支架由帕吉林 HCl（0.5-2 mM；24-120 小时；LNCaP-LN3 细胞）以模具和时间辅助的方式拯救[2]。以定量依赖的方式，帕吉林HCl（0.5-2 mM；24-48小时；LNCaP）和帕吉林HCl（0.5 mM；24小时；LNCaP-LN3细胞）疗法减少细胞中的S期并增强G1期[2]。 LNCaP-LN3 细胞用 0.5 mM 盐酸帕吉林处理 24 小时，导致无菌细胞增加 [2]。对 LNCaP-LN3 细胞施用 2 mM 48 小时会导致细胞内 caspase-3 和细胞色素 c 的上调。减少，尽管它对 BCL-2 表达改变没有影响 [2]。

在非麻醉自发梯度（SHR）中，盐酸帕吉林（10 mg/kg；静脉注射）治疗会导致中度（大约20 mmc）但持续（48 h）的收缩减少，但在正常血压中不会[3]。通过将 200 μg 低剂量盐酸帕吉林 (icv) 直接注射到大脑中来降低动脉压。大脑中抑制性α-受体的积累似乎是盐酸帕吉林在 SHR 中具有抗高血压作用的原因 [3]。

细胞增殖测定[2]
细胞类型： LNCaP- LN3 细胞
测试浓度： 0.5 mM、1 mM、1.5 mM 或 2 mM
孵化持续时间：24 小时、48 小时、72 小时、96 小时或 120 小时 （小时））
实验结果：时间和剂量依赖性性交可抑制前列腺癌细胞的增殖。

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细胞周期分析 [2]
细胞类型： LNCaP-LN3 细胞
测试浓度： 0.5 mM、2 mM
孵育时间：24小时、48小时
实验结果：S期细胞比例减少， G1期比例增加。

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细胞凋亡分析[2]
细胞类型： LNCaP-LN3 细胞
测试浓度： 0.5 mM
孵育持续时间：24小时
实验结果：凋亡细胞增加。

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蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： LNCaP-LN3 细胞
测试浓度： 2 mM
孵育持续时间： 48 小时
实验结果： 诱导细胞色素 c 增加和 caspase-3 减少。

[1]. The nature of the inhibition of rat liver monoamine oxidase types A and B by the acetylenic inhibitors clorgyline, l-deprenyl and pargyline. Biochem Pharmacol. 1982 Nov 15;31(22):3555-61.

[2]. Effects of the monoamine oxidase inhibitors pargyline and tranylcypromine on cellular proliferation in human prostate cancer cells. Oncol Rep. 2013 Oct;30(4):1587-92.

[3]. Central mediation of the antihypertensive effect of pargyline in spontaneously hypertensive rats. Eur J Pharmacol. 1979 Jul 15;57(1):21-7.

Pargyline is an aromatic amine.
Pargyline is a monoamine oxidase inhibitor with antihypertensive properties.
Pargyline is a monoamine oxidase (MAO) inhibitor with antidepressant activity. Pargyline selectively inhibits MAO type B, an enzyme catalyzing the oxidative deamination and inactivation of certain catecholamines, such as norepinephrine and dopamine, within the presynaptic nerve terminals. By inhibiting the metabolism of these biogenic amines in the brain, pargyline increases their concentration and binding to postsynaptic receptors. Increased receptor stimulation may cause downregulation of central receptors which may attribute to pargyline's antidepressant effect.
A monoamine oxidase inhibitor with antihypertensive properties.
See also: Methyclothiazide; pargyline hydrochloride (annotation moved to).

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Drug Indication
For the treatment of moderate to severe hypertension.

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Mechanism of Action
MAOIs act by inhibiting the activity of monoamine oxidase, thus preventing the breakdown of monoamine neurotransmitters and thereby increasing their availability. There are two isoforms of monoamine oxidase, MAO-A and MAO-B. MAO-A preferentially deaminates serotonin, melatonin, epinephrine and norepinephrine. MAO-B preferentially deaminates phenylethylamine and trace amines. Pargyline functions by inhibiting the metabolism of catecholamines and tyramine within presynaptic nerve terminals. Catecholamines cause general physiological changes that prepare the body for physical activity (fight-or-flight response). Some typical effects are increases in heart rate, blood pressure, blood glucose levels, and a general reaction of the sympathetic nervous system.

C11H14CLN

195.69

195.081

306-07-0

Pargyline;555-57-7

4688

White to off-white solid powder

228.4ºC at 760 mmHg

160-163ºC

83.9ºC

2.553

3.24

0

1

3

12

159

0

BCXCABRDBBWWGY-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C11H13N.ClH/c1-3-9-12(2)10-11-7-5-4-6-8-11/h1,4-8H,9-10H2,2H31H

N-benzyl-N-methylprop-2-yn-1-aminehydrochloride

Pargyline Hydrochloride N-benzyl-N-methylprop-2-yn-1-amine hydrochloride Eutonyl-ten N-Methyl-N-propargylbenzylamine hydrochloride Pargyline HCl Pargyline

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~125 mg/mL (~638.77 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~511.01 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (127.75 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。