Moexipril HCl (RS-10085)

别名: SPM-925; SPM 925; SPM925; CI-925; CI 925; CI925;RS 10085; RS-10085; RS10085; Moexipril. 盐酸莫昔普利; 莫昔普利盐酸盐; (3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧代丙基]-1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-3-异喹啉羧酸盐酸盐; 莫西普利盐酸盐; 盐酸莫西普利; 2-[2-[(1-乙氧基甲酰-3-苯基丙基)氨基]丙酰基]-6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-3-羧酸盐酸盐; (3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-3-isoquinolinecarboxylic acid 盐酸盐
目录号: V1795 纯度: ≥98%
Moexipril HCl (RS-10085) 是一种有效的口服生物活性非巯基血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
Moexipril HCl (RS-10085) CAS号: 82586-52-5
产品类别: RAAS
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Moexipril HCl (RS-10085):

  • 莫西卜里
  • Moexipril-d5
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Moexipril HCl (RS-10085) 是一种有效的口服生物活性非巯基血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于治疗高血压和充血性心力衰竭。作为一种有效的 ACE 抑制剂,盐酸莫昔普利可阻断血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化。此外,Moexipril 还具有通过血管紧张素 II 抑制和缓激肽增殖相结合介导的心脏保护作用。缓激肽的增殖刺激前列腺素 E2 和一氧化氮的产生。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
盐酸莫西普利对血小板功能影响很小,且无抗炎作用[2]。莫西普利拉是盐酸莫西普利的水解产物,其 IC50 分别为 2.6 和 4.9 nM,可抑制兔肺和豚鼠血清中的 ACE[2]。盐酸莫昔普利 (0.01 nM-0.1 mM) 的 IC50 分别为 2.7 mM 和 0.165 mM,对血浆 ACE 和兔肺分离的 ACE 具有强大的功效[3]。盐酸莫昔普利(0-100 μM,24 小时)以剂量依赖性方式显着降低受损神经元的百分比[4]。盐酸莫昔普利(0-100 μM,24 小时)可显着降低 Fe2+/3+ 引起的神经毒性[4]。凋亡神经元的比例不受盐酸莫昔普利剂量的显着影响[4]。
体内研究 (In Vivo)
盐酸莫昔普利不能穿过血脑屏障[1]。盐酸莫昔普利(分别为 3 mg/kg、30 mg/kg 和 10 mg/kg;口服;每日一次;5 天)对肾性高血压大鼠、自发性高血压大鼠和肾周高血压犬的影响呈剂量依赖性,并且抗高血压[3]。在 NMRI 小鼠中,盐酸莫昔普利(0.3 mg/kg,腹腔注射)可显着减少小鼠大脑表面的梗塞面积[4]。在 Long-Evans 大鼠中,盐酸莫昔普利(0.1 mg/kg,腹腔注射)可显着减少皮质梗塞体积[4]。
动物实验
Animal/Disease Models: Spontaneously hypertensive rats[3]
Doses: 30 mg/kg
Route of Administration: po (oral gavage); one time/day; 5 days
Experimental Results: Caused a progressive lowering of mean blood pressure from pretreatment values of 180 +/- 7 mmHg to a trough on day 4 of 127 +/- 4 mmHg. Dose-dependently diminished arterial blood pressure, and inhibited plasma and tissue ACE activity.

Animal/Disease Models: Renal hypertensive rats[3]
Doses: 0.03-10 mg/kg
Route of Administration: po (oral gavage); one time/day; 5 days
Experimental Results: Caused a dose-dependent decrease in blood pressure with a threshold dose of 0.3 mg/kg. Lowered mean blood pressure by about 70 mmHg of 3 mg/kg.

Animal/Disease Models: Perinephritic hypertensive dogs[3]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: po (oral gavage); one time/day; 5 days
Experimental Results: Caused a drop of mean blood pressure by 25 mmHg from pre-treatment control , which persisted for 24 h, by a rapid onset and a long duration of action.

Animal/Disease Models: NMRI mice (male, Permanent focal ischemia)[4]
Doses: 0, 0.03, 0.3, and 3 mg/kg Administration
参考文献

[1]. Chrysant, S.G. and G.S. Chrysant, Pharmacological and clinical profile of moexipril: a concise review. J Clin Pharmacol, 2004. 44(8): p. 827-36.

[2]. Pharmacological and toxicological studies of the new angiotensin converting enzyme inhibitor moexipril hydrochloride. Arzneimittelforschung. 1997 Feb. 47(2):132-44.

[3]. Moexipril, a new angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor: pharmacological characterization and comparison with enalapril. J Pharmacol Exp Ther, 1995. 275(2): p. 854-63.

[4]. Enalapril and moexipril protect from free radical-induced neuronal damage in vitro and reduce ischemic brain injury in mice and rats. Eur J Pharmacol. 1999 May 28;373(1):21-33.

其他信息
Moexipril hydrochloride is a dipeptide.
Moexipril Hydrochloride is the hydrochloride salt form of moexipril, a prodrug and non-sulfhydryl angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor with antihypertensive activity. Moexipril hydrochloride is hydrolized into its active form moexiprilat, which competitively inhibits ACE, thereby blocking the conversion of angiotensin I to angiotensin II. This prevents the actions of the potent vasoconstrictor angiotensin II and leads to vasodilatation. It also prevents angiotensin II-induced aldosterone secretion by the adrenal cortex, thereby promoting diuresis and natriuresis. Moexipril hydrochloride also directly suppresses renin release.
See also: Moexiprilat (has active moiety); Hydrochlorothiazide; moexipril hydrochloride (component of).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₂₇H₃₅CLN₂O₇
分子量
535.03
精确质量
534.213
CAS号
82586-52-5
相关CAS号
Moexipril;103775-10-6;Moexipril-d5;1356929-49-1;Moexipril-d5 hydrochloride
PubChem CID
54889
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
709.3ºC at 760 mmHg
熔点
141-161ºC
闪点
382.8ºC
LogP
3.715
tPSA
114.4
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
37
分子复杂度/Complexity
742
定义原子立体中心数目
3
SMILES
CCOC(=O)[C@H](CCC1=CC=CC=C1)N[C@@H](C)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3C[C@H]2C(=O)O)OC)OC.Cl
InChi Key
JXRAXHBVZQZSIC-QGCARJLFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H34N2O7.ClH/c1-5-36-27(33)21(12-11-18-9-7-6-8-10-18)28-17(2)25(30)29-16-20-15-24(35-4)23(34-3)14-19(20)13-22(29)26(31)32;/h6-10,14-15,17,21-22,28H,5,11-13,16H2,1-4H3,(H,31,32);1H/t17-,21-,22?;/m0./s1
化学名
2-(((S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)-L-alanyl)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
别名
SPM-925; SPM 925; SPM925; CI-925; CI 925; CI925;RS 10085; RS-10085; RS10085; Moexipril.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:≥ 100 mg/mL(186.91 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (93.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8691 mL 9.3453 mL 18.6905 mL
5 mM 0.3738 mL 1.8691 mL 3.7381 mL
10 mM 0.1869 mL 0.9345 mL 1.8691 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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