规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
N-乙酰基-5-羟色胺 (NAS) 是褪黑激素的前体,由芳基烷基胺 N-乙酰转移酶 (AANAT) 乙酰化。在昼夜节律中,N-乙酰血清素会激活 TrkB 受体。 N-乙酰基-5-羟色胺具有 TrkB 依赖性的抗抑郁作用,并以昼夜节律方式快速激活 TrkB。 TrkB 会被 N-乙酰血清素快速激活,但 TrkA 或 TrkC 不会被激活。该过程独立于神经营养素和 MT3 受体 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
利用 TrkB F616A 敲入小鼠来研究 N-乙酰基血清素是否可能导致体内 TrkB 激活。研究结果表明,激酶抑制剂 PP1 的衍生物 1NMPP1 可以选择性阻断 TrkB F616A 激活,从而导致 TrkB 无效表型。使用 TrkB F616A 敲入小鼠来制备皮质神经元,以测试 N-乙酰血清素模拟 BDNF 的能力。与早期的研究结果一致,1NMPP1(而非 K252a)选择性降低 TrkB 磷酸化,而褪黑素或血清素则没有效果。这些结果表明,NAS 显着增加了野生型 TrkB 和 TrkB F616A 的酪氨酸磷酸化和激活 [1]。
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药代性质 (ADME/PK) |
Metabolism / Metabolites
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine has known human metabolites that include (2S,3S,4S,5R)-6-[[3-(2-acetamidoethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid and 3-(2-Acetamidoethyl)-1H-indol-5-yl hydrogen sulfate. N-Acetyl-5-hydroxytryptamine is a known human metabolite of melatonin. |
参考文献 | |
其他信息 |
N-acetylserotonin is an N-acylserotonin resulting from the formal condensation of the primary amino group of serotonin with the carboxy group of acetic acid. It has a role as a human metabolite, a mouse metabolite, an antioxidant and a tropomyosin-related kinase B receptor agonist. It is a member of acetamides, a member of phenols and a N-acylserotonin.
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine has been reported in Daphnia pulex, Drosophila melanogaster, and other organisms with data available. N-Acetylserotonin is a naturally occurring intermediate in the endogenous production of melatonin from serotonin. N-acetylserotonin (NAS) binds to and activates both melatonin receptors and BDNF/NT-3 growth factors receptor (NTRK2; TrkB). NAS-dependent melatonin receptor signaling may ameliorate aging-associated cognitive decline and depression, while NAS binding to TrkB may induce proliferation of neural progenitor cells, which may elicit anti-depressant and neurotrophic effects. |
分子式 |
C12H14N2O2
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分子量 |
218.2518
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精确质量 |
218.105
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CAS号 |
1210-83-9
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相关CAS号 |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine-d3;2001098-07-1
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PubChem CID |
903
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外观&性状 |
Off-white to light brown solid powder
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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沸点 |
556.8±40.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
120-122 °C(lit.)
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闪点 |
290.6±27.3 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.651
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LogP |
-0.13
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tPSA |
65.12
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氢键供体(HBD)数目 |
3
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氢键受体(HBA)数目 |
2
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可旋转键数目(RBC) |
3
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重原子数目 |
16
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分子复杂度/Complexity |
257
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
MVAWJSIDNICKHF-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C12H14N2O2/c1-8(15)13-5-4-9-7-14-12-3-2-10(16)6-11(9)12/h2-3,6-7,14,16H,4-5H2,1H3,(H,13,15)
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化学名 |
N-[2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~458.19 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.5819 mL | 22.9095 mL | 45.8190 mL | |
5 mM | 0.9164 mL | 4.5819 mL | 9.1638 mL | |
10 mM | 0.4582 mL | 2.2910 mL | 4.5819 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。