| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MMP-1 (IC50 = 17.63 μM ); MMP-3 (IC50 = 7.99 μM); MMP-8 (IC50 = 11.42 μM); MMP-9 (IC50 = 12.85 μM); MMP13 (IC50 = 0.03 μM)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
mRNA 木犀草素 7-O-葡萄糖醛酸（0-50 μM，2 小时）可以抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中 NF-κB、p38 和 JNK 的激活。它还抑制 LPS 刺激的 NO 产生并调节这些巨噬细胞中的介质（COX-2、IL-6、IL-1β 和 TNF-α）[2]。
含有木犀草素-7-O-葡糖醛酸（L7Gn）的各种草药提取物传统上用于治疗炎症性疾病。然而，旨在阐明L7Gn在巨噬细胞中的抗炎和抗氧化机制的系统研究还不够。本文探讨了L7Gn的抗炎和抗氧化作用及其在巨噬细胞中的潜在作用机制。L7Gn通过诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的转录调控以剂量依赖的方式抑制脂多糖（LPS）刺激的RAW 264.7巨噬细胞中一氧化氮（NO）的产生。L7Gn治疗可抑制炎症介质的mRNA表达，包括环氧化酶-2（COX-2）、白细胞介素-6（IL-6）、IL-1β和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）。这种抑制是通过抑制转化生长因子β活化激酶1（TAK1）介导的，导致核因子κB（NF-κB）、p38和c-Jun N-末端激酶（JNK）的活化减少。L7Gn还通过核因子红系2 p45相关因子2（Nrf2）的激活增强了自由基清除作用，并增加了抗氧化调节因子的表达，包括血红素加氧酶-1（HO-1）、谷氨酸半胱氨酸连接酶催化亚基（GCLC）和NAD（P）H醌氧化还原酶1（NQO1）。这些结果表明，L7Gn在LPS刺激的小鼠巨噬细胞中表现出抗炎和抗氧化特性，表明L7Gn可能是治疗严重炎症和氧化应激的合适候选者[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在睡眠反应行为的小鼠皮质模型中，木犀草素 7-O-葡萄糖醛酸苷（0.3-3 mg/kg，侧卧，每天一次，持续 5 天）可改善悬尾测试和强迫游泳测试中的抑郁样和压力样症状[3]。
木犀草素-7-O-葡糖苷酸（L7Gn）是紫苏中存在的一种生物活性分子，已知可以缓解巨噬细胞中的严重炎症反应和氧化应激。然而，其抗应激和抗抑郁作用尚未阐明。本研究旨在探索抗抑郁药物L7Gn对小鼠睡眠剥夺（SD）模型中应激诱导行为的影响及其潜在机制。L7Gn治疗改善了SD应激引起的抑郁样和压力应对行为，这一点得到了尾部悬吊试验和强迫游泳试验的证实。此外，L7Gn治疗降低了SD应激引起的血液皮质酮和海马促炎细胞因子水平，L7Gn还增加了SD应激导致的海马脑源性神经营养因子（BDNF）的mRNA和蛋白质水平。此外，用L7Gn治疗导致原肌球蛋白相关激酶B（TrkB）、细胞外信号调节激酶（ERK）和cAMP反应元件结合蛋白（CREB）的磷酸化增加，这些激酶是BDNF信号传导的下游分子。这些发现表明，L7Gn通过激活BDNF信号传导，对SD诱导的应激具有治疗潜力[3]。 |
| 酶活实验 |
金属蛋白酶是一个含锌内肽酶家族，参与多种病理疾病。黄酮类衍生物作为潜在的金属蛋白酶抑制剂的使用最近有所增加。生长在西西里岛的特定植物是黄酮类化合物木犀草素、芹菜素及其各自的糖苷衍生物（7-O-芸香苷、7-O-葡萄糖苷和7-O-葡糖苷酸）的优良益母草。评估木犀草素、芹菜素及其各自糖苷衍生物对金属蛋白酶MMP-1、MMP-3、MMP-13、MMP-8和MMP-9的抑制活性，并将其与体外靶向筛选和计算机对接相关联。黄酮类芹菜素、木犀草素及其各自的糖苷具有良好的与金属蛋白酶相互作用的能力，也可以作为进一步开发的先导化合物。糖对MMP-1、-3、-8和-13的活性高于MMP-9。胶原酶MMP-1、MMP-8和MMP-13被具有芸香苷糖的化合物抑制。芹菜素和木犀草素对MMP-1、-3和-8没有活性，这可以解释为对-9和-13肽酶都有更好的选择性。活性较高的化合物是MMP-1上的芹菜素-7-O-芸香苷和MMP-3上的木犀草素-7-O--芸香苷。芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-O-芸香糖苷和木犀草素-7-O--葡萄糖醛酸苷的IC50值也最低。糖苷部分可能允许更好地锚定到MMP-1、-3、-8、-9和-13的活性位点。总体而言，计算机模拟数据与体外数据（荧光分析）基本一致[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： LPS 刺激 RAW 264.7 巨噬细胞 测试浓度： 0-50 μM 孵育时间： 2小时 实验结果：抑制IκB磷酸化和降解。抑制 p38 和 JNK 的磷酸化。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Mouse sleep deprivation model [3]
Doses: 0.3-3 mg/kg Route of Administration: Orally, one time/day for 5 days Experimental Results: Reduce the increased immobility time of sleep-deprived mice. Reduce elevated plasma corticosterone levels. diminished TNF-α and IL-1β levels and increased BDNF mRNA expression in the hippocampus of sleep-deprived mice. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Luteolin 7-O-beta-D-glucosiduronic acid is a luteolin glucosiduronic acid consisting of luteolin having a beta-D-glucosiduronic acid residue attached at the 7-position. It has a role as a metabolite. It is a trihydroxyflavone, a glycosyloxyflavone, a monosaccharide derivative and a luteolin O-glucuronoside. It is a conjugate acid of a luteolin 7-O-beta-D-glucosiduronate and a luteolin 7-O-beta-D-glucosiduronate(2-).
