| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TRAIL (IC50 = 64.6±9.1 µM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
尽管 LY303511 与 LY294002 具有结构相似性（除了吗啉环中的 -NH 被 -O 取代），但它不会有效抑制 PI3K。当细胞用 LY303511 处理时，钙黄绿素扩散上升至与 LY294002 相似的水平。 LY303511 会抑制 AKT 磷酸化，但根据免疫印迹法测定，这种效应与间隙连接细胞间通讯 (GJIC) 的增加并不相符 [1]。通过激活 H2O2-MAPK 和上调死亡受体，药物 LY303511 使 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞更容易受到 TRAIL 的影响。将 SHEP-1 细胞暴露于不同浓度的 LY303511 (LY30)、TRAIL 以及两者的组合（LY303511 预孵育 1 小时，然后暴露于 TRAIL 4 小时）。尽管 LY303511（12.5、25 或 50 μM）处理对细胞活力没有影响，但 SHEP-1 细胞对 TRAIL 有反应（25、50 和 100 ng 时存活分数减少 10%、15% 和 30%） /mL）。 LY303511 (25 M) 和 TRAIL (50 ng/mL) 组合 4 小时，然后孵育细胞，具有很强的协同效应（LY303511+TRAIL 使活细胞减少 40%，而单独使用 TRAIL 则减少 15%） ）[2]。对于 PI3K 活性，LY303511 作为阴性对照物质。 MIN6 胰岛素瘤细胞中的渥曼青霉素 (100 nM) 对全细胞外向 K+ 电流没有影响，但 LY294002 和 LY303511 以剂量依赖性方式可逆地阻断电流（IC50 分别为 9.0±0.7 μM 和 64.6±9.1 μM）。 Beta 细胞具有高水平的 Kv2.1 和 Kv1.4 表达。在 Kv2.1 转染的 tsA201 细胞中，LY294002 和 LY303511 分别可逆地抑制电流约 90% 和 41%。 LY303511抑制电流的IC50为64.6±9.1 µM，最大抑制浓度为500 µM（每个浓度下n≥5个细胞）[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当肿瘤体积达到约 150 mm3 时，腹膜内施用载体或 LY303511（10 mg/kg/天），此时 35 只小鼠已形成肿瘤。由于估计平均肿瘤体积不可靠，因此在 21 天后对数据进行审查，因为超过 15% 的小鼠由于肿瘤过度生长而需要进入睡眠状态。通过以 10 mg/kg/天的剂量施用 LY303511，可以阻止 PC-3 肿瘤在体内生长[4]。
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| 酶活实验 |
LY303511 在结构上与 LY294002 相同，只是吗啉环中的 -NH 被 -O 取代，并且不会有效抑制 PI3K。用 LY303511 处理细胞会导致钙黄绿素扩散增加，与 LY294002 的水平相似。通过免疫印迹测量，LY303511 增加间隙连接细胞间通讯 (GJIC) 的能力不会与 AKT 磷酸化的抑制同时发生。
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| 细胞实验 |
人神经母细胞瘤 SHEP-1 细胞保存在补充有 10% 胎牛血清和 1% 青霉素的 DMEM 中。在典型的生存测定中，LY303511（12.5、25 和 50 μM）、TRAIL（25、50 和 100 ng/mL）以及两者的组合（用 LY303511 预孵育 1 小时，然后用 TRAIL 孵育 4 小时）暴露于铺在24孔板中的SHEP-1细胞（每孔8×104）24小时。结晶紫测定用于测定细胞毒性。药物暴露后，用 PBS 清洗细胞，然后与 200 μL 结晶紫溶液一起孵育 20 分钟。用蒸馏水除去过量的结晶紫溶液后，将剩余的晶体溶解在20%乙酸中。使用自动 ELISA 读数器，使用 595 nm 波长处的吸光度来评估活力。使用 2,000 单位/mL 过氧化氢酶、4 μM JNK 抑制剂 SP600125、10 μM p38 抑制剂 SB202190、20 μM MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂 PD98059、50 μM caspase-8 抑制剂 Z-IETD-FMK 进行类似的细胞活力实验或泛半胱天冬酶抑制剂 Z-VAD-FMK，或死亡受体阻断抗体（4 μg/mL 抗 DR4 或 1 μg/mL 抗 DR5），或在用小干扰 RNA (siRNA) 转染的细胞中用于沉默 JNK 和 ERK分别表达。在添加 TRAIL 之前，将细胞与 LY303511 和适当的抑制剂或过氧化氢酶预孵育 1 小时。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C??H??CLN?O?
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| 分子量 |
342.82
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| 精确质量 |
342.113
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| CAS号 |
2070014-90-1
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| 相关CAS号 |
LY 303511;154447-38-8
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| 外观&性状 |
Solid
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| SMILES |
Cl.O1C2C(=CC=CC=2C(C=C1N1CCNCC1)=O)C1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
QGVSIVYHHKLHPY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18N2O2.ClH/c22-17-13-18(21-11-9-20-10-12-21)23-19-15(7-4-8-16(17)19)14-5-2-1-3-6-14;/h1-8,13,20H,9-12H2;1H
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| 化学名 |
8-phenyl-2-piperazin-1-ylchromen-4-one;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9170 mL | 14.5849 mL | 29.1698 mL | |
| 5 mM | 0.5834 mL | 2.9170 mL | 5.8340 mL | |
| 10 mM | 0.2917 mL | 1.4585 mL | 2.9170 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 LY30 can reduce cell proliferation and sensitize cells treated with low doses of vincristine to apoptosis via an increase in caspase activity.Cancer Res.2005 Jul 15;65(14):6264-74. |
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 LY30 can reduce cell proliferation and sensitize cells treated with low doses of vincristine to apoptosis via an increase in caspase activity.Cancer Res.2005 Jul 15;65(14):6264-74. |
 LY30 inhibits the colony-forming ability of cells treated with vincristine.Cancer Res.2005 Jul 15;65(14):6264-74. |
Thalidomide (Immunoprin, Contergan and Thalomid)
KR-33494
(Rac)-Benpyrine
REN-1189(CPI-1189)
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