规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
盐酸莫西普利对血小板功能影响很小,且无抗炎作用[2]。莫西普利拉是盐酸莫西普利的水解产物,其 IC50 分别为 2.6 和 4.9 nM,可抑制兔肺和豚鼠血清中的 ACE[2]。盐酸莫昔普利 (0.01 nM-0.1 mM) 的 IC50 分别为 2.7 mM 和 0.165 mM,对血浆 ACE 和兔肺分离的 ACE 具有强大的功效[3]。盐酸莫昔普利(0-100 μM,24 小时)以剂量依赖性方式显着降低受损神经元的百分比[4]。盐酸莫昔普利(0-100 μM,24 小时)可显着降低 Fe2+/3+ 引起的神经毒性[4]。凋亡神经元的比例不受盐酸莫昔普利剂量的显着影响[4]。
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体内研究 (In Vivo) |
盐酸莫昔普利不能穿过血脑屏障[1]。盐酸莫昔普利(分别为 3 mg/kg、30 mg/kg 和 10 mg/kg;口服;每日一次;5 天)对肾性高血压大鼠、自发性高血压大鼠和肾周高血压犬的影响呈剂量依赖性,并且抗高血压[3]。在 NMRI 小鼠中,盐酸莫昔普利(0.3 mg/kg,腹腔注射)可显着减少小鼠大脑表面的梗塞面积[4]。在 Long-Evans 大鼠中,盐酸莫昔普利(0.1 mg/kg,腹腔注射)可显着减少皮质梗塞体积[4]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Spontaneously hypertensive rats[3]
Doses: 30 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); one time/day; 5 days Experimental Results: Caused a progressive lowering of mean blood pressure from pretreatment values of 180 +/- 7 mmHg to a trough on day 4 of 127 +/- 4 mmHg. Dose-dependently diminished arterial blood pressure, and inhibited plasma and tissue ACE activity. Animal/Disease Models: Renal hypertensive rats[3] Doses: 0.03-10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); one time/day; 5 days Experimental Results: Caused a dose-dependent decrease in blood pressure with a threshold dose of 0.3 mg/kg. Lowered mean blood pressure by about 70 mmHg of 3 mg/kg. Animal/Disease Models: Perinephritic hypertensive dogs[3] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); one time/day; 5 days Experimental Results: Caused a drop of mean blood pressure by 25 mmHg from pre-treatment control , which persisted for 24 h, by a rapid onset and a long duration of action. Animal/Disease Models: NMRI mice (male, Permanent focal ischemia)[4] Doses: 0, 0.03, 0.3, and 3 mg/kg Administration |
参考文献 |
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其他信息 |
Moexipril hydrochloride is a dipeptide.
Moexipril Hydrochloride is the hydrochloride salt form of moexipril, a prodrug and non-sulfhydryl angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor with antihypertensive activity. Moexipril hydrochloride is hydrolized into its active form moexiprilat, which competitively inhibits ACE, thereby blocking the conversion of angiotensin I to angiotensin II. This prevents the actions of the potent vasoconstrictor angiotensin II and leads to vasodilatation. It also prevents angiotensin II-induced aldosterone secretion by the adrenal cortex, thereby promoting diuresis and natriuresis. Moexipril hydrochloride also directly suppresses renin release. See also: Moexiprilat (has active moiety); Hydrochlorothiazide; moexipril hydrochloride (component of). |
分子式 |
C₂₇H₃₅CLN₂O₇
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分子量 |
535.03
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精确质量 |
534.213
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CAS号 |
82586-52-5
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相关CAS号 |
Moexipril;103775-10-6;Moexipril-d5;1356929-49-1;Moexipril-d5 hydrochloride
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PubChem CID |
54889
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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沸点 |
709.3ºC at 760 mmHg
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熔点 |
141-161ºC
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闪点 |
382.8ºC
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LogP |
3.715
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tPSA |
114.4
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氢键供体(HBD)数目 |
3
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氢键受体(HBA)数目 |
8
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可旋转键数目(RBC) |
12
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重原子数目 |
37
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分子复杂度/Complexity |
742
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定义原子立体中心数目 |
3
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SMILES |
CCOC(=O)[C@H](CCC1=CC=CC=C1)N[C@@H](C)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3C[C@H]2C(=O)O)OC)OC.Cl
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InChi Key |
JXRAXHBVZQZSIC-QGCARJLFSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H34N2O7.ClH/c1-5-36-27(33)21(12-11-18-9-7-6-8-10-18)28-17(2)25(30)29-16-20-15-24(35-4)23(34-3)14-19(20)13-22(29)26(31)32;/h6-10,14-15,17,21-22,28H,5,11-13,16H2,1-4H3,(H,31,32);1H/t17-,21-,22?;/m0./s1
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化学名 |
2-(((S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)-L-alanyl)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
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别名 |
SPM-925; SPM 925; SPM925; CI-925; CI 925; CI925;RS 10085; RS-10085; RS10085; Moexipril.
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (93.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8691 mL | 9.3453 mL | 18.6905 mL | |
5 mM | 0.3738 mL | 1.8691 mL | 3.7381 mL | |
10 mM | 0.1869 mL | 0.9345 mL | 1.8691 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。