| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MELK (IC50 = 2 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
当生化检测中 ATP 浓度从 20 μM 变为 2 mM 时，MELK-8a 仍然非常有效（IC50=140 nM）。催化结构域构建体和全长 MELK（5 nM 与 2 nM）之间的效力差异清晰可见。除 MELK 外，它仅抑制其他七种脱靶激酶，表现出优异的选择性，在 1 μM 时结合抑制率 >85%。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 C57BL/6 小鼠中，皮下给予 30 mg/kg MELK-8a 的血浆暴露良好。峰值血浆浓度达到 6.6 M，化合物很快就会被吸收到体循环中（Tmax=0.4 小时）。根据对雌性无胸腺裸鼠进行的递增剂量 PK 研究，所有清除机制可在 240 mg/kg 时达到饱和，此时化合物释放速率达到最大。另一方面，当以 10 mg/kg 的剂量口服时，它在 C57BL/6 雄性小鼠模型中表现出非常差的 PK（口服生物利用度为 3.6%）[1]。
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| 细胞实验 |
MDA-MB-468 和 MCF7 细胞分别以 1000 和 4000 个细胞/孔接种在 96 孔生长培养基板中。铺板后 16 小时添加 MELK-8a，并孵育 7 天。将 ATPLite 试剂添加到每个孔中，然后孵育。多标签读板器用于测量发光[1]。
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| 动物实验 |
Mice: The intravenous and oral doses are prepared in a solution containing 5% ethanol, 100% PG, 5% CremophorEL, and 80% PBS for pharmacokinetic studies. The formulation for the subcutaneous dose is 10% PG and 25% (20%, v/v) Solutol. Prior to MELK-8a analysis, plasma samples are collected at predetermined intervals and kept frozen (20 °C). MELK-8a drug levels in plasma are quantified using an LC-MS/MS technique[1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C25H33CLN6O
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|---|---|---|
| 分子量 |
469.022124052048
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| 精确质量 |
468.24
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| 元素分析 |
C, 64.02; H, 7.09; Cl, 7.56; N, 17.92; O, 3.41
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| CAS号 |
2096992-20-8
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| 相关CAS号 |
MELK-8a;1922153-17-0
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| PubChem CID |
126843227
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
58.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
557
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
AFGMSRRNYDSRPT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H32N6O.ClH/c1-29-12-14-30(15-13-29)22-2-4-23(5-3-22)31-18-21(16-28-31)24-8-11-27-17-25(24)32-19-20-6-9-26-10-7-20;/h2-5,8,11,16-18,20,26H,6-7,9-10,12-15,19H2,1H3;1H
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| 化学名 |
1-methyl-4-[4-[4-[3-(piperidin-4-ylmethoxy)pyridin-4-yl]pyrazol-1-yl]phenyl]piperazine;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (106.61 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1321 mL | 10.6605 mL | 21.3211 mL | |
| 5 mM | 0.4264 mL | 2.1321 mL | 4.2642 mL | |
| 10 mM | 0.2132 mL | 1.0661 mL | 2.1321 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antitumor agent-116
OTSSP167 (OTS167)
OTSSP167 HCl (OTS167)
MELK-8a
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