| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LTD4 ( Ki = 0.22±0.15 nM ); LTD4 ( Ki = 2.1±1.8 nM ); LTD4 ( pA2 = 10.5 ); LTE4 ( pA2 = 10.4 )
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| 体外研究 (In Vitro) |
MK571钠 (15 μM，1 小时) 显着抑制RBL-2H3细胞和肥大细胞的组成和Ag刺激的S1P睡眠，并抑制Fluo-3中断[3]。 Cell Viability Assay[3] Cell Line: RBL-2H3细胞，人LAD2肥大细胞 浓度：15 μM 孵育时间：1 h 结果：载体和SphK1转染的RBL-2H3细胞抑制S1P分泌，但不影响[3H]Sph向S1P的摄取和细胞内转化。抑制 Fluo-3 外流，抑制 LAD2 细胞的 S1P 输出，并阻止 Ag 刺激的 S1P 释放。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MK-571钠（0-0.5 mg/kg，创伤，单剂量）用Methysergide（3 μg/kg）处理的有意识的致敏转录中对诱导诱导的呼吸困难持续时间产生剂量诱导转录[1 MK-571 钠 (0-1 mg/kg, 墙壁，1次) 有意识的松鼠猴中爆发 LTD4 和 Ascaris 诱导的折叠收缩[1]。 MK-571 钠 (0-25 mg/kg，墙壁，1次)。 ，每日，持续2周以上)显示出缺氧性肺动脉高压(PH)的逆转，并保护小鼠缺氧PH[2]。动物模型：高反应性大鼠(雄性和雌性，200-400 g，预处理静脉注射) 3 μg/kg 美西麦角，抗原提取前 5 分钟）[1] 剂量：0.5、0.15 和 0.05 mg/kg 给药方法：口服，一次，攻击前 1 或 4 小时 结果：对持续时间产生剂量依赖性抑制抗原诱导的呼吸困难，ED50 值分别为 0.13（95% 置信区间 (CI)，0.03-0.62）和 0.11（95% CI，0.009-1.47）mg/kg。当以 1% Methocel 悬浮液形式口服给药时（预处理 4 小时），MK-571 的活性更高，ED50 为 0.068（95% CI，0.83-0.14）mg/kg。动物模型：Csnscisus squirrel msnkeys[1] 剂量：0.1、0.5 和 1 mg/kg 给药方法：在蛔虫抗原攻击前 2 小时口服一次 结果：0.5 mg/kg 对支气管收缩产生显着抑制，产生显着抑制1 mg/kg 抑制 RL 的增加和 Cdyn 的减少。动物模型：FVB（Friend 病毒 B 型）小鼠（Mrp4–/– 和 WT，6 周龄，在通风室中暴露于慢性缺氧（10% O2）28 天）[2] 剂量：0、5、和 25 mg/kg 给药：口服，每天，持续 2 周以上，维持在缺氧条件下 结果：显示出缺氧性肺动脉高压 (PH) 的逆转，并且小鼠免受缺氧 PH 的影响。 MK-571 治疗的小鼠表现出较低的 RVSP 和富尔顿指数，以及小肺动脉和小动脉内侧增厚的减少。
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| 酶活实验 |
L-660711（3-（3-（2-（7-氯-2-喹啉基）乙烯基）苯基）（（3-二甲基氨基-3-氧代丙基）硫代）甲基）硫代）丙酸是[3H]白三烯D4在豚鼠（Ki值，0.22nM）和人（Ki数值，2.1nM）肺膜中结合的有效和选择性竞争性抑制剂，但与[3H]白三烯C4结合相比基本上是无活性的（豚鼠肺中的IC50值，23μM）。在功能上，它竞争性拮抗白三烯（LT）D4（分别为pA2值9.4和10.5）和LTE4（分别为p A2值9.1和10.4）诱导的豚鼠气管和回肠的收缩以及LTD4（pA2值8.5）诱导的人气管的收缩。L-660711（5.8 x 10（-8）M）拮抗LTC4在不存在（剂量比=28）但不存在45mM L-硼酸丝氨酸（剂量比小于2）的情况下诱导的豚鼠气管收缩。L-660711（1.9 x 10（-5）M）不阻断组胺、乙酰胆碱、5-羟色胺、PGF2α、U-44069或PGD2诱导的豚鼠气管收缩。在阿托品、美吡拉明和吲哚美辛存在的情况下，L-660711（1.9 x 10（-5）M）抑制了豚鼠气管上对抗原反应的一小部分，但完全阻断了抗IgE诱导的人类气管收缩。L-660711（静脉注射）拮抗了由静脉注射LTC4、LTD4和LTE4诱导的麻醉豚鼠的支气管收缩，但不阻断花生四烯酸、U-44069、5-羟色胺、组胺或乙酰胆碱的支气管收缩。十二指肠内L-660711在豚鼠中拮抗LTD4（0.2-12.8微克/公斤）诱导的支气管收缩，口服L-660 711在清醒的松鼠猴中阻断LTD4和蛔虫诱导的支气管舒张，在用甲基麦角胺（3微克/公斤的剂量）治疗的清醒致敏大鼠中阻断卵清蛋白诱导的支气管紧缩。L-660711的药理学特征表明，它是一种强效、选择性、口服活性的白三烯受体拮抗剂，非常适合于确定LTD4和LTE4在哮喘和其他病理生理条件中的作用[1]。
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| 细胞实验 |
