| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥西普嗪以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。当 caspase-3 参与时，奥沙普秦会增强其活性；然而，当它静止时，它就不会。 50 μM 奥沙普秦可抑制 NF-κB 的激活。当试剂 IκBα 激活 IKK 系统时，奥沙普秦会阻止其发生[1]。奥沙普秦 (oxaprozin) (100 μM) 诱导的促凋亡作用最高，它也极大地促进 CD40L 处理的单核细胞的凋亡。使用奥西普嗪治疗可防止 CD40L 触发的 Akt 和 NF-κB (p65) 磷酸化 [2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Ottonello L, et al. Delayed apoptosis of human monocytes exposed to immune complexes is reversed byoxaprozin: role of the Akt/IkappaB kinase/nuclear factor kappaB pathway. Br J Pharmacol. 2009 May;157(2):294-306.
[2]. Montecucco F, et al. Oxaprozin-induced apoptosis on CD40 ligand-treated human primary monocytes is associated with the modulation of defined intracellular pathways. J Biomed Biotechnol. 2009;2009:478785 |
| 分子式 |
C18H15NO3
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|---|---|---|
| 分子量 |
293.32
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| 精确质量 |
293.105
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| CAS号 |
21256-18-8
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| 相关CAS号 |
Oxaprozin-d4;Oxaprozin potassium;174064-08-5;Oxaprozin-d5
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
467.0±33.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
154ºC
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| 闪点 |
236.2±25.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.595
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| LogP |
4.19
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| tPSA |
63.33
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| InChi Key |
GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20FN3O4/c1-10-9-26-17-14-11(16(23)12(18(24)25)8-22(10)14)7-13(19)15(17)21-5-3-20(2)4-6-21/h7-8,10H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)
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| 化学名 |
9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-3,7-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4092 mL | 17.0462 mL | 34.0925 mL | |
| 5 mM | 0.6818 mL | 3.4092 mL | 6.8185 mL | |
| 10 mM | 0.3409 mL | 1.7046 mL | 3.4092 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03350386 | Completed | Drug: FYU-981 Drug: Oxaprozin |
Healthy | Mochida Pharmaceutical Company, Ltd. | November 2, 2017 | Phase 1 |
iNOS/COX-2-IN-1
Prostaglandin E2 Ethanolamide
Isoscoparin-7-O-glucoside
COX-2-IN-41
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