ML327

别名: ML 327; ML327; ML-327

目录号: V4012 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ML327 是一种新型强效 MYC 阻断剂，还可去抑制 E-钙粘蛋白转录，部分逆转 EMT（上皮间质转化），并在体外和体内抑制癌细胞侵袭和肿瘤细胞迁移。

ML327 CAS号: 1883510-31-3
产品类别: c-Myc

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

ML327 是一种新型强效 MYC 阻断剂，还能去抑制 E-钙粘蛋白转录，部分逆转 EMT（上皮间质转化），并在体外和体内抑制癌细胞侵袭和肿瘤细胞迁移。通过 ML327 处理诱导 E-钙粘蛋白 mRNA 表达不需要从头合成蛋白质。 RNA 测序分析显示，在翻译抑制剂放线菌酮存在的情况下，ML327 处理在三小时内显着改变了 2,500 多个基因的表达。网络分析表明，肝细胞核因子 4-α (HNF4α) 是多个基因最重要的上游转录调节因子，这些基因的表达因 ML327 处理而改变。此外，小干扰 RNA 介导的 HNF4α 耗竭显着减弱了 E-钙粘蛋白表达对 ML327 的反应。总之，ML327 是了解 EMT 机制的一个有价值的工具，并可能为癌症的新型靶向治疗策略提供基础。

生物活性&实验参考方法

靶点	MYC; E-cadherin (EC50 = 1.0 μM)
体外研究 (In Vitro)	体外活性：ML327 去抑制 E-钙粘蛋白转录，部分逆转 EMT，并在体外和体内抑制癌细胞侵袭和肿瘤细胞迁移。通过 ML327 处理诱导 E-钙粘蛋白 mRNA 表达不需要从头合成蛋白质。 RNA 测序分析显示，在翻译抑制剂放线菌酮存在的情况下，ML327 处理在三小时内显着改变了 2,500 多个基因的表达。网络分析表明，肝细胞核因子 4-α (HNF4α) 是多个基因最重要的上游转录调节因子，这些基因的表达因 ML327 处理而改变。此外，小干扰 RNA 介导的 HNF4α 耗竭显着减弱了 E-钙粘蛋白表达对 ML327 的反应。总之，ML327 是了解 EMT 机制的一个有价值的工具，并可能为癌症的新型靶向治疗策略提供基础。激酶测定：ML327 处理可诱导神经母细胞瘤细胞形态延长。用 ML327 处理的 BE(2)-C 细胞表现出 G1 细胞周期停滞，S 期细胞群一致减少，亚 G0 细胞群显着增加。 ML327 可在所有七种神经母细胞瘤细胞系中诱导 CDH1 表达，CDH1 mRNA 表达诱导量为 50 至 1,400 倍。 ML327 阻断所有测试的神经母细胞瘤细胞系中致癌转录因子 MYC 家族的表达。免疫印迹时间过程表明，用 ML327 (10 µM) 治疗后 2 小时内，N-MYC 表达受到早期抑制。 ML327 治疗也可抑制 p53 水平。 ML327 预处理的细胞在四唑基 (p<0.0001) 和贴壁 2D 集落形成（41 vs. 400；p<0.0001）中均表现出增殖潜力降低。在这些体外测定中，ML327 通过基质胶将 SW620inv 细胞侵袭减少约 60%，将 H520 细胞侵袭减少约 30%。 ML327 可部分恢复通过 TGF-β1 处理诱导经历上皮间质转化 (EMT) 的 NMuMG 细胞质膜上的 E-钙粘蛋白表达。细胞测定：将细胞以同等密度（3,000 至 10,000 个，具体取决于细胞系）接种到 96 孔板中，允许附着过夜，并用 ML327 (10 μM) 或载体处理。使用细胞计数试剂盒进行每日吸光度测量（450 nm）。为了估计 IC50 值，将细胞以相同密度铺板，允许附着，并使用细胞计数试剂盒获得基线吸光度。然后用不同剂量的 ML327（0.1 至 30 μM）处理细胞，并在处理后 72 小时测量细胞活力。
体内研究 (In Vivo)	ML327 治疗在两周治疗期内使肿瘤体积显着减少三倍 (p=0.02)。 ML327 治疗小鼠的肿瘤外植体重量大约小三倍 (p=0.01)。与媒介物治疗的小鼠相比，用 ML327 治疗的小鼠体重减轻了 12%。 ML327 处理导致 MYCN 表达减少两倍，证实 ML327 抑制异种移植物 MYCN 表达 (p=0.0035)。
酶活实验	ML327 治疗导致神经母细胞瘤细胞呈现拉长的形状。用 ML327 处理的 BE(2)-C 细胞表现出 G1 细胞周期停滞、亚 G0 细胞群显着增加以及 S 期细胞群相应减少。所有七种神经母细胞瘤细胞系均表现出响应 ML327 的 CDH1 表达，从而使 CDH1 mRNA 表达增加 50 至 1,400 倍。 ML327 抑制致癌转录因子 MYC 家族在已测试的每种神经母细胞瘤细胞系中的表达。免疫印迹时间过程显示，在 ML327 (10 µM) 治疗的前两个小时内，N-MYC 表达受到早期抑制。 ML327 的给药也会降低 p53 水平。在贴壁 2D 集落形成（41 vs. 400；p<0.0001）和基于四唑的集落形成（p<0.0001）中，ML327 预处理的细胞显示出增殖潜力降低。在这些体外测试中，使用 Matrigel 时，ML327 可将 SW620inv 的细胞侵袭减少约 60%，将 H520 的细胞侵袭减少约 30%。在用 TGF-β1 处理的 NMuMG 细胞中，TGF-β1 可诱导上皮间质转化 (EMT)，ML327 部分恢复质膜上 E-钙粘蛋白的表达。
细胞实验	根据细胞系的不同，将细胞以 3,000 至 10,000 个的等效密度接种到 96 孔板上，使其贴壁过夜，然后用 ML327 (10 μM) 或载体处理。使用细胞计数试剂盒，每天获得 450 nm 处的吸光度测量结果。将细胞以均匀密度铺板，使其粘附，并使用细胞计数试剂盒测量基线吸光度以估计 IC50 值。用不同剂量的 ML327（0.1 至 30 μM）处理后，72 小时后评估细胞活力[1]。
动物实验	The described procedures are followed for maintaining 4-to 6-week-old male athymic nude mice. As previously mentioned, xenografts of BE(2)-C cells are created. In summary, ten individuals per group receive subcutaneous injections of 1x10⁶ cells/100 µL of HBSS via a 26-gauge needle in the flanks. Venier calipers are used to measure the two greatest perpendicular tumor diameters in order to assess the mice and keep an eye out for the formation of xenografts every day. The formula [(length×width²)/2] is utilized to estimate the volumes of xenografts. After the tumors grow to a size of 75 to 100 mm³, mice are randomized to intraperitoneal injection twice a day for 14 days, either with 50 mg/kg of ML327 or a control vehicle (70% polyethylene glycol). Every day, weight and tumor volume are recorded. The mice are put to sleep after the two-week treatment period, and the tumors are removed, weighed, and the RNA is isolated[1].
参考文献	[1]. Isoxazole compound ML327 blocks MYC expression and tumor formation in neuroblastoma. Oncotarget. 2017 Jul 20;8(53):91040-91051. [2]. Small molecule/ML327 mediated transcriptional de-repression of E-cadherin and inhibition of epithelial-to-mesenchymal transition.Oncotarget. 2015 Sep 8;6(26):22934-48.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H18N4O4

