| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MK-0354 保留了与 GPR109a 激动剂相关的小鼠血浆游离脂肪酸降低作用，但在最大可行剂量下未诱导血管舒张。此外，预先给药 MK-0354 可阻断烟酸引起的潮红作用，但不能阻断 PGD2 引起的潮红作用。这种特性使 MK-0354 成为进一步研究治疗血脂异常的合适候选药物。[1]
使用 MK-0354 治疗 7 天可抑制血浆 FFA，同时皮肤潮红最少。但是，使用 MK-0354 治疗 4 周未引起高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇或甘油三酯的变化。[2] |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MK-0354, is an orally administered drug candidate under development by Merck for the treatment of atherosclerosis and related disorders. It targets G protein-coupled receptor, or GPCR, that have the potential to regulate plasma lipid profiles, including HDL, or the good cholesterol, similar to the therapeutic action of niacin.
Drug Indication Investigated for use/treatment in atherosclerosis. |
| 分子式 |
C7H8N6
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|---|---|
| 分子量 |
176.17862
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| 精确质量 |
176.081
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| 元素分析 |
C, 47.72; H, 4.58; N, 47.70
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| CAS号 |
851776-28-8
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| PubChem CID |
11159621
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
535.3±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
273.9±25.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.709
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| LogP |
0.67
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| tPSA |
83.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
197
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1N=C(C2C3CCCC=3NN=2)NN=1
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| InChi Key |
LTQYSJKGRPGMPO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H8N6/c1-2-4-5(3-1)8-9-6(4)7-10-12-13-11-7/h1-3H2,(H,8,9)(H,10,11,12,13)
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| 化学名 |
3-(2H-tetrazol-5-yl)-1,4,5,6-tetrahydrocyclopenta[c]pyrazole
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| 别名 |
MK-0354; MK0354; MK 0354
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 36 mg/mL (~204.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6760 mL | 28.3801 mL | 56.7601 mL | |
| 5 mM | 1.1352 mL | 5.6760 mL | 11.3520 mL | |
| 10 mM | 0.5676 mL | 2.8380 mL | 5.6760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00337415 | Terminated | Drug: MK0354 | Dyslipidemia | Merck Sharp & Dohme LLC | May 2006 | Phase 2 |
GSK256073 tris
MK-6892
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