| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| 50g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
环格列酮与尼氟酸（100 和 200 μM；48 小时）的组合对 A549、H460 和 H1299 细胞有害 [5]。在 A549、H460 和 H1299 细胞中，尼富米酸（0-300 μM；36 小时）与环格列酮组合可引起细胞凋亡 [5]。在肺癌细胞中，尼富米酸（100 μM；30 小时）加西格列酮可激活 caspase-8/Bid/Bax 通路 [5]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在猪哮喘模型中，尼富米酸（30 mg/kg；10 分钟内呼吸两次）可抑制粘液颗粒分泌反应 [8]。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[5]
细胞类型： A549、H460 和 H1299 细胞 测试浓度： 0 μM、100 μM、200 μM、300 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 证明与环格列酮可显着协同降低细胞活力。 细胞凋亡分析[5] 细胞类型： A549、H460 和 H1299 细胞 测试浓度： 100 μM、200 μM 孵育时间：48小时 实验结果：证明与Ciglitazone具有显着的协同增加细胞凋亡的作用。 细胞活力测定[5] 细胞类型： A549、H460 和 H1299 细胞 测试浓度： 100 μM 孵育时间： 30 小时 实验结果： 证明 caspase-8、Bid 和 Bax 与 Ciglitazone 的蛋白质水平显着协同增加。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Pig with asthma [8]
Doses: 30 mg/kg Route of Administration: Inhalation Experimental Results: demonstrated Dramatically inhibiting the decrease in mucus area. |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Absorption, Distribution and Excretion
Well absorbed following oral administration. Metabolism / Metabolites Hepatic. Biological Half-Life 2.5 hours |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Protein Binding
90% bound to plasma proteins. |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Niflumic acid is an aromatic carboxylic acid and a member of pyridines.
Niflumic acid is an analgesic and anti-inflammatory agent used in the treatment of rheumatoid arthritis. An analgesic and anti-inflammatory agent used in the treatment of rheumatoid arthritis. Drug Indication Used in the treatment of rheumatoid arthritis. Mechanism of Action Niflumic acid is able to inhibit both phospholipase A2 as well as COX-2, thereby acting as an antiinflamatory and pain reduction agent. Pharmacodynamics Niflumic acid, a nonsteroidal anti-inflammatory fenamate, is a Ca2+-activated Cl- channel blocker. |
| 分子式 |
C13H9F3N2O2
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
282.22
|
|
| 精确质量 |
282.061
|
|
| CAS号 |
4394-00-7
|
|
| 相关CAS号 |
Niflumic Acid-d5;1794811-58-7;Niflumic acid-13C6;1325559-33-8
|
|
| PubChem CID |
4488
|
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
378.0±42.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
203-204ºC
|
|
| 闪点 |
182.4±27.9 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.589
|
|
| LogP |
4.94
|
|
| tPSA |
62.22
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
|
| 重原子数目 |
20
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
349
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| InChi Key |
JZFPYUNJRRFVQU-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H9F3N2O2/c14-13(15,16)8-3-1-4-9(7-8)18-11-10(12(19)20)5-2-6-17-11/h1-7H,(H,17,18)(H,19,20)
|
|
| 化学名 |
2-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyridine-3-carboxylic acid
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5433 mL | 17.7167 mL | 35.4333 mL | |
| 5 mM | 0.7087 mL | 3.5433 mL | 7.0867 mL | |
| 10 mM | 0.3543 mL | 1.7717 mL | 3.5433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05761015 | Not yet recruiting | Drug: therapeutic program including intermittent drug intake and multimodal rehabilitation program |
Osteoarthritis, Knee Osteoarthritis, Hip Chronic Pain |
University Hospital, Clermont-Ferrand | December 1, 2023 | Phase 4 |
COX-1/2-IN-8
COX-2-IN-46
COX-1-IN-2
COX-2-IN-47
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号