Meloxicam 中文名称: 美洛昔康

别名:

Parocin; reumoxicam; Movicox; Mobic; Mobicox; Movalis; Meloxicamum; Uticox;

美洛昔康; 4-羟-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻唑-3-酰胺-1,1-二氧化物; 美洛昔康钠; 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-L,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物; 美罗昔康; 4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物;4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1

目录号: V1044 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

美洛昔康 (Parocin; Movicox; Meloxicamum;Mobic; Mobicox; reumoxicam;Movalis; Uticox) 是一种批准用于治疗风湿性关节炎和骨关节炎疼痛和炎症的药物，是一种强效非甾体抗炎药 (NSAID)，可作为一种选择性 COX 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。

Meloxicam CAS号: 71125-38-7
产品类别: COX

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

顾客使用InvivoChem 产品Meloxicam发表1篇科研文献

[1] Neurochem Int. 2021 Sep:148:105105.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

美洛昔康（Parocin；Movicox；Meloxicamum；Mobic；Mobicox；reumoxicam；Movalis；Uticox）是一种批准用于治疗风湿性关节炎和骨关节炎疼痛和炎症的药物，是一种强效非甾体抗炎药（NSAID），作为选择性 COX 抑制剂，COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。 I用于缓解疼痛和发烧效果。研究表明，美洛昔康是 Cox-2 优先的，因此它可能不会表现出比非选择性抗炎药更低的胃肠道毒性。该化合物还被证明可以抑制炎症细胞中的前列腺素合成。在动物模型中，它显示出有效的抗炎、解热和镇痛作用，且胃肠道毒性较低。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

化合物 5，美洛昔康，是一种抑制 COX 活性的非甾体类抗炎药。 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM[1]。在 0.25–25 µg/mL 浓度下，美洛昔康对 MDCK 或 CF41.Mg 肿瘤细胞不表现出任何细胞毒性，但会抑制 COX+ 肿瘤细胞。此外，阿霉素和美洛昔康对 CF41.Mg 细胞没有协同作用。 Meloxicam (0.25 µg/mL) 抑制 CF41.Mg 细胞的迁移和侵袭，减少 MMP-2 的产生，并增加 CF41.Mg 细胞中 β-catenin 的磷酸化；然而，它对CF41.Mg细胞的凋亡没有影响[2]。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，与福尔马林治疗组相比，单独使用美洛昔康（10 mg/kg）或与芦丁联合使用的第一天小鼠喜欢爪子的时间分别显着缩短了 55% 和 49%；然而，该组合并没有显着减少第三天的时间。此外，美洛昔康单独使用或与芦丁联合使用可降低小鼠MDA含量，激活肝脏SOD活性，降低相对肝脏重量，抑制IL-1β含量，并显着降低小鼠体内caspase-3免疫反应阳性细胞的数量[3]。

动物实验

N/A

Mice, horse, and dogs

参考文献

[1]. Lazer ES, et al. Effect of structural modification of enol-carboxamide-type nonsteroidal antiinflammatory drugs on COX-2/COX-1 selectivity. J Med Chem. 1997 Mar 14;40(6):980-9.
[2]. Iturriaga MP, et al. Meloxicam decreases the migration and invasion of CF41.Mg canine mammary carcinoma cells. Oncol Lett. 2017 Aug;14(2):2198-2206.
[3]. Fikry EM, et al. Rutin and meloxicam attenuate paw inflammation in mice: Affecting sorbitol dehydrogenase activity. J Biochem Mol Toxicol. 2018 Feb;32(2)

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C14H13N3O4S2

分子量

351.4

精确质量

351.034

CAS号

71125-38-7

相关CAS号

Meloxicam-d3;942047-63-4;Meloxicam-d3-1;1227358-55-5;Meloxicam sodium;71125-39-8;Meloxicam-13C,d3;1309936-00-2

外观&性状

Solid powder

密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

581.3±60.0 °C at 760 mmHg

熔点

255ºC

闪点

305.4±32.9 °C

蒸汽压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.735

LogP

3.35

tPSA

136.22

InChi Key

DWMREKMVXIFPFM-ACCUITESSA-N

InChi Code

InChI=1S/C14H13N3O4S2/c1-8-7-15-14(22-8)16-13(19)11-12(18)9-5-3-4-6-10(9)23(20,21)17(11)2/h3-7,19H,1-2H3,(H,15,16)/b13-11+

化学名

(E)-3-(hydroxy((5-methylthiazol-2-yl)amino)methylene)-2-methyl-2H-benzo[e][1,2]thiazin-4(3H)-one 1,1-dioxide

别名

Parocin; reumoxicam; Movicox; Mobic; Mobicox; Movalis; Meloxicamum; Uticox;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 30 mg/mL (85.4 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体外实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8458 mL	14.2288 mL	28.4576 mL
	5 mM	0.5692 mL	2.8458 mL	5.6915 mL
	10 mM	0.2846 mL	1.4229 mL	2.8458 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05702827	Recruiting	Drug: Bupivacaine-Meloxicam	Stress Urinary Incontinence Surgical Incision	TriHealth Inc.	January 23, 2023	Phase 3
NCT01161147	Completed	Drug: Meloxicam	Healthy	Dr. Reddy's Laboratories Limited	October 2004	Phase 1
NCT01161134	Completed	Drug: Meloxicam	Healthy	Dr. Reddy's Laboratories Limited	September 2004	Phase 1
NCT01801735	Completed Has Results	Drug: Meloxicam Test Capsules	Osteoarthritis	Iroko Pharmaceuticals, LLC	March 2013	Phase 3

生物数据图片

Expression of COX-2 in MDCK and CF41.Mg cells. (A) Representative immunofluorescence images of the (left panel) negative control, where the nuclei were visualized by DAPI, and COX-2 expression in MDCK and CF41.Mg cells respectively (central and right panel). Scale bar, 32 µm. (B) Representative Western blot of the expression of COX-2 in cell lysates, demonstrating a band at 72 kDa in both cell lines. Results are representative of 3 independent experiments. COX, cycloooxgenase; MDCK, Madin-Darby Canine Kidney.

Cell viability following incubation with different concentrations of meloxicam and/or doxorubicin. (A) CF41.Mg and (B) MDCK cells were incubated for 24 and 48 h with meloxicam (0–25 µg/ml). The percentage of viable cells was determined by MTS assay. Control cells were treated with DMSO alone. (C) Viability of CF41.Mg cells incubated for 24 and 48 h with meloxicam (0–25 µg/ml) and 500 ng/ml doxorubicin. (D) CF41.Mg cells were incubated with meloxicam (0–1 µg/ml) and 24 h later 500 ng/ml doxorubicin was added. Cell viability was measured at 24 and 48 h. Values are presented as the mean ± standard deviation of ≥3 independent experiments performed in triplicate. *P<0.05.

Meloxicam (0.25 µg/ml) has no effect on CF41.Mg cell apoptosis. Doxorubicin alone (500 ng/ml) was used as a positive control. A total of 3 independent experiments were performed and values are presented as the mean ± standard deviation. Flow cytometry plots and analysis of the data are illustrated. *P<0.05 vs. the control group.