Nifuroxazide

别名:
目录号: V1382 纯度: ≥98%
Nifuroxazide (Bacifurane; Diafuryl;Ambatrol; Antinal;Diarlidan) 是一种有效的、细胞渗透性的、口服生物可利用的基于硝基呋喃的止泻药,可有效抑制细胞 STAT1/3/5 转录活性的激活,针对 IL-6 的 IC50 为 3 μM -在U3A细胞中诱导STAT3激活。
Nifuroxazide CAS号: 965-52-6
产品类别: STAT
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

产品描述
Nifuroxazide (Bacifurane; Diafuryl; Ambatrol; Antinal; Diarlidan) 是一种有效的、细胞渗透性的、口服生物可利用的基于硝基呋喃的止泻药,可有效抑制细胞 STAT1/3/5 转录活性的激活,针对 IL 的 IC50 为 3 μM -6 诱导 U3A 细胞中 STAT3 激活。它是一种硝基呋喃抗生素,已被批准用于治疗结肠炎和腹泻。 Nifuroxazide 被描述为通过减少 Jak 激酶自身磷酸化来阻断 STAT3 的组成型磷酸化,从而降低依赖于 STAT3 的组成型活性的骨髓瘤细胞的生存能力,同时不影响正常的外周血单核细胞。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Nifuroxazide 对 U266 细胞的处理导致 STAT3 酪氨酸磷酸化显着剂量依赖性降低。早在治疗后一小时,STAT3酪氨酸磷酸化就被迅速抑制,并且这种抑制持续至少二十四小时。硝呋嗪处理 U266 或 INA6 细胞 48 小时会导致两种细胞类型的细胞活力呈剂量依赖性下降,EC50 约为 4.5 μM。值得注意的是,硝呋嗪对缺乏 STAT3 活化的 MM 细胞没有有害影响[1]。
体内研究 (In Vivo)
与媒介物组相比,硝呋嗪治疗能够以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长和重量,25 mg/kg 和 50 mg/kg 时肿瘤体积抑制率分别为 43.0% 和 62.1%。此外,已证明 Nifuroxazide 会导致裂解的 caspase-3 阳性细胞凋亡,并显着减少核 Ki-67 阳性细胞的生长。此外,已发现硝呋嗪治疗可抑制A375肿瘤组织中p-Stat3、MMP-2和MMP-9的表达。此外,Nifuroxazide 可防止 MDSC 渗透到肺部,这可能与 B16-F10 黑色素瘤转移模型减少肿瘤细胞远处定植有关[2]。
动物实验
25 mg/kg, 50 mg/kg; i.p.
Mice
参考文献

[1]. Nifuroxazide inhibits survival of multiple myeloma cells by directly inhibiting STAT3. Blood. 2008 Dec 15;112(13):5095-102.

[2]. Nifuroxazide exerts potent anti-tumor and anti-metastasis activity in melanoma. Sci Rep. 2016 Feb 2;6:20253.

其他信息
Nifuroxazide is a member of benzoic acids.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H9N3O5
分子量
275.22
精确质量
275.054
CAS号
965-52-6
相关CAS号
965-52-6
PubChem CID
5337997
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
熔点
281-283°C
折射率
1.653
LogP
0.59
tPSA
120.65
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
387
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC(=CC=C1C(=O)N/N=C/C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O
InChi Key
YCWSUKQGVSGXJO-NTUHNPAUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H9N3O5/c16-9-3-1-8(2-4-9)12(17)14-13-7-10-5-6-11(20-10)15(18)19/h1-7,16H,(H,14,17)/b13-7+
化学名
4-Hydroxy-N-[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylideneamino]benzamide
别名

Nifuroxazide; Bacifurane; Diafuryl; Ambatrol; Antinal;Diarlidan

HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 55 mg/mL (199.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (9.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (9.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6335 mL 18.1673 mL 36.3346 mL
5 mM 0.7267 mL 3.6335 mL 7.2669 mL
10 mM 0.3633 mL 1.8167 mL 3.6335 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Nifuroxazide

    Nifuroxazide inhibits the viability of MM cells containing constitutive STAT3 phosphorylation.Blood.2008 Dec 15;112(13):5095-102.
  • Nifuroxazide

    Nifuroxazide inhibits STAT3, Jak2, and Tyk2 tyrosine phosphorylation.Blood.2008 Dec 15;112(13):5095-102.
  • Nifuroxazide

    Nifuroxazide inhibits the viability of MM cells containing constitutive STAT3 phosphorylation.Blood.2008 Dec 15;112(13):5095-102.
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