| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：NS11394 的独特之处在于对 GABA(A)-α(3) 受体具有优异的功效，同时保持对 GABA(A)-α(1) 受体的低功效。 NS11394 具有出色的药代动力学特征，与药效学终点（CNS 受体占用率）相关，在得出基于体外选择性特征的体内结论时具有高度的置信度，并允许转化为更高物种激酶测定：NS11394 是一种有效的药物和亚型选择性 GABA(A) 受体阳性调节剂；对含有 GABA(A) α 亚基的受体具有 α(5) > α(3) > α(2) > α(1) 的功能功效选择性特征。细胞测定：
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| 体内研究 (In Vivo) |
在福尔马林测试中，NS11394 (1-120 mg/kg) 选择性减少损伤引起的伤害性行为[2]。在 CFA 大鼠中，NS11394 (1–10 mg/kg) 显着减少后爪负重缺陷 [F(4,61) = 7.569，p < 0.001][2]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Adult male SD (Sprague-Dawley) rats[2].
Doses: 1-120 mg/kg. Route of Administration: Orally. Experimental Results: Dramatically attenuated motor function compared with corresponding vehicle responses. Dramatically decreased flinching behavior during interphase [F(3,30) = 4.139, p < 0.05] and the second phase [F(3,30) = 11.033, p < 0.001] of the formalin test compared with vehicle treatment indicative of a selective effect on injury-induced nociceptive transmission. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C23H19N3O
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|---|---|---|
| 分子量 |
353.42
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| 精确质量 |
353.152
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| CAS号 |
951650-22-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
16747643
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
623.7±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
331.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.637
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| LogP |
4.16
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| tPSA |
61.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
567
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HLKYSQGBIIIQJN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H19N3O/c1-23(2,27)18-10-11-22-21(13-18)25-15-26(22)19-8-5-7-16(12-19)20-9-4-3-6-17(20)14-24/h3-13,15,27H,1-2H3
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| 化学名 |
2-[3-[5-(2-hydroxypropan-2-yl)benzimidazol-1-yl]phenyl]benzonitrile
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8295 mL | 14.1475 mL | 28.2949 mL | |
| 5 mM | 0.5659 mL | 2.8295 mL | 5.6590 mL | |
| 10 mM | 0.2829 mL | 1.4147 mL | 2.8295 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 In vitro efficacy of NS11394 in two-electrode voltage-clamp experiments at human recombinant GABAAreceptors expressed inX. laevisoocytes.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):954-68. |
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 Top, effect of NS11394 (0.3–10 mg/kg p.o.,n= 7) on rat CER performance. A and B, mean light/dark and suppression ratio data, respectively. Bottom, effect of alprazolam (0.3–3 mg/kg i.p.,n= 6) on rat CER performance. C and D, mean light/dark and suppression ratio data, respectively.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):954-68. |
 Top, effect of NS11394 (0.3–10 mg/kg p.o.,n= 10) (A) and chlordiazepoxide (5–20 mg/kg i.p.,n= 8–10) (B) in the mouse four-plate test. Bottom, effect of NS11394 (0.1–1 mg/kg p.o.,n= 8) and paroxetine (PRX, 10 mg/kg i.p.,n= 7) (C) and diazepam (0.1–3 mg/kg i.p.,n= 8) (d) in the mouse marble burying test.J Pharmacol Exp Ther.2008 Dec;327(3):954-68. |
N-甲基-beta-咔啉-3-羧酰胺
加巴喷丁盐酸盐
光甘草定
左环丝氨酸
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