PACAP 1-27 中文名称: 神经垂体素

别名: HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL 神经垂体素; 垂体后叶粉;垂体腺苷酸环化酶激活肽-27

目录号: V2075 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PACAP 1-27 (HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL) 是 PACAP-38 的 N 端片段，是一种垂体腺苷酸环化酶激活多肽，可作为有效的 PACAP 受体拮抗剂，对大鼠 PAC1、大鼠 VPAC1 的 IC50 分别为 3 nM、2 nM 和 5 nM和人类VPAC2，分别。

PACAP 1-27 CAS号: 127317-03-7
产品类别: cAMP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of PACAP 1-27:

PACAP (1-27), human, ovine, rat TFA (PACAP 1-27 TFA)

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

PACAP 1-27 (HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL) 是 PACAP-38 的 N 末端片段，是一种垂体腺苷酸环化酶激活多肽，可作为有效的 PACAP 受体拮抗剂，对大鼠 PAC1 的 IC50 分别为 3 nM、2 nM 和 5 nM，分别为大鼠 VPAC1 和人 VPAC2。它是一种内源性神经肽，与血管活性肠肽 (VIP) 有相当大的同源性。 PACAP 1-27 有效刺激腺苷酸环化酶。

生物活性&实验参考方法

靶点	rat PAC1 ( IC50 = 3 nM ); rat VPAC1 ( IC50 = 2 nM ); human VPAC2 ( IC50 = 5 nM )
体外研究 (In Vitro)	使用 I-单碘化 PACAP (1-27)、人、羊、大鼠进行的放射性配体受体结合测定证实 AR4-2J 细胞上存在 PAC 受体，因为 PACAP (1-27)、人、羊、大鼠和 PACAP(1 –38) 等效地取代 Kd 为 1-2 nM 的放射性配体结合，而血管活性肠肽 (VIP) 的效力低 1000 倍。 PACAP (1-27)、人类、绵羊、大鼠对 VIP 氨基酸取代表现出明显且更高的敏感性。 PACAP (1-27)、人、羊、大鼠具有刺激 AR4-2J 细胞中 IP3 和 cAMP 形成的效力和结合亲和力 [2]。
体内研究 (In Vivo)	研究了垂体腺苷酸环化酶激活多肽（PACAP（1-27），人、羊、大鼠）对麻醉、通气豚鼠中过敏原或组胺引起的总肺阻力（RL）增加的抑制作用。 PACAP (1-27)、人、羊、大鼠通过静脉输注 (0.045-4.5 nmol/kg/min) 剂量依赖性地减少吸入卵清蛋白和组胺引起的 RL 增加。在最高剂量下，PACAP（1-27）、人、羊、大鼠完全阻止了卵清蛋白和组胺引起的RL增加。输注 PACAP (1-27)、人、羊、大鼠和 β2-肾上腺素受体激动剂沙丁胺醇 (0.045-4.5 nmol/kg/min) 类似地抑制 RL 的增加，但沙丁胺醇比 PACAP 更能增加心率 (1 -27)、人类、绵羊、大鼠[3]。
细胞实验	PACAP (1-27) (10 pmol/L 至 1 μmol/L) 或毛喉素 (5 μmol/L) 与细胞一起孵育 20 小时。收获细胞后，使用逆转录酶 PCR 分离总 RNA，然后使用实时 PCR 测量肾素和 β-肌动蛋白 mRNA 表达。
动物实验	beagle dogs 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5, 10, and 25 pmol/kg Intra-arterial infusion
参考文献	[1]. Neuropharmacology . 1994 Oct;33(10):1189-95. [2]. J Am Soc Nephrol . 2007 Apr;18(4):1150-6. [3]. Peptides . 1993 May-Jun;14(3):505-10. [4]. J Mol Neurosci . 2014 Nov;54(3):485-93. [5]. Br J Pharmacol . 2004 Feb;141(4):698-708.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C142H224N40O39S

分子量

3147.60755999999

精确质量

3145.649

CAS号

127317-03-7

相关CAS号

PACAP (1-27), human, ovine, rat TFA

序列

His-Ser-Asp-Gly-Ile-Phe-Thr-Asp-Ser-Tyr-Ser-Arg-Tyr-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Ala-Ala-Val-Leu-NH2

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.5±0.1 g/cm3

折射率

1.657

LogP

-3.65

tPSA

1340.85

SMILES

InChi Key

RZGBUJXSKLDAFE-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C142H224N40O39S/c1-16-75(10)113(179-108(191)66-156-120(201)102(63-109(192)193)173-135(216)104(67-183)176-119(200)88(146)62-84-65-153-70-157-84)139(220)174-101(58-80-28-18-17-19-29-80)133(214)182-114(79(14)186)140(221)175-103(64-110(194)195)132(213)178-106(69-185)136(217)172-100(61-83-39-45-87(189)46-40-83)131(212)177-105(68-184)134(215)164-93(34-27-54-155-142(151)152)126(207)170-98(59-81-35-41-85(187)42-36-81)129(210)163-92(33-26-53-154-141(149)150)124(205)161-89(30-20-23-50-143)122(203)165-94(47-48-107(147)190)127(208)166-95(49-55-222-15)121(202)159-78(13)118(199)180-111(73(6)7)137(218)167-91(32-22-25-52-145)123(204)162-90(31-21-24-51-144)125(206)171-99(60-82-37-43-86(188)44-38-82)130(211)169-97(57-72(4)5)128(209)160-76(11)116(197)158-77(12)117(198)181-112(74(8)9)138(219)168-96(115(148)196)56-71(2)3/h17-19,28-29,35-46,65,70-79,88-106,111-114,183-189H,16,20-27,30-34,47-64,66-69,143-146H2,1-15H3,(H2,147,190)(H2,148,196)(H,153,157)(H,156,201)(H,158,197)(H,159,202)(H,160,209)(H,161,205)(H,162,204)(H,163,210)(H,164,215)(H,165,203)(H,166,208)(H,167,218)(H,168,219)(H,169,211)(H,170,207)(H,171,206)(H,172,217)(H,173,216)(H,174,220)(H,175,221)(H,176,200)(H,177,212)(H,178,213)(H,179,191)(H,180,199)(H,181,198)(H,182,214)(H,192,193)(H,194,195)(H4,149,150,154)(H4,151,152,155)

化学名

4-[[2-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[(1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-[[2-[[2-amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid

别名

HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~31.8 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.3177 mL	1.5885 mL	3.1770 mL
	5 mM	0.0635 mL	0.3177 mL	0.6354 mL
	10 mM	0.0318 mL	0.1589 mL	0.3177 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of 27–amino acid pituitary adenylate cyclase–activating polypeptide [PACAP (1-27)] on renin secretion rates of isolated perfused rat kidneys. J Am Soc Nephrol . 2007 Apr;18(4):1150-6.
(A) Renin release of primary cultures of renin-producing JG cells that were treated with PACAP (1-27) or forskolin for 4 h (n = 5). J Am Soc Nephrol . 2007 Apr;18(4):1150-6.
Tat-induced mitochondrial impairment is attenuated by PACAP27. J Mol Neurosci . 2014 Nov;54(3):485-93.
Tat-induced ROS release is attenuated by PACAP27. J Mol Neurosci . 2014 Nov;54(3):485-93.
Dose–response relationships between the concentration of VIP and PACAP-27 and the stimulation of the iodide efflux in Calu-3 cells. Br J Pharmacol . 2004 Feb;141(4):698-708.
Effect of two different protein kinase inhibitors on VIP and PACAP-27 responses. Br J Pharmacol . 2004 Feb;141(4):698-708.