细胞系：RBL-2H3 细胞、人 LAD2 肥大细胞 浓度：15 μM 孵育时间：1 h 结果：载体和 SphK1 转染的 RBL-2H3 细胞抑制 S1P 分泌，但不影响 [3H]Sph 的摄取和细胞内转化到S1P。抑制 Fluo-3 外流，抑制 LAD2 细胞的 S1P 输出，并阻止 Ag 刺激的 S1P 释放。
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| 动物实验 |
Hyperreactive rats (male and female, 200-400 g, pretreated intravenously with 3 μg/kg methysergide, 5 min before antigen chdlenge)
0.5, 0.15, and 0.05 mg/kg Orally, once, 1 or 4 h before challenge |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C26H26CLN2NAO3S2
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|---|---|
| 分子量 |
537.06904
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| 精确质量 |
536.097
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| 元素分析 |
C, 58.15; H, 4.88; Cl, 6.60; N, 5.22; Na, 4.28; O, 8.94; S, 11.94
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| CAS号 |
115103-85-0
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| 相关CAS号 |
MK-571; 115104-28-4
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| PubChem CID |
16760569
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
124Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
700
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C([O-])CCSC(C1=CC=CC(/C=C/C2=NC3=CC(Cl)=CC=C3C=C2)=C1)SCCC(N(C)C)=O.[Na+]
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| InChi Key |
XNAYQOBPAXEYLI-AAGWESIMSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H27ClN2O3S2.Na/c1-29(2)24(30)12-14-33-26(34-15-13-25(31)32)20-5-3-4-18(16-20)6-10-22-11-8-19-7-9-21(27)17-23(19)28-22;/h3-11,16-17,26H,12-15H2,1-2H3,(H,31,32);/q;+1/p-1/b10-6+;
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| 化学名 |
3-[[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-[3-(dimethylamino)-3-oxopropyl]sulfanylmethyl]sulfanylpropanoate
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| 别名 |
L-660,711 sodium; L660,711; MK 571; L 660,711; MK571; L-660711; L660711; L 660711; MK-571; MK-571 sodium salt
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~33.3 mg/mL (~62.1 mM)
DMSO: < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 33.33 mg/mL (62.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8620 mL | 9.3098 mL | 18.6195 mL | |
| 5 mM | 0.3724 mL | 1.8620 mL | 3.7239 mL | |
| 10 mM | 0.1862 mL | 0.9310 mL | 1.8620 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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