| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 NP19，也称为 PD-1/PD-L1-IN-NP19（0.37-10 μM；72 小时），可显着且剂量依赖性地增加与肿瘤细胞共培养的 T 细胞产生的 IFN-γ 量。 1]。 PD-1/PD-L1-IN-NP19抑制小鼠的活性大幅降低。对人 PD1/PD-L1 连接的抑制 (IC50=12.5 nM) 小于 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制，IC50 在微摩尔范围内 (>1μM)[1]。当将 PD-1/PD-L1-IN-NP19（10 µM；48 小时）添加到 A549、MCF-7 和 B16-F10 细胞中时，没有观察到明显的细胞毒性作用[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
化合物NP19，又称PD-1/PD-L1-IN-NP19（25-100 mg/kg；每天一次灌胃，持续15天）显着抑制小鼠黑色素瘤的形成[1]。在 H22 肝癌小鼠模型中，PD-1/PD-L1-IN-NP19（25 mg/kg；每天腹腔注射，持续 14 天）表现出强大的抗癌活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 为 76.5%，且耐受性良好[1]。 PD-1显示大鼠的半衰期（t1/2=1.5±0.5 h）、清除率（CL=0.9±0.2 L/h/kg）和表观分布体积（Vss = 2.1±0.5 L/kg） /PD-L1-IN-NP19（1 毫克/千克；静脉注射）[1]。 PD-1/PD-L1-IN-证明大鼠口服吸收（Tmax=0.6±0.2 h）、长半衰期（t1/2=10.9±7.7 h）和口服生物利用度（F=5%） NP19（10 毫克/千克；口服）[1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: balb/c (Bagg ALBino) mouse (6-8 weeks) with B16-F10 melanoma tumors[1]
Doses: 25 , 50, 100 mg/kg Route of Administration: intragastric (po) gavage one time/day for 15 days Experimental Results: Inhibited the growth of melanoma tumors up to 51.1, 75 and 80.9% at dose of 25, 50, 100 mg/kg, respectively. demonstrated normal physical activity and increased body weights slightly. Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats[1] Doses: 1 mg/kg for iv and 10 mg/kg for po (pharmacokinetic/PK Analysis) Route of Administration: Iv and po Experimental Results: Iv: t1/2=1.5 h; Cmax=1751 μg/L; CL=0.9 L/h/kg. Po: t1/2=10.9 h; Cmax=69.5 μg/L; CL=23.1 L/h/kg. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C33H31CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
555.0632
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| 精确质量 |
554.197
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| CAS号 |
2377916-66-8
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| PubChem CID |
154573771
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.5
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| tPSA |
91.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
853
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=C(C([H])=C(C(=C1[H])C([H])([H])N([H])C(C(=O)O[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])OC([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C(C#N)C=1[H])OC([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C=1C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
YZPKZNFXWGTUGO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H31ClN2O4/c1-22-26(13-8-14-28(22)25-11-5-4-6-12-25)21-40-31-17-30(39-20-24-10-7-9-23(15-24)18-35)27(16-29(31)34)19-36-33(2,3)32(37)38/h4-17,36H,19-21H2,1-3H3,(H,37,38)
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| 化学名 |
2-((5-Chloro-2-((3-cyanobenzyl)oxy)-4-((2-methyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)benzyl)amino)-2-methylpropanoic acid
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| 别名 |
NP19 NP-19 NP 19
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2 mg/mL (~3.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8016 mL | 9.0080 mL | 18.0161 mL | |
| 5 mM | 0.3603 mL | 1.8016 mL | 3.6032 mL | |
| 10 mM | 0.1802 mL | 0.9008 mL | 1.8016 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-1
PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-2 (N-benzyloxycarbonyl-L-serine tert-butyl ester)
PD-1/PD-L1-IN-38
(2R,3S)-PD-1/PD-L1-IN-38
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