| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NSC23925 是一种创新、高效、选择性的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。长时间暴露于 1 μM NSC23925 后，SKOV-3 细胞在培养基中表现出持续增殖。为了阻止用药期间紫杉醇耐药性的产生，NSC23925 直接抑制 Pgp 的过度表达[1]。在多药耐药 1 (MDR1) 高表达的几种不同肿瘤类型中，NSC23925 可以恢复化疗耐药性。 NSC23925 剂量在 0.5 至 1 µM 之间通常可最大程度地逆转 MDR。虽然最大逆转 SKOV-3TR 或 OVCAR8TR 对细胞毒性药物的耐药性所需的 NSC23925 平均浓度为 0.5 µM 至 1 µM，但 NSC23925 在 SKOV-3/SKOV-3TR 中的 IC50 为 8 µM，在 OVCAR8/ 中为 25 µM OVCAR8TR 细胞系[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
单独使用 NSC23925 或单独使用盐水治疗的肿瘤随着时间的推移发展得更慢。当 NSC23925 与化疗联合使用时，紫杉醇的抗癌活性显着延长[1]。
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| 细胞实验 |
为了确定 NSC23925 2HCl（NSC23925 二盐酸盐）是否可以预防紫杉醇耐药性的出现，使用了紫杉醇耐药性卵巢癌细胞。简而言之，将 1×105 SKOV-3 细胞悬浮在含有单独紫杉醇、单独含有 1 μM NSC23925 或含有紫杉醇与 1 μM NSC23925 组合的培养基中。当细胞培养至90%汇合时，将1×105个细胞重新接种于新的组织培养瓶中，并逐步增加紫杉醇剂量。紫杉醇的初始浓度为0.0001 μM。在不同的选择点收集细胞亚系并储存在液氮中以供进一步分析[1]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C22H26CL2N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
421.360044002533
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| 精确质量 |
420.137
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| CAS号 |
858474-14-3
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| PubChem CID |
91885392
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
5.216
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| tPSA |
54.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
438
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WGWOQHWZXLGPNG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H24N2O2.2ClH/c1-26-16-11-9-15(10-12-16)21-14-18(17-6-2-3-7-19(17)24-21)22(25)20-8-4-5-13-23-20;;/h2-3,6-7,9-12,14,20,22-23,25H,4-5,8,13H2,1H3;2*1H
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| 化学名 |
2-(p-Methoxyphenyl)-α-2-piperidyl-4-quinolinemethanol Dihydrochloride
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| 别名 |
NSC 23925; NSC23925 dihyrochloride; NSC-23925; NSC 23925 diHCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~14.29 mg/mL (~33.91 mM)
H2O : ~4 mg/mL (~9.49 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3733 mL | 11.8663 mL | 23.7327 mL | |
| 5 mM | 0.4747 mL | 2.3733 mL | 4.7465 mL | |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1866 mL | 2.3733 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
P-gp modulator-5
ABCB1-IN-2
11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B
P-gp inhibitor 25
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