Mardepodect (PF-2545920; MP-10)

别名: Mardepodect; PF-2545920; PF 2545920; MP-10; MP10; MP 10; PF2545920; 2-[[4-[1-甲基-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]-喹啉; 2-[(4-(1-甲基-4-(吡啶-4-基)-1H-吡唑-3-基)苯氧基)甲基]喹啉

目录号: V0792 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mardepodect（以前称为 PF-2545920、PF2545920、MP10；MP-10）是一种新型、有效、选择性的 PDE10A（磷酸二酯酶）抑制剂，具有抗精神病活性。

Mardepodect (PF-2545920; MP-10) CAS号: 898562-94-2
产品类别: PDE

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of Mardepodect (PF-2545920; MP-10):

Mardepodect盐酸盐

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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Mardepodect（以前称为 PF-2545920、PF2545920、MP10；MP-10）是一种新型、有效、选择性的 PDE10A（磷酸二酯酶）抑制剂，具有抗精神病活性。它抑制 PDE10A 的 IC50 为 0.37 nM，并且对 PDE10A 的选择性比其他 PDE 亚型高 1000 倍以上。它对于治疗精神分裂症有潜在的用途。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：PF-2545920（也称为 Mardepodect、MP-10）是一种有效的选择性 PDE10A（磷酸二酯酶）抑制剂，IC50 为 0.37 nM，选择性是 PDE 的 1000 倍以上。它对于治疗精神分裂症有潜在的用途。 PF-2545920 在一系列抗精神病模型中具有活性，可拮抗阿扑吗啡诱导的小鼠攀爬，抑制大鼠和小鼠的条件性回避反应，并阻断 N-甲基-D-天冬氨酸拮抗剂诱导的声惊吓反应前脉冲抑制缺陷在大鼠中，同时改善小鼠的基线感觉门控。对雄性 CF-1 小鼠腹腔注射 0.3、3 和 5 mg/kg 剂量的 PF-2545920，导致 GluR1 磷酸化水平分别显着增加 3、5.4 和 4.1 倍。 1μM浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟，细胞表面GluR1S845磷酸化水平显着增加2倍，但细胞表面总GluR1水平没有变化。在雄性CF-1小鼠中以0.3、3和5mg/kg的剂量腹膜内施用MP-10导致CREBS133磷酸化分别显着增加3倍、4倍和2.6倍。 MP-10 以 3 mg/kg 的剂量腹膜内给药可增加 CF-1 小鼠纹状体中的脑啡肽和 P 物质 mRNA 水平。 MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔注射可降低回避反应，在小鼠CAR模型中具有显着的治疗效果。用 0.03 mg/kg 剂量的 MP-10 治疗的小鼠，其在空处的时间比社交侧花费的时间更长，MP-10 也剂量依赖性地降低了运动活动。激酶测定：PF-2545920（也称为 Mardepodect、MP-10）是一种有效的选择性 PDE10A（磷酸二酯酶）抑制剂，IC50 为 0.37 nM，选择性是 PDE 的 1000 倍以上。

体内研究 (In Vivo)

mardepodect (PF-2545920) 的 ED50 为 1 mg/kg，在条件性回避反应 (CAR) 中具有活性。给予 Mardepodect (PF-2545920) 的小鼠纹状体 cGMP 检测结果以剂量依赖性方式增加[2]。

动物实验

Dissolved in 5:5:90 DMSO:1N HCl:saline; 0.1 mg/kg; i.v. injection

Jugular vein-cannulated male Sprague-Dawley rats

参考文献

[1]. Discovery of a novel class of phosphodiesterase 10A inhibitors and identification of clinical candidate 2-[4-(1-methyl-4-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl]-quinoline (PF-2545920) for the treatment of schizophrenia. J Med Chem.

[2]. Phosphodiesterase 10A inhibitor activity in preclinical models of the positive, cognitive, and negative symptoms of schizophrenia. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(2), 574-590.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H20N4O
分子量	392.45
精确质量	392.163
元素分析	C, 76.51; H, 5.14; N, 14.28; O, 4.08
CAS号	898562-94-2
相关CAS号	Mardepodect hydrochloride;2070014-78-5
PubChem CID	11581936
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	568.6±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	297.7±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.661
LogP	3.52
tPSA	52.83
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	531
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1C=CC(C2C(C3C=CC(OCC4C=CC5C(=CC=CC=5)N=4)=CC=3)=NN(C)C=2)=CC=1
InChi Key	AZEXWHKOMMASPA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H20N4O/c1-29-16-23(18-12-14-26-15-13-18)25(28-29)20-7-10-22(11-8-20)30-17-21-9-6-19-4-2-3-5-24(19)27-21/h2-16H,17H2,1H3
化学名	2-(4-(1-methyl-4-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-3-yl)phenoxymethyl)quinoline
别名	Mardepodect; PF-2545920; PF 2545920; MP-10; MP10; MP 10; PF2545920;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 78 mg/mL (198.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:78 mg/mL (198.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5481 mL	12.7405 mL	25.4810 mL
	5 mM	0.5096 mL	2.5481 mL	5.0962 mL
	10 mM	0.2548 mL	1.2740 mL	2.5481 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Dose-dependent effects of PDE10 inhibitors upon mouse striatal cyclic nucleotide levels.J Pharmacol Exp Ther.2009 Nov;331(2):574-90.
Dose-dependent effects of PDE10 inhibitors upon mouse striatal CREBS133 and DARPP-32T34 phosphorylation.J Pharmacol Exp Ther.2009 Nov;331(2):574-90.
Acute treatment with MP-10 increases GluR1S845 phosphorylation levels at the cell surface in rat striatal slices.J Pharmacol Exp Ther.2009 Nov;331(2):574-90.
MP-10 activates both the D1-direct and D2-indirect pathway.J Pharmacol Exp Ther.2009 Nov;331(2):574-90.
Papaverine and MP-10 disrupt CAR in rats and mice.J Pharmacol Exp Ther.2009 Nov;331(2):574-90.
Papaverine and MP-10 increase time spent in the social chamber in SASA.J Pharmacol Exp Ther.2009 Nov;331(2):574-90.