| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：对雄性 CF-1 小鼠腹腔注射 0.3、3 和 5 mg/kg 剂量的 PF-2545920，导致 GluR1 磷酸化水平分别显着增加 3、5.4 和 4.1 倍。 1μM浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟，细胞表面GluR1S845磷酸化水平显着增加2倍，但细胞表面总GluR1水平没有变化。在雄性CF-1小鼠中以0.3、3和5mg/kg的剂量腹膜内施用MP-10导致CREBS133磷酸化分别显着增加3倍、4倍和2.6倍。 MP-10 以 3 mg/kg 的剂量腹膜内给药可增加 CF-1 小鼠纹状体中的脑啡肽和 P 物质 mRNA 水平。 MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔注射可降低回避反应，在小鼠CAR模型中具有显着的治疗效果。用 0.03 mg/kg 剂量的 MP-10 治疗的小鼠，其在空处的时间比社交侧花费的时间更长，MP-10 也剂量依赖性地降低了运动活动。激酶测定：PF-2545920（也称为 Mardepodect、MP-10）是一种有效的选择性 PDE10A（磷酸二酯酶）抑制剂，IC50 为 0.37 nM，选择性是 PDE 的 1000 倍以上。
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| 体内研究 (In Vivo) |
mardepodect (PF-2545920) 的 ED50 为 1 mg/kg，在条件性回避反应 (CAR) 中具有活性。给予 Mardepodect (PF-2545920) 的小鼠纹状体 cGMP 检测结果以剂量依赖性方式增加[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C25H21CLN4O
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|---|---|---|
| 分子量 |
428.9134
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| 精确质量 |
428.14
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| CAS号 |
2070014-78-5
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| 相关CAS号 |
898562-94-2
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| PubChem CID |
122412737
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| LogP |
0
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| tPSA |
52.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
531
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N=1)C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1C(C2C([H])=C([H])N=C([H])C=2[H])=C([H])N(C([H])([H])[H])N=1
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| InChi Key |
BDHTXAXWOXYUDG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H20N4O.ClH/c1-29-16-23(18-12-14-26-15-13-18)25(28-29)20-7-10-22(11-8-20)30-17-21-9-6-19-4-2-3-5-24(19)27-21;/h2-16H,17H2,1H3;1H
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| 化学名 |
2-[[4-(1-methyl-4-pyridin-4-ylpyrazol-3-yl)phenoxy]methyl]quinoline;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (7.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3315 mL | 11.6575 mL | 23.3149 mL | |
| 5 mM | 0.4663 mL | 2.3315 mL | 4.6630 mL | |
| 10 mM | 0.2331 mL | 1.1657 mL | 2.3315 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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