| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LY303511 本质上与 LY294002 相同，但它不能有效抑制 PI3K，因为吗啉环中的 -O 已取代 -NH。在用 LY303511 处理的细胞中观察到钙黄绿素扩散增加，与 LY294002 水平相当。根据免疫印迹，LY303511 可以增强间隙连接细胞间通讯 (GJIC)，尽管这种作用与 AKT 磷酸化的降低并不对应 [1]。 LY303511 通过上调死亡受体和激活 H2O2-MAPK 来增加 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的 TRAIL 敏感性。将不同浓度的 TRAIL、LY303511 (LY30) 以及两者的组合应用于 SHEP-1 细胞（与 LY303511 预孵育 1 小时，然后与 TRAIL 孵育 4 小时）。 TRAIL 在 25、50 和 100 ng/mL 浓度下，SHEP-1 细胞的活细胞分数大约下降 10%、15% 和 30%；然而，用 12.5、25 或 50 μM LY303511 处理的细胞没有表现出相同的反应。活力没有影响。另一方面，LY303511 (25 μM) 孵育一小时和 50 ng/mL TRAIL 暴露四小时产生了相当大的协同效应（与单独使用 TRAIL 相比，使用 LY303511+TRAIL 的活细胞减少了约 40%），细胞减少约 15%[2]。 PI3K 活性的阴性对照是 LY303511。 Wortmannin (100 nM) 不会影响 MIN6 胰岛素瘤细胞中的全细胞外向 K+ 电流，而 LY294002 和 LY303511 会导致电流以剂量依赖性方式被可逆抑制（IC50 分别为 9.0±0.7 μM 和 64.6±9.1 μM） 。 β 细胞表现出高水平的 Kv2.1 和 Kv1.4 表达。在转染 Kv2.1 的 tsA201 细胞中，分别在 50 μM LY294002 和 100 μM LY303511 下观察到可逆电流抑制。 LY303511 的 IC50 为 64.6±9.1 µM，在 500 µM 浓度下最大可抑制约 90% 的电流（每个浓度 n≥5 个细胞）[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当肿瘤生长至约150mm3的体积时，此时35只小鼠已形成肿瘤，进行载体或LY303511（10mg/kg/天）的腹膜内治疗。超过15%的小鼠在21天后需要被处死，因为肿瘤生长太快；由于平均肿瘤体积估计不准确，这些数据被抑制。提供10 mg/kg/天的LY303511足以预防体内PC-3肿瘤的形成[4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Bodenstine TM, et al. Homotypic gap junctional communication associated with metastasis suppression increases with PKA activity and is unaffected by PI3K inhibition. Cancer Res. 2010 Dec 1;70(23):10002-11.
[2]. El-Kholy W, Macdonald PE, Lin JH, The phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor LY294002 potently blocks K(V) currents via a direct mechanism. FASEB J. 2003 Apr;17(6):720-2. [3]. Shenoy K, et al. LY303511 enhances TRAIL sensitivity of SHEP-1 neuroblastoma cells via hydrogen peroxide-mediated mitogen-activated protein kinase activation and up-regulation of death receptors. Cancer Res. 2009 Mar 1;69(5):1941-50. [4]. Kristof AS, et al. LY303511 (2-piperazinyl-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one) acts via phosphatidylinositol 3-kinase-independent pathways to inhibit cell proliferation via mammalian target of rapamycin (mTOR)- and non-mTOR-dependent mechanisms. J Pharmacol E |
| 分子式 |
C19H18N2O2
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| 分子量 |
306.36
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| 精确质量 |
306.136
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| CAS号 |
154447-38-8
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| 相关CAS号 |
LY 303511 hydrochloride;2070014-90-1
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
496.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
253.8±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
3.22
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| tPSA |
45.48
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| SMILES |
O=C1C=C(N2CCNCC2)OC3=C(C4=CC=CC=C4)C=CC=C13
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| InChi Key |
| NGAGMBNBKCDCDJ-UHFFFAOYSA-N | |
| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体外实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2641 mL | 16.3207 mL | 32.6413 mL | |
| 5 mM | 0.6528 mL | 3.2641 mL | 6.5283 mL | |
| 10 mM | 0.3264 mL | 1.6321 mL | 3.2641 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 LY30 can reduce cell proliferation and sensitize cells treated with low doses of vincristine to apoptosis via an increase in caspase activity.Cancer Res.2005 Jul 15;65(14):6264-74. |
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 LY30 can reduce cell proliferation and sensitize cells treated with low doses of vincristine to apoptosis via an increase in caspase activity.Cancer Res.2005 Jul 15;65(14):6264-74. |
 LY30 inhibits the colony-forming ability of cells treated with vincristine.Cancer Res.2005 Jul 15;65(14):6264-74. |
CPK20
6-Bnz-cAMP
Nalanthalide
BMS-986308
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