规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
MDM2/p53 (IC50 = 13.6 μg/mL)
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体外研究 (In Vitro) |
Nutlin-3b 可用作非 MDM2 相关细胞活动的阴性对照。仅在具有野生型形式的 p53 的细胞中,nutlin-3a 才会诱导 MDM2 和 p21(但不包括 p53)的表达。无论细胞是否有p53,nutlin-3b 都没有影响。只有活性对映体 Nutlin-3a 才能区分携带突变型和野生型 p53 的细胞,并表现出很强的抗增殖活性。 Nutlin-3b 针对突变型 p53 细胞的效力几乎与 Nutlin-3a 相同,但针对野生型 p53 细胞的效力明显较低。暴露于 Nutlin-3a 48 小时后,45% 的细胞群变为 TUNEL 阳性,但用 Nutlin-3b 处理的细胞与未处理的对照细胞相同。 [1]
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细胞实验 |
在 Biacore S51 上进行竞争分析。固定化的 PentaHis 抗体用于捕获 S 系列传感器芯片 CM5 上的 His 标记 p53。响应单位等于每毫米 2 1 pg 蛋白质,因此捕获水平约为 200。MDM2 蛋白质保持在恒定的 300 nM 浓度。每个 MDM2 测试样品均以 10 mM 浓度溶解在 DMSO 中并进一步稀释后,含有一系列浓度的 Nutlin-3。检测使用运行缓冲液(10 mM Hepes、0.15 M NaCl、2% DMSO),在 25 °C 下进行。计算 IC50 涉及计算与 Nutlin-3 不存在时的结合相比,Nutlin-3 存在下 MDM2-p53 结合的百分比。
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动物实验 |
HCT116, RKO, SJSA-1, SW480, and MDA-MB-435
~30 μM; 48 h MTT assay |
参考文献 |
分子式 |
C30H30CL2N4O4
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分子量 |
581.49
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精确质量 |
580.164
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元素分析 |
C, 61.97; H, 5.20; Cl, 12.19; N, 9.64; O, 11.01
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CAS号 |
675576-97-3
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相关CAS号 |
Nutlin-3a;675576-98-4;Nutlin-3;548472-68-0
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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折射率 |
1.648
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LogP |
2.77
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tPSA |
86.96
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SMILES |
O=C1NCCN(C(N2[C@@H](C3=CC=C(Cl)C=C3)[C@@H](C4=CC=C(Cl)C=C4)N=C2C5=CC=C(OC)C=C5OC(C)C)=O)C1
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InChi Key |
BDUHCSBCVGXTJM-IZLXSDGUSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C30H30Cl2N4O4/c1-18(2)40-25-16-23(39-3)12-13-24(25)29-34-27(19-4-8-21(31)9-5-19)28(20-6-10-22(32)11-7-20)36(29)30(38)35-15-14-33-26(37)17-35/h4-13,16,18,27-28H,14-15,17H2,1-3H3,(H,33,37)/t27-,28+/m1/s1
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化学名 |
4-[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
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别名 |
(+)-Nutlin-3; Nutlin 3b; Nutlin-3b; Nutlin3b
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~172.0 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble) Ethanol: ~100 mg/mL (~172.0 mM) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7197 mL | 8.5986 mL | 17.1972 mL | |
5 mM | 0.3439 mL | 1.7197 mL | 3.4394 mL | |
10 mM | 0.1720 mL | 0.8599 mL | 1.7197 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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