MG-101 (ALLN) 中文名称: 半胱氨酸蛋白酶抑制剂(MG-101)

别名: AcLLnLCHO; MG101; ALLN; MG-101; MG 101; Calpain Inhibitor I; Ac-Leu-Leu-Nle-Aldehyde N-乙酰基-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基戊基]-L-亮氨酰胺;钙蛋白酶 I; 钙蛋白酶 I 抑制剂

目录号: V0705 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MG-101（也称为 MG101；钙蛋白酶抑制剂 I 和 ALLN）是一种新型、细胞渗透性强的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶，具有潜在的抗肿瘤活性。

MG-101 (ALLN) CAS号: 110044-82-1
产品类别: Cysteine Protease

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

MG-101（也称为 MG101；钙蛋白酶抑制剂 I 和 ALLN）是一种新型、细胞渗透性和有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶，具有潜在的抗肿瘤活性。它激活肿瘤细胞系中 p53 依赖性细胞凋亡。 MG-101 抑制钙蛋白酶 I、钙蛋白酶 II、组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，Ki 值分别为 190 nM、220 nM、150 nM 和 500 pM。 MG-101 与 Ad/gTRAIL 结合可显着诱导 DLD1-TRAIL/R 细胞死亡，而单独使用钙蛋白酶仅具有最小的杀伤作用。它可以减轻二硝基苯磺酸引起的结肠损伤，克服TRAIL的获得性耐药，防止苍术苷引起的毒性，减轻二硝基苯磺酸引起的结肠损伤。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cysteine protease
体外研究 (In Vitro)	体外活性：MG-101 (ALLN) 有效抑制半胱氨酸蛋白酶，组织蛋白酶 L 和 B 的 ID50 分别为 7 nM 和 13 nM。 MG-101 (ALLN) 对组织蛋白酶 D（天冬氨酸蛋白酶）和枯草杆菌蛋白酶（丝氨酸蛋白酶）显示出非常弱的抑制活性。因此，MG-101 转化 NIH3T3 细胞，并诱导 PC12 嗜铬细胞瘤细胞的分化。 MG-101 是 Ca(2+) 依赖性半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，可抑制胆固醇生物合成中 HMG-CoA 还原酶和 HMGal 的降解。在 HCT116 细胞中，MG-101 降低细胞活力和肿瘤生长，并通过 Bax 从细胞质到线粒体的易位诱导细胞凋亡反应。激酶测定：MG-101 是半胱氨酸蛋白酶的有效抑制剂，可抑制钙蛋白酶 I、钙蛋白酶 II、组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，Kis 分别为 190、220、150 和 500 pM。细胞测定：使用 Cell Counting Kit-8 按照制造商的方案测定细胞活力。将所有HCT116细胞类型接种到96孔板的每个孔中，培养至80%密度并用不同剂量的ALLN处理24小时。然后用 100 μl 含有 10% CCK-8 试剂的新鲜 McCoy's 5A 完全培养基替换培养基，并孵育 1 小时。使用酶标仪在 450 nm 处测量吸光度。结果显示为死亡率。
体内研究 (In Vivo)	在携带 HCT116 异种移植物的小鼠中，MG-101（10 mg/kg ip）抑制结肠肿瘤形成
酶活实验	MG-101（10 mg/kg ip）可预防 HCT116 异种移植小鼠的结肠肿瘤发展。[3] MG-101 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可强烈抑制钙蛋白酶 I、钙蛋白酶 II、组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，Kis 分别为 190、220、150 和 500 pM。
细胞实验	MG-101（10 mg/kg ip）可预防 HCT116 异种移植小鼠的结肠肿瘤发展。[3] MG-101 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可强烈抑制钙蛋白酶 I、钙蛋白酶 II、组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，Kis 分别为 190、220、150 和 500 pM。使用 Cell Counting Kit-8 和制造商的说明来测量细胞的活力。 96 孔板的每个孔中都接种了一种类型的 HCT116 细胞，然后将其培养至 80% 的密度，并在一整天内给予不同剂量的 ALLN。然后换成100μl新鲜的含10％CCK-8试剂的McCoy's 5A完全培养基，培养1小时。使用酶标仪，在 450 nm 处测量吸光度。结果显示死亡百分比。
动物实验	Female athymic nude mice bearing HCT116 xenografts 10 mg/kg i.p.
参考文献	[1]. Carcinogenesis . 1990 Jan;11(1):75-80. [2]. J Biol Chem . 1991 Jul 15;266(20):13311-7. [3]. Biochem Biophys Res Commun . 2013 Jul 26;437(2):325-30.
其他信息	Acetylleucyl-leucyl-norleucinal is a tripeptide composed of N-acetylleucyl, leucyl and norleucinal residues joined in sequence. It has a role as a cysteine protease inhibitor. It is a tripeptide and an aldehyde.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H37N3O4

分子量

383.53

精确质量

383.278

元素分析

C, 62.63; H, 9.72; N, 10.96; O, 16.69

CAS号

110044-82-1

相关CAS号

110044-82-1

PubChem CID

443118

外观&性状

white solid powder

密度

1.0±0.1 g/cm3

沸点

632.2±50.0 °C at 760 mmHg

闪点

192.9±30.3 °C

蒸汽压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.474

LogP

3.37

tPSA

104.37

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

492

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(N[C@H](C=O)CCCC)[C@@H](NC([C@@H](NC(C)=O)CC(C)C)=O)CC(C)C

InChi Key

FMYKJLXRRQTBOR-BZSNNMDCSA-N

InChi Code

InChI=1S/C20H37N3O4/c1-7-8-9-16(12-24)22-19(26)18(11-14(4)5)23-20(27)17(10-13(2)3)21-15(6)25/h12-14,16-18H,7-11H2,1-6H3,(H,21,25)(H,22,26)(H,23,27)/t16-,17-,18-/m0/s1

化学名

(2S)-2-acetamido-4-methyl-N-[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxohexan-2-yl]amino]pentan-2-yl]pentanamide

别名

AcLLnLCHO; MG101; ALLN; MG-101; MG 101; Calpain Inhibitor I; Ac-Leu-Leu-Nle-Aldehyde

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~76 mg/mL (~198.2 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~76 mg/mL (~198.2 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (4.35 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6074 mL	13.0368 mL	26.0736 mL
	5 mM	0.5215 mL	2.6074 mL	5.2147 mL
	10 mM	0.2607 mL	1.3037 mL	2.6074 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片