Olodaterol HCl 中文名称: 奥达特罗盐酸盐

别名: Olodaterol hydrochloride BI 1744 BI1744BI-1744 Olodaterol StriverdiOlodaterol HCl 盐酸奥达特罗; 奥达特罗盐酸盐

目录号: V8325 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

奥达特罗盐酸盐，奥达特罗的盐酸盐（BI-1744；BI1744；STRIVERDI RESPIMAT）是一种超长效β-肾上腺素受体激动剂，于2014年被批准作为吸入剂用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者。

Olodaterol HCl CAS号: 869477-96-3
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

奥达特罗盐酸盐，奥达特罗的盐酸盐（BI-1744；BI1744；STRIVERDI RESPIMAT）是一种超长效β-肾上腺素能受体激动剂，于2014年被批准作为吸入剂用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者）。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Olodaterol（0.001~10 nM；成纤维细胞）盐酸盐启动生长因子诱导的运动和增殖[2]。 Olodaterol（0.1~10 nM；成纤维细胞）盐酸盐干扰 FGF 诱导的信号级联磷酸化 [2]。奥达特罗（0.001~1000）。纳米； 30分钟;成纤维细胞）盐酸浓度以依赖性方式升高细胞内cAMP。盐酸奥达特罗（0 至 10 nM；30 分钟；成纤维细胞）浓度可降低 PICP 的增加，在 10 nM 时效果最佳。盐酸奥达特罗对β2-AR表现出亚纳摩尔亲和力（pKi=9.14），与β1-AR和β3-AR亚型相比，盐酸奥达特罗对该受体具有选择性[2]。
体内研究 (In Vivo)	盐酸奥达特罗（1 mg/kg；吸入；第 21 天）可加速体重恢复至控制水平（第 21 天）并减轻 TGF-β 诱导的肺纤维化 [2]。奥达特罗（0.1 至 3 μg/kg；吸入；奥达特罗（0.3 和 0.6 μg/kg；吸入；24 小时））在 0.5 小时后诱导约 60% 的麻醉保护 [3]。
细胞实验	Western Blot 分析 [2] 细胞类型：成纤维细胞测试浓度： 0.1~10 nM 孵育时间：实验结果：干扰FGF诱导的信号级联磷酸化。细胞增殖分析[2] 细胞类型：成纤维细胞测试浓度： 0.001~10 nM 孵育持续时间：实验结果：生长因子诱导的运动和增殖减弱。
动物实验	Animal/Disease Models: Pulmonary fibrosis C57BL/6 mice Doses: 1 mg/mL Route of Administration: inhalation; 21-day Experimental Results: Accelerated body weight recovery to control level (day 21) and attenuated TGF-β-induced pulmonary fibrosis. Animal/Disease Models: guinea pig Doses: 0.1~3 μg/kg Route of Administration: inhalation; 5 hrs (hrs (hours)) Experimental Results: Induced dose-dependent bronchial protection. Animal/Disease Models: Dog Doses: 0.3 and 0.6 μg/kg Route of Administration: Inhalation; 24 hrs (hrs (hours)) Experimental Results: Olodaterol (0.6 μg/kg) induced approximately 60% of maximal bronchial protection after 0.5 hrs (hrs (hours)).
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Effects During Pregnancy and Lactation ◉ Summary of Use during Lactation Although no published data exist on the use of olodaterol during lactation, data from the related drug, terbutaline, indicate that very little is expected to be excreted into breastmilk. The authors of several reviews agree that use of inhaled bronchodilators is acceptable during breastfeeding because of the low bioavailability and maternal serum levels after use. ◉ Effects in Breastfed Infants Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk Relevant published information was not found as of the revision date.
参考文献	[1]. Design, synthesis and biological evaluation of 8-(2-amino-1-hydroxyethyl)-6-hydroxy-1,4-benzoxazine-3(4H)-one derivatives as potent β2-adrenoceptor agonists. Bioorg Med Chem. 2020;28(1):115178. [2]. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017;174(21):3848-3864. [3]. Pharmacological characterization of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist exerting a 24-hour-long duration of action in preclinical models [published correction appears in J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jul;346(1):161]. J Pharmacol Exp Ther. 2010;334(1):53-62.
其他信息	Olodaterol hydrochloride is a hydrochloride obtained by combining olodaterol with one equivalent of hydrochloric acid. Used for long-term treatment of airflow obstruction in patients with chronic obstructive pulmonary disease including chronic bronchitis and/or emphysema. It has a role as a beta-adrenergic agonist and a bronchodilator agent. It contains an olodaterol(1+). See also: Olodaterol (has active moiety); Olodaterol hydrochloride; tiotropium bromide (component of) ... View More ... Drug Indication Treatment of cystic fibrosis

