规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
PAC1 ( Ki = 1.1 nM ); PAC1s ( Ki = 1.7 nM ); PAC1vs ( Ki = 121 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:PACAP 1-38 是一种多效性神经肽,通过影响 MAPK 信号传导和激活调节,在免疫细胞中表现出多种生物学作用,包括作为神经递质、神经调节剂、神经营养因子以及免疫调节剂的活性NFκB。 PACAP 1-38 通过 PAC1 和 VPAC1 受体抑制 p38 MAPK 和 NFκB 易位,抑制促炎细胞因子的产生,从而显着预防骨髓瘤轻链引起的培养肾近曲小管细胞损伤。 PACAP38 直接抑制骨髓瘤细胞生长,也可能通过抑制骨髓基质细胞产生由骨髓瘤细胞粘附刺激的生长因子 IL-6 来间接抑制。 PACAP38 剂量依赖性地抑制 IL-6 和 TNFα 的释放。激酶测定:PACAP (1-38),人、羊、大鼠是一种具有 38 个氨基酸残基的神经肽。 PACAP (1-38) 与 PACAP I 型受体、PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 结合,IC50 分别为 4 nM、2 nM 和 1 nM。细胞测定:铺在 6 孔组织培养板上的人肾近曲小管细胞在补充有 0.5%(体积/体积)FBS 的 DRM-23E 培养基中于 37°C 培养箱中生长 24 小时。用无血清培养基预洗后,在存在或不存在不同浓度的 PACAP38 或地塞米松以及激酶和转录因子抑制剂的情况下,将细胞与 κ-LC(1.5 mg/ml,∼ 50 μM)一起孵育 3 天。通过台盼蓝排除试验测定细胞活力;在所有实验中,至少 85% 的细胞保持活力。接触测试物质后,收集培养物上清液并储存在 –70°C 下用于细胞因子测定。除去培养基后,用冰冷的 PBS 洗涤细胞,并通过使用 Sigma 哺乳动物细胞裂解试剂裂解细胞来提取蛋白质。刮取裂解物并通过 21 号针剪切 DNA,并在 4°C 下以 12 000g 离心 10 分钟。最后,收获上清液并用于激酶研究。
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体内研究 (In Vivo) |
PACAP38 能够高效抑制轻链诱导的细胞因子表达,并防止由此产生的体内细胞损伤。然而,PACAP 也被认为是某些肿瘤的自动调节因子,以自分泌方式刺激其生长。
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细胞实验 |
将人肾近曲小管细胞接种到 6 孔组织培养板上后,在含有 0.5%(体积/体积)FBS 的 DRM-23E 培养基中于 37°C 培养 24 小时。用无血清培养基预洗后,在存在和不存在不同浓度的转录因子和激酶抑制剂以及PACAP38 或地塞米松。台盼蓝排除试验用于确定细胞的活力;在所有实验中,至少 85% 的细胞仍然存活。对于细胞因子测定,培养物上清液在暴露于测试物质后被去除并保存在-70°C。除去培养基后,使用 Sigma 哺乳动物细胞裂解试剂裂解细胞以提取蛋白质,然后用冰冷的 PBS 冲洗细胞。刮擦后,裂解物在 4°C 下以 12,000 g 离心 10 分钟,并使用 21 号针剪切 DNA。随后收集培养基并用于激酶研究。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C203H331N63O53S
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分子量 |
4534.25553999996
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CAS号 |
137061-48-4
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相关CAS号 |
PACAP (1-38), human, ovine, rat TFA; PACAP (1-38) free acid TFA; PACAP (1-38) free acid; 129405-61-4
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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SMILES |
[H]/N=C(/NCCC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)N)CCCCN)=O)CC(=O)N)=O)CCCCN)=O)C(C)C)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)CCC(=O)N)=O)CCCCN)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)NC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC([C@H](C(C)C)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](C(C)C)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](O)C)NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](CC)C)NC(CNC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](CC1N=CNC=1)N)=O)CO)=O)CC(=O)O)=O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1)=O)=O)CC(=O)O)=O)CO)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)CO)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)CCCCN)=O)CCC(=O)N)=O)CCSC)=O)C)=O)=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)CC(C)C)=O)C)=O)C)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)CCCCN)=O)\N
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.2205 mL | 1.1027 mL | 2.2054 mL | |
5 mM | 0.0441 mL | 0.2205 mL | 0.4411 mL | |
10 mM | 0.0221 mL | 0.1103 mL | 0.2205 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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