| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MDM2 (Kd = 2.34 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
MX69 可阻止 MDM2 蛋白与 XIAP RNA 之间的相互作用，从而导致 MDM2 降解。 MX69 在动物模型中具有极好的耐受性，并且在体外对正常人类造血作用表现出可忽略不计的抑制作用。除了抑制 XIAP 的表达外，MX69 诱导的 MDM2 下调还会激活 p53，从而有助于癌细胞的体外凋亡[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MX69 诱导的 MDM2 下调可抑制体内癌细胞增殖，同时也会激活 p53[1]。
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| 酶活实验 |
MX69 是一种新型、有效的、选择性的 MDM2/XIAP 双重抑制剂，可用于治疗癌症。 MX69 可阻止 MDM2 蛋白与 XIAP RNA 之间的相互作用，从而导致 MDM2 降解。
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| 细胞实验 |
铅对六种 ALL 细胞系（EU-1、EU-3、EU-6、EU-8、SUP-B13 和 UOC-B1）和六种 NB 细胞系（NB-1691、NB-1643、 SH-EP1、IMR-32、SK-NSH 和 LA1-55N) 使用 WST 测定进行测定。简而言之，将不同浓度的铅应用于 96 孔微量滴定板中的细胞培养物，持续 20 小时。添加 WST（25 mg/孔）并再孵育 4 小时后，使用酶标仪测量光密度。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C27H26N2O4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
474.5713
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| 精确质量 |
474.161
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| 元素分析 |
C, 68.33; H, 5.52; N, 5.90; O, 13.48; S, 6.76
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| CAS号 |
1005264-47-0
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
4075607
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.2
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| tPSA |
104
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
876
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XCBONKHCCRJMNW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H26N2O4S/c1-16-6-11-20(14-17(16)2)29-34(32,33)21-12-13-25-24(15-21)22-4-3-5-23(22)26(28-25)18-7-9-19(10-8-18)27(30)31/h3-4,6-15,22-23,26,28-29H,5H2,1-2H3,(H,30,31)
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| 化学名 |
4-[8-[(3,4-dimethylphenyl)sulfamoyl]-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-4-yl]benzoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.27 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1072 mL | 10.5359 mL | 21.0717 mL | |
| 5 mM | 0.4214 mL | 2.1072 mL | 4.2143 mL | |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1072 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MDM2-p53-IN-20
MDM2-p53-IN-18
p53 Activator 8
JN122
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