Luteolin 7-glucuronide has been reported in Acanthus ebracteatus, Sonchus fruticosus, and other organisms with data available. See also: Luteolin-7-O-glucuronide (annotation moved to). |
| 分子式 |
C₂₁H₁₈O₁₂
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|---|---|
| 分子量 |
462.36
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| 精确质量 |
462.079
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| 元素分析 |
C, 54.55; H, 3.92; O, 41.52
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| CAS号 |
29741-10-4
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| PubChem CID |
5280601
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
892.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
242-244℃
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| 闪点 |
315.2±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.764
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| LogP |
-0.25
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| tPSA |
207.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
785
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C2=CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)C(=O)O)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
VSUOKLTVXQRUSG-ZFORQUDYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18O12/c22-9-2-1-7(3-10(9)23)13-6-12(25)15-11(24)4-8(5-14(15)32-13)31-21-18(28)16(26)17(27)19(33-21)20(29)30/h1-6,16-19,21-24,26-28H,(H,29,30)/t16-,17-,18+,19-,21+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4S,5R,6S)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-4-oxochromen-7-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Luteolin 7-glucuronide; Luteolin 7-O-glucuronide; Luteolin-7-glucuronide; Luteolin-7-O-glucuronside; Cyanidenon-7-O-beta-D-glucuronic acid; Luteolin 7-O-beta-D-glucuronopyranoside; (2S,3S,4S,5R,6S)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-4-oxochromen-7-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~270.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (10.81 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: 15.71 mg/mL (33.98 mM) in 0.5% MC 0.5% Tween-80 (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1628 mL | 10.8141 mL | 21.6282 mL | |
| 5 mM | 0.4326 mL | 2.1628 mL | 4.3256 mL | |
| 10 mM | 0.2163 mL | 1.0814 mL | 2.1628 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Highly purified Type IX collagen, from porcine articular cartilage
Highly purified Type IX collagen, from bovine articular cartilage
Highly purified Type V collagen, from human placenta
Highly purified Type I collagen, from rabbit skin
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