分子量

366.370624065399

精确质量

366.13

元素分析

C, 62.29; H, 4.95; N, 15.29; O, 17.47

CAS号

1883510-31-3

相关CAS号

1883510-31-3

PubChem CID

60167648

外观&性状

White to off-white solid powder

LogP

tPSA

113

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

625

定义原子立体中心数目

InChi Key

NNNDNXLMQAPQQQ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H18N4O4/c24-17-14(8-4-9-20-17)18(25)21-10-5-11-22-19(26)15-12-16(27-23-15)13-6-2-1-3-7-13/h1-4,6-9,12H,5,10-11H2,(H,20,24)(H,21,25)(H,22,26)

化学名

N-[3-[(2-oxo-1H-pyridine-3-carbonyl)amino]propyl]-5-phenyl-1,2-oxazole-3-carboxamide

别名

ML 327; ML327; ML-327

HS Tariff Code

2934.99.03.00

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 30mg/mL

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7295 mL	13.6474 mL	27.2948 mL
	5 mM	0.5459 mL	2.7295 mL	5.4590 mL
	10 mM	0.2729 mL	1.3647 mL	2.7295 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

ML327 induces cell death and cell cycle arrest in neuroblastomas.

Effects of ML327 on neuroepithelial differentiation.
Oncotarget.2017 Jul 20;8(53):91040-91051.
ML327 blocks MYC signaling in neuroblastoma.

Pretreatment with ML327 blocks neuroblastoma proliferative potential and tumor-initiating capacity.
Growth inhibition of neuroblastoma xenografts by ML327.
Oncotarget.2017 Jul 20;8(53):91040-91051.