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NVP-BEP800

别名: VER 82576;NVP BEP800; NVP-BEP 800;VER82576;VER-82576; NVP BEP-800; BEP-800; BEP800; BEP 800. 2-氨基-4-[2,4-二氯-5-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-N-乙基噻吩并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺;NVP-BEP800
目录号: V0892 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
NVP-BEP800 (VER-82576; NVP BEP-800; BEP-800) 是一种新型、有效、全合成、口服生物可利用的热休克蛋白 90β (HSP90β) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
NVP-BEP800 CAS号: 847559-80-2
产品类别: HSP
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
NVP-BEP800（VER-82576；NVP BEP-800；BEP-800）是一种新型、有效、全合成、口服生物可利用的热休克蛋白 90β（HSP90β）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 HSP90β，IC50 为 58 nM。 NVP-BEP800 在 A375 黑色素瘤异种移植模型中表现出优异的抗肿瘤功效。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
有效的选择性 Hsp90 抑制剂 VER-82576 (NVP-BEP800) 对 Hsp90β 的 IC50 为 58 nM，对 Grp94 和 Trap-1 的 IC50 分别为 4.1 ± 1.1 和 5.5 ± 0.48 μM，表明选择性 >70 倍。 VER-82576 的平均 GI50 为 245 nM，GI50 范围从 A375 细胞中的 38 nM 到 PC3 细胞中的 1050 nM，可有效抑制肿瘤细胞的生长。 VER-82576 (250–1250 nM) 可在体外耗尽人类癌细胞系中的客户蛋白[1]。 VER-82576（NVP-BEP800；200 nM）对 SNB19 细胞危害较小，并且对 A549 细胞的电离辐射 (IR) 剂量反应曲线没有明显影响。在 A549 和 SNB19 细胞系中，VER-82576 与 IR 联合使用比单独使用任何一种治疗方法都会造成更严重的 DNA 损伤。它还延迟了 SNB19 细胞中 DNA 损伤修复的动力学[2]。 VER-82576（NVP-BEP800；0.05、0.1 或 0.2 μM）可降低胶质母细胞瘤细胞活力并以剂量依赖性方式引起细胞凋亡。在 T98G 细胞中，VER-82576 (0.2 μM) 抑制 IKKβ 蛋白表达，但不改变 IKKβ mRNA 水平。浓度为 0.2 μM 的 VER-82576 可抑制热休克蛋白 70 的表达。
体内研究 (In Vivo)
在 A375 癌症异种移植物和 BT-474 异种移植物小鼠中，VER-82576（NVP-BEP800；15 或 30 mg/kg，口服）表现出抗癌活性[1]。
动物实验
Dissolved in 0.5% methyl cellulose; 50 mg/kg; oral gavage
Female Harlan HsdNpa: Athymic Nude-nu mice injected s.c. with BT-474 or A375 cells
参考文献

[1]. Preclinical antitumor activity of the orally available heat shock protein 90 inhibitor NVP-BEP800. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):906-19.

[2]. Hsp90 Inhibitors NVP-AUY922 and NVP-BEP800 May Exert a Significant Radiosensitization on Tumor Cells along with a Cell Type-Specific Cytotoxicity. Transl Oncol. 2012 Oct;5(5):356-69. Epub 2012 Oct 1.

[3]. Irradiation facilitates the inhibitory effect of the heat shock protein 90 inhibitor NVP-BEP800 on the proliferation of malignant glioblastoma cells through attenuation of the upregulation of heat shock protein 70. Exp Ther Med. 2014 Sep;8(3).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H23CL2N5O2S
分子量
480.41
精确质量
479.094
CAS号
847559-80-2
相关CAS号
847559-80-2
PubChem CID
25210273
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.659
LogP
4.29
tPSA
122.34
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
614
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1=CC2C(=NC(N)=NC=2C2C(Cl)=CC(Cl)=C(OCCN3CCCC3)C=2)S1)NCC
InChi Key
WJUNQSYQHHIVFX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H23Cl2N5O2S/c1-2-25-19(29)17-10-13-18(26-21(24)27-20(13)31-17)12-9-16(15(23)11-14(12)22)30-8-7-28-5-3-4-6-28/h9-11H,2-8H2,1H3,(H,25,29)(H2,24,26,27)
化学名
2-amino-4-[2,4-dichloro-5-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]-N-ethylthieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
别名
VER 82576;NVP BEP800; NVP-BEP 800;VER82576;VER-82576; NVP BEP-800; BEP-800; BEP800; BEP 800.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:15 mg/mL (31.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0816 mL 10.4078 mL 20.8156 mL
5 mM 0.4163 mL 2.0816 mL 4.1631 mL
10 mM 0.2082 mL 1.0408 mL 2.0816 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • NVP-BEP800

    NVP-BEP800 depletes client proteins in human cancer cell lines in vitro.


    NVP-BEP800

    Bioavailability and tolerability of NVP-BEP800 in nude mice.Mol Cancer Ther.2010 Apr;9(4):906-19.

  • NVP-BEP800

    NVP-BEP800 induces cell cycle arrest, apoptosis, and cell death in a panel of human breast cancer cell lines.


    NVP-BEP800

    Antitumor efficacy, tolerability, and pharmacodynamic effects of NVP-BEP800 in the A375 melanoma xenograft model.Mol Cancer Ther.2010 Apr;9(4):906-19.

  • NVP-BEP800

    Antitumor efficacy, tolerability, and pharmacodynamic effects of NVP-BEP800 in the BT-474 human breast cancer xenograft model.Mol Cancer Ther.2010 Apr;9(4):906-19.
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