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Iadademstat (ORY-1001; RG6016) 2HCl

别名:

ORY1001; RG 6016;ORY-1001; RG-6016;ORY1001; RG6016; ORY1001 dihydrochloride, ORY1001 HCl; ORY1001 2HCl salt.

N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐;ORY-1001
目录号: V0374 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Iadademstat (ORY-1001; RG6016) 2HCl 是 ORY1001 的二盐酸盐，是一种新型口服生物活性选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 LSD1/KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
Iadademstat (ORY-1001; RG6016) 2HCl CAS号: 1431326-61-2
产品类别: Histone Demethylase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
Iadademstat (ORY-1001; RG6016) 2HCl 是 ORY1001 的二盐酸盐，是一种新型口服生物活性、选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 LSD1/KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它以 <20 nM 的 IC50 抑制 LSD1/KDM1A，并对相关 FAD 依赖性氨氧化酶表现出高选择性。 ORY-1001 是一种对映体纯（反式构象）KDM1A 抑制剂。它表现出优异的抗增殖活性和高体内抗肿瘤功效。 ORY-1001 不会抑制非相关组蛋白修饰剂，并且在 CEREP 多样性检测中是干净的。用 ORY-1001 处理 THP-1 细胞，导致 KDM1A 靶基因处时间/剂量依赖性 me2H3K4 积累，并同时诱导分化标记物。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：在 THP-1 (MLL-AF9) 细胞中，ORY-1001 导致 KDM1A 靶基因处时间/剂量依赖性 me2H3K4 积累，并伴随诱导分化标记物。 ORY-1001 还可诱导 THP-1 细胞凋亡，并抑制 MV(4;11) (MLL-AF4) 细胞的增殖和集落形成。激酶测定：ORY-1001 (RG-6016) 是一种口服活性、选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 LSD1/KDM1A 抑制剂，IC50<20 nM，对相关 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性。 ORY-1001 是一种对映体纯的 KDM1A 抑制剂，对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性。 ORY-1001 不会抑制非相关组蛋白修饰剂，并且在 CEREP 多样性检测中是干净的。细胞分析：ORY-1001 是一种对映体纯的 KDM1A 抑制剂，对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性。 ORY-1001 不会抑制非相关组蛋白修饰剂，并且在 CEREP 多样性检测中是干净的。用 ORY-1001 处理 THP-1 细胞，导致 KDM1A 靶基因处时间/剂量依赖性 me2H3K4 积累，并同时诱导分化标记物。
体内研究 (In Vivo)
每日口服剂量 < 0.020 mg/kg 可显着减少啮齿动物异种移植物中的肿瘤生长。体内研究表明 ORY-1001 具有优异的口服生物利用度、靶标暴露和体内活性。
动物实验
<0.020mg/kg, p.o.
Rodent MV(4;11) xenografts
参考文献
J Clin Oncol. 2013, 31, suppl; abstr. e13543.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H22N2.2HCL
分子量
303.27
精确质量
302.131
CAS号
1431326-61-2
相关CAS号
1431326-61-2 (2HCl) 1431303-72-8 (2HCl) 1431303-71-7 (xHCl) 1431304-21-0
PubChem CID
71664305
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
tPSA
38
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
239
定义原子立体中心数目
2
SMILES
N(C1CCC(CC1)N)[C@@H]1C[C@H]1C1C=CC=CC=1.Cl.Cl
InChi Key
UCINOBZMLCREGM-RNNUGBGQSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H22N2.2ClH/c16-12-6-8-13(9-7-12)17-15-10-14(15)11-4-2-1-3-5-11;;/h1-5,12-15,17H,6-10,16H2;2*1H/t12?,13?,14-,15+;;/m0../s1
化学名
4-N-[(1R,2S)-2-phenylcyclopropyl]cyclohexane-1,4-diamine;dihydrochloride
别名

ORY1001; RG 6016;ORY-1001; RG-6016;ORY1001; RG6016; ORY1001 dihydrochloride, ORY1001 HCl; ORY1001 2HCl salt.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 5 mg/mL (16.5 mM)
Water:61 mg/mL (201.1 mM)
Ethanol:4 mg/mL warmed (13.2 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2974 mL 16.4870 mL 32.9739 mL
5 mM 0.6595 mL 3.2974 mL 6.5948 mL
10 mM 0.3297 mL 1.6487 mL 3.2974 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05420636 Recruiting Drug: Iadademstat
Drug: Paclitaxel		 Small-cell Lung Cancer
Neuroendocrine Carcinoma		 Fox Chase Cancer Center December 21, 2022 Phase 2
NCT05546580 Recruiting Drug: Iadademstat
Drug: Gilteritinib Oral Tablet		 Acute Myeloid Leukemia, in Relapse
Acute Myeloid Leukemia Refractory		 Oryzon Genomics S.A. November 14, 2022 Phase 1
NCT06357182 Not yet recruiting NEW Drug: Azacitidine
Procedure: Biospecimen Collection		 Acute Myeloid Leukemia
Myelodysplastic Syndrome/
Acute Myeloid Leukemia		 OHSU Knight Cancer Institute May 8, 2024 Phase 1
NCT06287775 Not yet recruiting Biological: Atezolizumab
Procedure: Biopsy		 Extensive Stage Lung Small Cell Carcinoma
Stage IV Lung Cancer AJCC v8		 National Cancer Institute (NCI) May 24, 2024 Phase 1
Phase 2
生物数据图片

  • Morphologic response to treatment with iadademstat. (A) Representative images of blood smears showing morphologic differentiation from patient 28 (top) at screening (left) and cycle 1(C1), day 21 (D21) (right) and patient 31 (bottom) at screening (left) and C1D14 (right; two images from the same slide and patient are shown, separated by a dotted line). Charts show results of morphologic analysis of (B) blood smears and (C) bone marrow smears from selected MLL-translocated patients in the extension cohort (EC). HB, hemoglobin; WCC, white cell count; PLT, platelets.

  • Molecular response to treatment with iadademstat. Relative gene expression levels in nucleated blood cells of a differentiation biomarker panel in the extension cohort (EC). Magenta values show gene upregulation and pink values show gene downregulation. The maximum response and its timing within the treatment period is shown. Data are expressed as −ΔΔCp, calculated relative to expression of the endogenous gene HPRT1 and to the predose sample. Information on the occurrence of blast cell differentiation in bone marrow (BM) or blood and the percentage variation is also shown. The final column shows blast percentage in peripheral blood at baseline. (a) In bone marrow and/or peripheral blood. (b) Grey background indicates chromosome alterations involving MLL; dark grey, MLL fusion. (c) Between D5 and D12 of treatment (patient 28) or between D15 and D29 of treatment (patient 32). (d) Differentiation syndrome diagnosed. Morph. differ., morphologic differentiation.

  • Hematologic and biomarker response in patient 16. (A) Absolute neutrophil count (ANC) and platelet dynamics after treatment (cycle 1) and during the washout period in patient 16 of cohort V. Time course of changes in expression of differentiation biomarkers analyzed by quantitative reverse transcriptase–polymerase chain reaction shows that iadademstat induced expression of (B) CD86, (C) VCAN, (D) S100A12, and (E) LY96 in blood cells of patient 16.
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