| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Calcium channel
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸去甲维拉帕米，也称为 (±)-去甲维拉帕米，单独使用时，在降低异烟肼和利福平耐受性以及杀死细胞内结核分枝杆菌方面与维生素 D 一样有效。类似的还有拉帕米。去甲维拉帕米可以达到与维拉帕米相似的血清水平，同样可以防止巨噬细胞产生的耐受性[1]。作为CYP3A底物和机制抑制剂，维拉帕米及其主要代谢物去甲维拉帕米在临床中被发现具有非线性药代动力学[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
维拉帕米的主要代谢物是盐酸去甲维拉帕米（9 mg/kg；口服），其具有以下值：终末半衰期、AUC 和 Cmax：9.4 小时，260 ng▯h/ml 和 41.6 ng/mL 分别。 [4]。
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| 细胞实验 |
药物耐受性可能是缩短结核病治疗的重要障碍。我们之前认为结核分枝杆菌外排泵Rv1258c介导巨噬细胞对利福平的耐受和细胞内生长。在这项研究中，我们用药物敏感和耐药的结核分枝杆菌菌株感染了人类巨噬细胞样细胞系THP-1，发现对大多数抗结核药物产生了耐药性，包括新型药物莫西沙星、PA-824、利奈唑胺和贝达喹啉。临床上用于其他适应症的多种外排泵抑制剂逆转了对异烟肼和利福平的耐受性，并减缓了细胞内生长。此外，维拉帕米降低了对贝达喹啉和莫西沙星的耐受性。维拉帕米的R异构体及其代谢产物去甲维拉帕米具有显著较低的钙通道阻断活性，但在抑制巨噬细胞诱导的药物耐受方面与维拉帕米相似。我们发现维拉帕米抑制细胞内结核分枝杆菌的生长和耐药性，这表明它有缩短治疗时间的潜力。去维拉帕米、R-维拉帕米和潜在的其他衍生物提供了有吸引力的替代品，可能提高了耐受性[1]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat [3]
Doses: 9 mg/kg (pharmacokinetic/PK/PK study) Route of Administration: Oral Experimental Results: t1/2=9.4 hrs (hrs (hours)); AUC=260 ng·h/ml; Cmax =41.6ng/ml. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C26H37CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
477.04
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| 精确质量 |
476.244185
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| 元素分析 |
C, 65.46; H, 7.82; Cl, 7.43; N, 5.87; O, 13.42
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| CAS号 |
67812-42-4
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| 相关CAS号 |
Norverapamil;67018-85-3
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| PubChem CID |
155002
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 熔点 |
155-160℃ dec.
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| LogP |
2.024
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| tPSA |
72.7Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
577
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N#CC(C(C)C)(CCCNCCC1=CC=C(OC)C(OC)=C1)C2=CC=C(OC)C(OC)=C2.[H]Cl
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| InChi Key |
OEAFTRIDBHSJDC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H36N2O4.ClH/c1-19(2)26(18-27,21-9-11-23(30-4)25(17-21)32-6)13-7-14-28-15-12-20-8-10-22(29-3)24(16-20)31-5;/h8-11,16-17,19,28H,7,12-15H2,1-6H3;1H
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| 化学名 |
2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethylamino]-2-propan-2-ylpentanenitrile hydrochloride
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| 别名 |
Norverapamil HCl; Norverapamil hydrochloride; Norverapamil hydrochloride; Norverapamil, Hydrochloride; Nor Verapamil Hydrochloride; Norverapamil (hydrochloride); Norverapamil HCl; 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethylamino]-2-propan-2-ylpentanenitrile hydrochloride; 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethylamino]-2-propan-2-ylpentanenitrile;hydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~104.81 mM)
DMSO : ≥ 31 mg/mL (~64.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0963 mL | 10.4813 mL | 20.9626 mL | |
| 5 mM | 0.4193 mL | 2.0963 mL | 4.1925 mL | |
| 10 mM | 0.2096 mL | 1.0481 mL | 2.0963 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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