1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Ubiquitin | 泛素
  5. DUB

NSC632839 HCl

别名: NSC-632839; NSC 632839; NSC632839; NSC632839 HCL
目录号: V3232 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，可抑制 USP2、USP7 和 SENP2，EC50 值分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
NSC632839 HCl CAS号: 157654-67-6
产品类别: DUB
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of NSC632839 HCl:

  • NSC632839
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，可抑制 USP2、USP7 和 SENP2，EC50 值分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。 NSC632839不仅是一种DUB（去泛素化酶）抑制剂，也是一种去SUMO化酶抑制剂。泛素 (Ub) 或泛素样蛋白 (UBL) 与细胞蛋白的缀合或解缀是调节细胞生理学、控制许多关键蛋白质的寿命、定位和活性的多方面且通用的方法。从蛋白质中解离 Ub 或 UBL 是通过一类称为异肽酶的蛋白酶进行的。分析了非选择性肽酶抑制剂 NSC 632839 对去泛素化酶和去SUMO化酶的抑制活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
USP2(EC50= 45±4 μM);USP7(EC50= 37±1 μM);SENP2(EC50= 9.8±1.8 μM)
体外研究 (In Vitro)
体外活性：NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，可抑制 USP2、USP7 和 SENP2，EC50 值分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。 NSC632839不仅是一种DUB（去泛素化酶）抑制剂，也是一种去SUMO化酶抑制剂。泛素 (Ub) 或泛素样蛋白 (UBL) 与细胞蛋白的缀合或解缀是调节细胞生理学、控制许多关键蛋白质的寿命、定位和活性的多方面且通用的方法。从蛋白质中解离 Ub 或 UBL 是通过一类称为异肽酶的蛋白酶进行的。分析了非选择性肽酶抑制剂 NSC 632839 对去泛素化酶和去SUMO化酶的抑制活性。激酶测定：在 96 孔板中，将 40 nM USP2、40 nM USP7 或 20 nM SENP2 与浓度范围 NSC 632839（NCI/NIH 发育治疗计划）或对照预孵育 30 分钟，然后补充等量的体积为 60 nM Ub-PLA2/40 μM NBD C6-HPC（USP2 或 7）或 20 nM SUMO3-PLA2/40 μM NBD C6-HPC (SENP2)。通过测量初始线性范围内单个时间点的 RFU 值（USP，50 分钟；USP7，50 分钟；SENP2，30 分钟）来确定酶的相对活性。将初始线性范围内的RFU值标准化，使得肽酶+载体=0%抑制并且肽酶+NEM=100%抑制。 EC50值如上确定。如上所述进行测试化合物对报告酶PLA2的抑制活性，不同的是没有预温育步骤，并且将数据归一化使得游离PLA2+载体=0%抑制和游离PLA2+EDTA=100%抑制。添加试剂后 8 分钟测定 PLA2 活性。细胞分析：NSC 632839 能够抑制泛素肽酶，其能够在中微摩尔范围内抑制粗裂解物对 z-LRGG-AMC 的裂解。为了进一步表征 NSC 632839 针对纯化酶的特性，测定了其针对纯化 USP2、USP7 和 SENP2 的抑制潜力，并证明 NSC 632839 不仅是 DUB 抑制剂，而且还是 deSUMOylase 抑制剂。具体而言，NSC 632839 抑制 USP2、USP7 和 SENP2，EC50 值分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。重要的是，NSC 632839 在测试的浓度范围 (1.2-150 μM) 内不会抑制报告酶 PLA2，表明所报告的抑制对肽酶具有选择性。此外，NSC 632839 的肽酶抑制活性通过其在测试浓度范围内不抑制游离 PLA2 的观察得到证实。
酶活实验
在 96 孔板中，将 40 nM USP2、40 nM USP7 或 20 nM SENP2 与浓度范围 NSC 632839（NCI/NIH 发育治疗计划）或对照预孵育 30 分钟，然后补充等体积的 60 nM Ub-PLA2/40 μM NBD C6-HPC（USP2 或 7）或 20 nM SUMO3-PLA2/40 μM NBD C6-HPC (SENP2)。通过测量初始线性范围内单个时间点的 RFU 值（USP，50 分钟；USP7，50 分钟；SENP2，30 分钟）来确定酶的相对活性。将初始线性范围内的RFU值标准化，使得肽酶+载体=0%抑制并且肽酶+NEM=100%抑制。 EC50值如上确定。如上所述进行测试化合物对报告酶PLA2的抑制活性，不同的是没有预温育步骤，并且将数据归一化使得游离PLA2+载体=0%抑制和游离PLA2+EDTA=100%抑制。添加试剂后 8 分钟测定 PLA2 活性。
细胞实验
NSC 632839 能够抑制泛素异肽酶，其能够在中微摩尔范围内抑制粗裂解物对 z-LRGG-AMC 的裂解。为了进一步表征 NSC 632839 针对纯化酶的特性，测定了其针对纯化 USP2、USP7 和 SENP2 的抑制潜力，并证明 NSC 632839 不仅是 DUB 抑制剂，而且还是 deSUMOylase 抑制剂。具体而言，NSC 632839 抑制 USP2、USP7 和 SENP2，EC50 值分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。重要的是，NSC 632839 在测试的浓度范围 (1.2-150 μM) 内不会抑制报告酶 PLA2，表明所报告的抑制对肽酶具有选择性。此外，NSC 632839 的肽酶抑制活性通过其在测试浓度范围内不抑制游离 PLA2 的观察得到证实。
动物实验


