| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PARP ( IC50 = 400 nM ); PARP ( Ki = 48 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：NU1025 (0.2 mM) 处理可减弱 H2O2 诱导的细胞毒性。 NU1025 本身对细胞活力没有任何影响。 NU1025 预处理显着增加 SIN-1 (0.8 mM) 暴露细胞的细胞活力 (82.59 ±4.67%)。 NU1025 对 D54 和 U251 细胞的增殖没有可检测到的影响。 NU1025 治疗显着抑制 TPT 和 RT 治疗诱导的 PARP-1 增强激活。单独暴露于 200 µM NU1025 后未检测到 DNA 链断裂 激酶测定：将细胞以 1.5 × 悬浮于低渗缓冲液（9 mM HEPES，pH 7.8，4.5% (v/v) 葡聚糖，4.5 mM MgCl2 和 5 mM DTT）中107/mL，冰上 30 分钟，然后加入 9 体积等渗缓冲液（40 mM HEPES，pH 7.8，130 mM KCl，4% (v/v) 葡聚糖，2 mM EGTA，2.3 mM MgCl2，225 mM 蔗糖和 2.5 mM添加了 DTT）。通过将 300 µL 细胞添加到含有 [32P]-NAD+ 的 100 µL 300 µM NAD+ 中开始反应，并通过添加 2 mL 冰冷的 10% (w/v) TCA +10% (w/v) 钠来终止反应焦磷酸盐。在冰上30分钟后，过滤沉淀的32P标记的ADP-核糖聚合物，用1％(v/v)TCA、1％(v/v)焦磷酸钠洗涤五次，干燥并计数。细胞测定：将细胞（D54 和 U251 细胞）以 2,500 个细胞/孔的密度接种在 96 孔板中，并用所示剂量的 NU1025 处理。贴壁细胞在培养基中用 250 kVp X 射线照射（剂量率为 0.5 Gy/min）。未处理的细胞用作对照。经过长达 5 天的孵育后，通过 MTT 测定评估细胞增殖。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与媒介物治疗的大鼠相比，NU1025（1 mg/kg 和 3 mg/kg）治疗分别将梗塞减少至 25% 和 45%。 NU1025（1 和 3 mg/kg）治疗可显着减少水肿体积。 NU1025 还可以显着改善神经功能缺陷。
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| 酶活实验 |
冰上 30 分钟后，将细胞以 1.5 × 107/mL 悬浮于低渗缓冲液（9 mM HEPES、pH 7.8、4.5% (v/v) 葡聚糖、4.5 mM MgCl2 和 5 mM DTT）中。随后，添加 9 体积等渗缓冲液（40 mM HEPES，pH 7.8，130 mM KCl，4%（v/v）葡聚糖，2 mM EGTA，2.3 mM MgCl2，225 mM 蔗糖和 2.5 mM DTT）。添加 2 mL 冰冷的 10% (w/v) TCA + 10% (w/v) 焦磷酸钠来结束反应，该反应是通过将 300 µL 细胞添加到含有 [32P]- 的 100 µL 300 µM NAD+ 中来启动的。辅酶A+。将在冰上 30 分钟后沉淀的 32P 标记的 ADP-核糖聚合物过滤，用 1% (v/v) TCA 和 1% (v/v) 焦磷酸钠清洗五次，干燥并计数。
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| 细胞实验 |
将细胞（D54 和 U251 细胞）以 2,500 个细胞/孔的密度接种到 96 孔板后，应用指定剂量的 NU1025。将剂量为 0.5 Gy/min 的 250 kVp X 射线施加到含有贴壁细胞的培养基上。对照组由未经处理的细胞组成。在长达五天的孵育期后，使用 MTT 测定法测量细胞增殖。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
NU 1025 is a member of the class of quinazolines that is quinazolin-4(1H)-one substituted by a hydroxy group at position 8 and a methyl group at position 2. It has been shown to exhibit inhibitory activity against poly(ADP-ribose) polymerase. It has a role as an EC 2.4.2.30 (NAD(+) ADP-ribosyltransferase) inhibitor. It is a member of quinazolines and a member of phenols.
8-Hydroxy-2-methylquinazolin-4(3H)-one has been reported in Streptomyces with data available. |
| 分子式 |
C9H8N2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
176.17
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| 精确质量 |
176.058
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| CAS号 |
90417-38-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
135398517
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| 外观&性状 |
White solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
345.4±44.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
253-258ºC
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| 闪点 |
162.7±28.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.678
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| LogP |
0.35
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| tPSA |
65.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
262
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C2C(=C(C=CC=2)O)NC(C)=N1
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| InChi Key |
YJDAOHJWLUNFLX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H8N2O2/c1-5-10-8-6(9(13)11-5)3-2-4-7(8)12/h2-4,12H,1H3,(H,10,11,13)
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| 化学名 |
8-hydroxy-2-methyl-3H-quinazolin-4-one
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| 别名 |
NU 1025; NU1025; NU-1025
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (11.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 40% PEG 400+saline: 18mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6763 mL | 28.3817 mL | 56.7634 mL | |
| 5 mM | 1.1353 mL | 5.6763 mL | 11.3527 mL | |
| 10 mM | 0.5676 mL | 2.8382 mL | 5.6763 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
UPF-1035
LS-75
TNKS 22
PARP1-IN-28
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COA
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