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H27CLN2O5
分子量	422.906
精确质量	422.161
元素分析	C, 59.64; H, 6.44; Cl, 8.38; N, 6.62; O, 18.92
CAS号	869477-96-3
相关CAS号	Olodaterol;868049-49-4
PubChem CID	11711522
外观&性状	White to light yellow solid powder
LogP	3.654
tPSA	103.54
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	521
定义原子立体中心数目	1
SMILES	[C@H](C1C=C(O)C=C2NC(COC=12)=O)(O)CNC(C)(C)CC1C=CC(OC)=CC=1.Cl
InChi Key	KCEHVJZZIGJAAW-FERBBOLQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H26N2O5.ClH/c1-21(2,10-13-4-6-15(27-3)7-5-13)22-11-18(25)16-8-14(24)9-17-20(16)28-12-19(26)23-17;/h4-9,18,22,24-25H,10-12H2,1-3H3,(H,23,26);1H/t18-;/m0./s1
化学名	6-hydroxy-8-[(1R)-1-hydroxy-2-[[1-(4-methoxyphenyl)-2-methylpropan-2-yl]amino]ethyl]-4H-1,4-benzoxazin-3-one;hydrochloride
别名	Olodaterol hydrochloride BI 1744 BI1744BI-1744 Olodaterol StriverdiOlodaterol HCl
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~250 mg/mL (~591.16 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 14.29 mg/mL (33.79 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~250 mg/mL (~591.16 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 14.29 mg/mL (33.79 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3646 mL	11.8228 mL	23.6457 mL
	5 mM	0.4729 mL	2.3646 mL	4.7291 mL
	10 mM	0.2365 mL	1.1823 mL	2.3646 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02682862	COMPLETED	Drug: olodaterol hydrochloride 2.5mcg, tiotropium bromide 2.5mcg Drug: olodaterol 2.5 mcg	Asthma	University of Dundee	2016-07-11	Phase 4
NCT02799784	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: UMEC/VI Drug: TIO/OLO Drug: Albuterol/salbutamol	Pulmonary Disease, Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	2016-07-14	Phase 4<

生物数据图片

β2‐adrenoceptor function and protein expression in primary HLF. Intracellular cAMP increase was measured in fibroblasts from control donors (HLF) (A) and patients with IPF (IPF‐LF) (B) upon stimulation with different concentrations of olodaterol. Fibroblasts were pre‐incubated for 30 min with 30 nM ICI‐118,551 or 100 nM CGP‐20712A, respectively, before stimulation with olodaterol for another 30 min. Intracellular cAMP increase was measured by a bioluminescent cAMP assay. Dotted line represents the highest cAMP concentration reached. Control cells without stimulation were defined as 1. The EC50 value was calculated with a nonlinear regression fit by GraphPad Prism software. Levels of β2‐adrenoceptor (β2‐AR) protein in healthy and IPF fibroblasts (C). Expression of β2‐adrenoceptor protein was normalized to cell count. Each dot or square represents a different donor. Data shown are means ± SEM of n = 5 different donors each for HLF and IPF‐LF.[2]. Herrmann FE, et al. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017;174(21):3848-3864.

Olodaterol attenuates TGF‐β‐stimulated protein expression of primary HLF. Fibroblasts from control donors (HLF) and patients with IPF (IPF‐LF) were pre‐incubated with different concentrations of olodaterol and subsequently stimulated with TGF‐β (4 ng·mL−1) for 48 h in the presence of the compound. α‐SMA protein expression was measured in cell lysates by an MSD Western replacement assay (A). Pro‐collagen I C‐peptide (B), fibronectin (C) and ET‐1 (D) expression was measured in supernatants by elisa. Basal levels of 16 ng·mL−1, 1.5 μg·mL−1 and 0.2 pg·mL−1 increased to 40 ng·mL−1, 2.5 μg·mL−1 and 5 pg·mL−1 respectively. Effect of olodaterol on ET‐1 protein expression in HLF and IPF‐LF in the presence of ICI‐118,551 (30 nM) (D). Data are expressed as normalized protein expression (100% is expression with TGF‐β stimulation). Data shown are means ± SEM of n = 5 different donors for HLF and n = 5 different donors for IPF cells. Horizontal dotted line is 50% inhibition of the TGF‐β‐induced effect. Representative image of TGF‐β‐induced collagen I assembly and inhibition by 10 nM olodaterol in HLF in a ‘scar‐in‐a‐jar’ assay (E). Unstimulated cells (Ctr) were compared to TGF‐β‐stimulated cells (TGFβ) and TGFβ‐stimulated and olodaterol‐treated cells (10 nM Olodaterol).[2]. Herrmann FE, et al. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017;174(21):3848-3864.

Olodaterol attenuates growth factor‐induced motility and proliferation of primary HLF. The motility of fibroblasts from control donors (HLF) and patients with IPF (IPF‐LF) after FGF or PDGF stimulation was measured by time‐lapse microscopy and manual single cell tracking. Cells were stimulated with FGF (20 ng·mL−1) or PDGF (50 ng·mL−1) for 72 h. Effect of olodaterol on FGF (A) and PDGF (B) induced motility. Data expressed as normalized migration (100% is defined as the migration measured after treatment with the respective stimulus). Data are shown as means ± SEM of n = 3 different donors for HLFs and IPFs. Cell proliferation was measured by BrdU incorporation. For proliferation, cells were stimulated with EGF (3 ng·mL−1), FCS (1%), FGF (20 ng·mL−1) or PDGF (50 ng·mL−1) for 92 h in the presence of the compound. Effect of olodaterol on EGF (C), FCS (D), FGF (E) or PDGF (F) induced proliferation. Data are shown as means ± SEM of n = 5 different donors for HLFs and n = 5 different donors for IPF‐LFs. Horizontal dotted line is 50% inhibition of the induced effect. *P < 0.05, significantly different from HLF data; unpaired Student's t‐test.[2]. Herrmann FE, et al. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017;174(21):3848-3864.