| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：NSC697923 选择性抑制 PMA 诱导的 NF-κB 激活，还抑制 RANKL 和 LPS 引起的 IκBα 磷酸化。 NSC697923 阻碍 ABC-DLBCL 细胞中 Ubc13 和泛素硫酯缀合物的形成并抑制组成型 NF-κB 活性。此外，NSC697923还能抑制ABC-DLBCL细胞和GCB-DLBCL细胞的增殖和存活，并诱导原代DLBCL细胞凋亡。在神经母细胞瘤 (NB) 细胞系中，NSC697923 显示细胞毒性作用，并抑制贴壁依赖性和非依赖性集落形成激酶测定：反应在含有 50mM Tris-HCl（pH 7.5）的缓冲液中于 37°C 进行 40 分钟、5mM MgCl2、200μM ATP、120μM Ub (U-100H) 和 0.1μM E1 (E-304)。对于 Ubc13 介导的 Ub 链合成，反应混合物包含 0.2 μM Ubc13 (E2-600) 和 0.2 mM Uev1A (E2-662)，含或不含 GST-TRAF6。对于 UbcH5c 催化的泛素化，反应中使用 UbcH5c (E2-627) 代替 Ubc13 和 Uev1A。将化合物 NSC697923 以指定浓度添加到反应混合物中。用等体积的 SDS-PAGE 样品缓冲液终止反应，并使用 Ub 特异性抗体通过蛋白质印迹分析产物。为了检测 E2-Ub（Ubc13∼Ub 或 UbcH5c∼Ub）硫酯缀合物，反应按照“体外泛素化测定”中所述进行，无需 GST-TRAF6。除非另有说明，反应通过添加不添加还原剂的 SDS-PAGE 样品缓冲液来终止。使用抗 Ubc13 或抗 UbcH5c 抗体通过蛋白质印迹分析产物。细胞测定：通过台盼蓝排除测定来测量细胞活力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
NSC697923（5 mg/kg/天，腹腔注射）在 NB SH-SY5Y 和 NGP 异种移植物中均表现出有效的抗肿瘤功效。
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| 酶活实验 |
反应在含有 50mM Tris-HCl、pH 7.5、5mM MgCl2、200μM ATP、120μM Ub (U-100H) 和 0.1μM E1 (E-304) 的缓冲液中于 37°C 进行 40 分钟。对于 Ubc13 介导的 Ub 链合成，反应混合物包含 0.2 μM Ubc13 (E2-600) 和 0.2 mM Uev1A (E2-662)，含或不含 GST-TRAF6。对于 UbcH5c 催化的泛素化，反应中使用 UbcH5c (E2-627) 代替 Ubc13 和 Uev1A。将化合物 NSC697923 以指定浓度添加到反应混合物中。用等体积的 SDS-PAGE 样品缓冲液终止反应，并使用 Ub 特异性抗体通过蛋白质印迹分析产物。为了检测 E2-Ub（Ubc13∼Ub 或 UbcH5c∼Ub）硫酯缀合物，反应按照“体外泛素化测定”中所述进行，无需 GST-TRAF6。除非另有说明，反应通过添加不添加还原剂的 SDS-PAGE 样品缓冲液来终止。使用抗 Ubc13 或抗 UbcH5c 抗体通过蛋白质印迹分析产物。
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| 细胞实验 |
通过台盼蓝排除测定法测量细胞活力。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Blood.2012 Aug 23;120(8):1668-77;Cell Death Dis.2014 Feb 20;5:e1079.
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| 分子式 |
C11H9NO5S
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|---|---|---|
| 分子量 |
267.255
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| 精确质量 |
267.02
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| 元素分析 |
C, 49.44; H, 3.39; N, 5.24; O, 29.93; S, 12.00
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| CAS号 |
343351-67-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
394449
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
3.933
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| tPSA |
101.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
402
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(C1=CC=C([N+]([O-])=O)O1)(C2=CC=C(C)C=C2)=O
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| InChi Key |
GAUHIPWCDXOLCZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H9NO5S/c1-8-2-4-9(5-3-8)18(15,16)11-7-6-10(17-11)12(13)14/h2-7H,1H3
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| 化学名 |
2-[(4-Methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran
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| 别名 |
NSC697923; NSC 697923; NSC-697923
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 200~53 mg/mL (748.33 ~198.3 mM）
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (18.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (18.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7417 mL | 18.7084 mL | 37.4167 mL | |
| 5 mM | 0.7483 mL | 3.7417 mL | 7.4833 mL | |
| 10 mM | 0.3742 mL | 1.8708 mL | 3.7417 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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