| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
mGluR5 ( IC50 = 36 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：MPEP 是一种高效、选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，但对 mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 受体没有明显的活性。 MPEP 逆转 Fmr1 敲除小鼠的迷宫学习和 PSD-95 缺陷。与 NMDA 拮抗剂 MK-801 不同，MPEP 不会损伤成人压后皮质，因此无法诱导热休克蛋白 70 (Hsp70)。此外，如 caspase 3 表达所示，MPEP 不会在围产期皮质区域引起与 MK-801 相同程度的细胞凋亡。这些数据确定了 MPEP 抗焦虑和抗抑郁作用的新细胞靶标，还表明与 MK-801 相比，它缺乏与拟精神病副作用相关的皮质神经毒性。 MPEP 具有作为抗焦虑/抗抑郁药物的潜在用途。 MPEP 对 CHO-K1 细胞中表达的密切相关的重组人 mGlu1b 受体或 L(tk-) 细胞中内源表达的嘌呤受体没有明显的激动剂或拮抗剂活性，浓度高达 100 μM。此外，MPEP 在重组人 II 组和 III 组代谢型受体（人 mGlu2、-3、-4a、-6、-7b、-8a）的 cAMP 积累或 [35S]-GTPγS 结合测定中没有显示明显的激动剂或拮抗剂活性以及人 NMDA (NMDAR1A/2A、-1A/2B)、大鼠 AMPA (GluR3) 和人红藻氨酸 (GluR6) 受体亚型。在新生大鼠海马、纹状体和皮质（但不包括小脑）的切片中，MPEP 抑制 DHPG 刺激的 PI 水解，IC50 分别为 8.0 nM、20.5 nM 和 17.9 nM。 MPEP 在重组表达系统中正向调节 hmGluR4，MPEP 的作用完全依赖于正位激动剂 L-AP4 的激活。激酶测定：MPEP 是一种高效、选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，它对 mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 受体没有明显的活性。细胞测定：在新生大鼠海马、纹状体和皮质（但不包括小脑）切片中，MPEP 抑制 DHPG 刺激的 PI 水解，IC50 分别为 8.0 nM、20.5 nM 和 17.9 nM。 MPEP 在重组表达系统中正向调节 hmGluR4，MPEP 的作用完全依赖于正位激动剂 L-AP4 的激活。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当微离子电渗疗法应用于大鼠大脑时，MPEP 会减少 DHPG 诱导的兴奋，但不会减少 AMPA 诱导的兴奋。静脉注射后，MPEP 对 DHPG 诱导的兴奋产生剂量依赖性抑制，但不抑制 AMPA 诱导的兴奋，且起效迅速。口服 MPEP 在完全弗氏佐剂和松节油炎性疼痛模型中也表现出优异的抗痛觉过敏活性。 MPEP (1-30 mg/kg) 在大鼠的冲突饮酒试验和高架十字迷宫试验以及小鼠的四板试验中诱导抗焦虑样作用。 MPEP (1-20 mg/kg) 在小鼠尾部悬吊试验中缩短不动时间，但在大鼠行为绝望试验中无效。 MPEP 对运动活动或运动协调没有影响。 MPEP 显着减少 fmr1，但不减少野生型中心方块的条目和持续时间。在开放场测试中，MPEP 将 fmr1tm1Cgr 中心场行为降低到与野生型无法区分的程度。在 10 mg/kg 和 30 mg/kg 剂量下，MPEP 使测试的四组中的三组的总运动活性显着降低。
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| 酶活实验 |
MPEP 的 IC50 为 36 nM，是一种非常强的、选择性的、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。它对 mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 受体没有显示出明显的活性。
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| 细胞实验 |
在新生大鼠海马、纹状体和皮质（但不包括小脑）的切片中，MPEP 抑制 DHPG 刺激的 PI 水解，IC50 分别为 8.0 nM、20.5 nM 和 17.9 nM。 MPEP 激活正位激动剂 L-AP4，这是 MPEP 发挥作用所必需的。 MPEP 在重组表达系统中正向调节 hmGluR4。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-methyl-6-(phenylethynyl)pyridine hydrochloride is a hydrochloride salt obtained by reaction of 2-methyl-6-(phenylethynyl)pyridine with one equivalent of hydrochloric acid. Potent and highly selective non-competitive antagonist at the mGlu5 receptor subtype (IC50 = 36 nM) and a positive allosteric modulator at mGlu4 receptors. Centrally active following systemic administration in vivo. Reverses mechanical hyperalgesia in the inflamed rat hind paw. It has a role as a metabotropic glutamate receptor antagonist and an anxiolytic drug. It contains a 2-methyl-6-(phenylethynyl)pyridinium(1+).
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| 分子式 |
C14H12CLN
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|---|---|
| 分子量 |
229.70478
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| 精确质量 |
229.065
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| 元素分析 |
C, 73.20; H, 5.27; Cl, 15.43; N, 6.10
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| CAS号 |
219911-35-0
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| 相关CAS号 |
MPEP; 96206-92-7
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| PubChem CID |
9794588
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| 外观&性状 |
Yellow solid powder
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| 密度 |
1.1g/cm3
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| 沸点 |
336.3ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
144.8ºC
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| 蒸汽压 |
0.000221mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.614
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| LogP |
3.591
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| tPSA |
12.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
251
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=NC(C#CC2=CC=CC=C2)=CC=C1.[H]Cl
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| InChi Key |
PKDHDJBNEKXCBI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11N.ClH/c1-12-6-5-9-14(15-12)11-10-13-7-3-2-4-8-13;/h2-9H,1H3;1H
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| 化学名 |
2-methyl-6-(2-phenylethynyl)pyridine;hydrochloride
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| 别名 |
2-methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine;MPEP; MPEP HCl; MPEP hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (435.35 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80: 10 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3535 mL | 21.7675 mL | 43.5350 mL | |
| 5 mM | 0.8707 mL | 4.3535 mL | 8.7070 mL | |
| 10 mM | 0.4354 mL | 2.1768 mL | 4.3535 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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 Induction of c-Fos and Hsp70 expression in cortical areas associated with psychosis after treatment with MK-801 and MPEP in adult rodents.Neuropharmacology.2012Apr;62(5-6):2034-9. |
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 Dose-dependent c-Fos induction by MPEP in stress-related brain regions.Neuropharmacology.2012Apr;62(5-6):2034-9. |
Comparison of the apoptosis induced by MPEP vs. MK-801 in the retrosplenial cortex at P7. Compared to vehicle (A) and MPEP (100mg/kg), MK-801 (0,5mg/kg) induces a widespread apoptosis in the cortex, including the retrosplenial cortex (C), also visible in panel D.Neuropharmacology.2012Apr;62(5-6):2034-9. |
(RS)-4C3HPG
FO-4-15
mGluR2 modulator 5
(S)-HexylHIBO
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COA
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