| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topo II; Topoisomerase IV
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| 体外研究 (In Vitro) |
氧氟沙星 (Hoe-280) 是一种氟喹诺酮类药物，主要通过抑制称为 DNA 旋转酶的细菌酶发挥作用。虽然它对厌氧菌的作用不那么有效，但它在体外对需氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌表现出广泛的活性[1]。与其他 4-喹诺酮类药物一样，氧氟沙星 (Hoe-280) 在治疗细菌感染的一线药物中是独一无二的，因为它影响细菌 DNA 的合成，而不是细胞壁或蛋白质 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氧氟沙星 (Hoe-280) (20 mg/kg)、诺氟沙星 (40 mg/kg)、甲磺酸培氟沙星二水合物 (40 mg/kg) 和环丙沙星 (50 mg/kg) 每天两次灌胃，连续三周。治疗六周后，让试验动物入睡，并采集跟腱样本。使用计算机监控的拉伸测试设备进行生物力学测试。对照组的平均弹性模量显着高于诺氟沙星组和培氟沙星组（分别为p<0.05和p<0.01）。与用环丙沙星、诺氟沙星和培氟沙星治疗的组相比，对照组表现出显着更高的平均屈服力（YF）（分别为p<0.001、p<0.05和p<0.01）。与环丙沙星、诺氟沙星和培氟沙星组相比，对照组的平均极限拉力（UTF）显着更高（分别为p<0.001、p<0.05和p<0.01）。在环丙沙星、培氟沙星和氧氟沙星治疗组的肌腱中，观察到透明变性和纤维紊乱，但仅在环丙沙星和培氟沙星组中出现粘液瘤变性[3]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H20FN3O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
361.37
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| 精确质量 |
361.143
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| 元素分析 |
C, 59.83; H, 5.58; F, 5.26; N, 11.63; O, 17.71
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| CAS号 |
82419-36-1
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow crystalline powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
571.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
270-2750C
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| 闪点 |
299.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.670
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| LogP |
0.84
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| tPSA |
75.01
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| SMILES |
O=C(C1C(=O)C2C3=C(C(N4CCN(C)CC4)=C(C=2)F)OCC(N3C=1)C)O
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| InChi Key |
GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20FN3O4/c1-10-9-26-17-14-11(16(23)12(18(24)25)8-22(10)14)7-13(19)15(17)21-5-3-20(2)4-6-21/h7-8,10H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)
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| 化学名 |
7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体外实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7672 mL | 13.8362 mL | 27.6725 mL | |
| 5 mM | 0.5534 mL | 2.7672 mL | 5.5345 mL | |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3836 mL | 2.7672 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04496024 | Recruiting | Drug: ofloxacin Other: questionnaire |
Ofloxacin Bone and Joint Infection |
Centre Hospitalier Universitaire, Amiens |
June 2, 2020 | Not Applicable |
| NCT03655665 | Recruiting | Drug: Ofloxacin otic solution | Otitis Media | Boston Children's Hospital | May 16, 2019 | Phase 4 |
| NCT03933631 | Recruiting | Drug: Ofloxacin Drug: Prednisolone |
Glaucoma | Montefiore Medical Center | May 1, 2019 | Phase 3 |
SDOX
Topoisomerase I/II inhibitor 2
Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate)
Topoisomerase I inhibitor 9
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