参考文献

[1]. Characterization of ubiquitin and ubiquitin-like-protein isopeptidase activities. Protein Sci. 2008 Jun;17(6):1035-43.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H22CLNO
分子量
339.86
元素分析
C, 74.22; H, 6.52; Cl, 10.43; N, 4.12; O, 4.71
CAS号
157654-67-6
相关CAS号
157654-67-6 (HCl)
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
InChi Key
InChI=1S/C21H21NO.ClH/c1-15-3-7-17(8-4-15)11-19-13-22-14-20(21(19)23)12-18-9-5-16(2)6-10-18;/h3-12,22H,13-14H2,1-2H3;1H/b19-11+,20-12+;
InChi Code
O=C1/C(CNC/C1=C\C2=CC=C(C)C=C2)=C/C3=CC=C(C)C=C3.[H]Cl
化学名
,5-Bis[(4-methylphenyl)methylene]-4-piperidone hydrochloride
别名
NSC-632839; NSC 632839; NSC632839; NSC632839 HCL
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 6.2~7 mg/mL ( 18.24~20.59 mM )
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9424 mL 14.7119 mL 29.4239 mL
5 mM 0.5885 mL 2.9424 mL 5.8848 mL
10 mM 0.2942 mL 1.4712 mL 2.9424 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • NSC632839 HCl

    Characterization of NSC 632839.2008 Jun;17(6):1035-43.

  • NSC632839 HCl

    EC50values from Ub-PLA2and Ub-AMC assay are comparable.2008 Jun;17(6):1035-43.

  • NSC632839 HCl

    USP2 core cleaves Ub-PLA2resulting in a dose-dependent increase in NBD fluorescence.2008 Jun;17(6):1035-43.

相关产品
  • TCID
    V1325 30675-13-9 100mg
    TCID (4,5,6,7-tetrachloro-1H-indene-1,3(2H)-dione) is a novel and potent DUB (deubiquitinylating enzymes) inhibitor that inhibits ubiquitin C-terminal hydrolase L3 with an IC50 of 0.6 μM.
    ¥2400.00
  • RA-9 UPS inhibitor
    V2165 919091-63-7 100mg
    RA-9 is a cell permeable and potent inhibitor of the ubiquitin-proteasome system (UPS).
    ¥3600.00
  • LDN-57444
    V1326 668467-91-2 100mg
    LDN-57444 (LDN57444; LDN 57444) is a potent, reversible, and competitive proteasome inhibitor for Uch-L1 (ubiquitin C-terminal hydrolase-L1) with the potential to treat PD-Parkinsons disease.
    ¥3500.00
  • IU1-47
    V22779 670270-31-2 100mg
    IU1-47 is a potent and specific USP14 inhibitor (antagonist) with IC50 of 0.6 μM.
    ¥7270.00
联系我们
电话: 020-31522723 QQ： 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member