| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cysteine protease
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：MG-101 (ALLN) 有效抑制半胱氨酸蛋白酶，组织蛋白酶 L 和 B 的 ID50 分别为 7 nM 和 13 nM。 MG-101 (ALLN) 对组织蛋白酶 D（天冬氨酸蛋白酶）和枯草杆菌蛋白酶（丝氨酸蛋白酶）显示出非常弱的抑制活性。因此，MG-101 转化 NIH3T3 细胞，并诱导 PC12 嗜铬细胞瘤细胞的分化。 MG-101 是 Ca(2+) 依赖性半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，可抑制胆固醇生物合成中 HMG-CoA 还原酶和 HMGal 的降解。在 HCT116 细胞中，MG-101 降低细胞活力和肿瘤生长，并通过 Bax 从细胞质到线粒体的易位诱导细胞凋亡反应。激酶测定：MG-101 是半胱氨酸蛋白酶的有效抑制剂，可抑制钙蛋白酶 I、钙蛋白酶 II、组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，Kis 分别为 190、220、150 和 500 pM。细胞测定：使用 Cell Counting Kit-8 按照制造商的方案测定细胞活力。将所有HCT116细胞类型接种到96孔板的每个孔中，培养至80%密度并用不同剂量的ALLN处理24小时。然后用 100 μl 含有 10% CCK-8 试剂的新鲜 McCoy's 5A 完全培养基替换培养基，并孵育 1 小时。使用酶标仪在 450 nm 处测量吸光度。结果显示为死亡率。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 HCT116 异种移植物的小鼠中，MG-101（10 mg/kg ip）抑制结肠肿瘤形成
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| 酶活实验 |
MG-101（10 mg/kg ip）可预防 HCT116 异种移植小鼠的结肠肿瘤发展。[3] MG-101 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可强烈抑制钙蛋白酶 I、钙蛋白酶 II、组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，Kis 分别为 190、220、150 和 500 pM。
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| 细胞实验 |
MG-101（10 mg/kg ip）可预防 HCT116 异种移植小鼠的结肠肿瘤发展。[3] MG-101 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可强烈抑制钙蛋白酶 I、钙蛋白酶 II、组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L，Kis 分别为 190、220、150 和 500 pM。使用 Cell Counting Kit-8 和制造商的说明来测量细胞的活力。 96 孔板的每个孔中都接种了一种类型的 HCT116 细胞，然后将其培养至 80% 的密度，并在一整天内给予不同剂量的 ALLN。然后换成100μl新鲜的含10％CCK-8试剂的McCoy's 5A完全培养基，培养1小时。使用酶标仪，在 450 nm 处测量吸光度。结果显示死亡百分比。
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| 动物实验 |
Female athymic nude mice bearing HCT116 xenografts
10 mg/kg i.p. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H37N3O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
383.53
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| 精确质量 |
383.278
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| 元素分析 |
C, 62.63; H, 9.72; N, 10.96; O, 16.69
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| CAS号 |
110044-82-1
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
632.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
192.9±30.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.474
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| LogP |
3.37
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| tPSA |
104.37
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| SMILES |
O=C(N[C@H](C=O)CCCC)[C@@H](NC([C@@H](NC(C)=O)CC(C)C)=O)CC(C)C
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| InChi Key |
FMYKJLXRRQTBOR-BZSNNMDCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H37N3O4/c1-7-8-9-16(12-24)22-19(26)18(11-14(4)5)23-20(27)17(10-13(2)3)21-15(6)25/h12-14,16-18H,7-11H2,1-6H3,(H,21,25)(H,22,26)(H,23,27)/t16-,17-,18-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-acetamido-4-methyl-N-[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxohexan-2-yl]amino]pentan-2-yl]pentanamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (4.35 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6074 mL | 13.0368 mL | 26.0736 mL | |
| 5 mM | 0.5215 mL | 2.6074 mL | 5.2147 mL | |
| 10 mM | 0.2607 mL | 1.3037 mL | 2.6074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cathepsin Inhibitor 1
PD 151746
E-64
Z-FA-FMK
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