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H]
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InChi Key |
DPWPWRLQFGFJFI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C11H13N/c1-3-9-12(2)10-11-7-5-4-6-8-11/h1,4-8H,9-10H2,2H3
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化学名 |
N-benzyl-N-methylprop-2-yn-1-amine
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别名 |
Eudatin; Pargyline
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~628.02 mM)
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 6.2802 mL | 31.4011 mL | 62.8022 mL | |
5 mM | 1.2560 mL | 6.2802 mL | 12.5604 mL | |
10 mM | 0.6280 mL | 3.1401 mL | 6.2802 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。