Loviride (R 89439) 中文名称: 洛韦胺

别名: R-89439; R 89439; R89439; loviride; 147362-57-0; 2-(2-acetyl-5-methylanilino)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide; CHEMBL37624; 3S1R1LZ09H; 2-((2-acetyl-5-methylphenyl)amino)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide; R 089439; R089439. 洛韦胺

目录号: V9651 纯度: ≥98%

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Loviride，以前称为 R-89439，是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 和一种 RNA 导向的 DNA 聚合酶抑制剂，可能用于治疗 HIV 感染。

Loviride (R 89439) CAS号: 147362-57-0
产品类别: New1

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Loviride，以前称为 R-89439，是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 和一种 RNA 指导的 DNA 聚合酶抑制剂，有可能用于治疗 HIV 感染。它对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 为 0.3 µM。 Loviride (R 89439) 抑制 MT-4 细胞中的 HIV-1、HIV-2 和 SIV 复制。

生物活性&实验参考方法

靶点	Reverse transcriptase (IC50 = 0.3 µM); NNRTI
体外研究 (In Vitro)	在 MT-4 细胞中，loviride (0.01 µM) 抑制 HIV-1(IIIB) 复制以及 HIV-2 和 SIV。 HIV-2 (ROD)、HIV-2 (EHO) 和 HIV-2 (ROD) 的 EC50 分别为 85.5 µM 和 7.4 µM。 SIV (mndGB1)、SIV (mac251) 和 SIV (agm3) 依次为 11.4、28.5 和 57.0 µM [1]。
酶活实验	目的：研究除HIV-1外，不同毒株的HIV-2（ROD和EHO）和SIV（mac251、agm3和mndGB1）是否对NNRTI的选择敏感，即地拉韦定、HEPT衍生物i-EBU（MKC-442）、8-氯-TIBO（替维拉平）、α-APA（洛伐利迪）、奈韦拉平和吡啶酮衍生物L-697661。方法和结果：NNRTI在微摩尔浓度下抑制了不同HIV-2和SIV毒株的复制。NNRTI对HIV-2诱导的细胞病变的抑制作用与其对HIV-2 RT活性的抑制作用密切相关。在浓度逐渐增加的地拉韦定存在下，将病毒在MT-4细胞中传代后，选择RT中含有Ser102Leu和/或Glu219Asp突变的耐药HIV-2（EHO）变体。EHO病毒突变体对地拉韦定抗病毒作用的敏感性至少低20倍。根据突变株的不同，与其他测试的NNRTI（即MKC-442、替维拉平、Loviride和吡啶酮L-697661）观察到一些交叉抗性。结论：我们的数据表明，NNRTI不仅对HIV-1具有特异性，而且对不同的HIV-2和SIV毒株也具有抑制作用。这些观察结果将对开发具有更高抗HIV-1和HIV-2活性的新型NNRTI具有重要意义。此外，鉴于NNRTI的抗SIV活性，可以进一步评估其在非人灵长类动物模型中的体内抗逆转录病毒功效[1]。
参考文献	[1]. Activity of non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors against HIV-2 and SIV. AIDS. 1999 Aug 20;13(12):1477-83.
其他信息	Loviride is an organic molecular entity. After the initial discovery of 1-(2-hydroxyethoxymethyl)-6-(phenylthio)thymine (HEPT) and tetrahydroimidazo[4,5,1-jk][1,4]benzodiazepin-2(1H)-one and thione (TIBO) derivatives, several other non-nucleoside reverse transcriptase (RT) inhibitors (NNRTI), including nevirapine (BI-RG-587), pyridinone derivatives (L-696,229 and L-697,661), delavirdine (U-90152), alpha-anilinophenylacetamides (alpha-APA) and various other classes of NNRTI have been described. The hallmark of NNRTI has been based on their ability to interact with a specific site ('pocket') of HIV-1 RT.[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H16CL2N2O2
分子量	351.22714
精确质量	350.059
元素分析	C, 58.14; H, 4.59; Cl, 20.19; N, 7.98; O, 9.11
CAS号	147362-57-0
PubChem CID	3963
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.354g/cm3
沸点	550.3ºC at 760mmHg
熔点	226.3 °C
闪点	286.6ºC
蒸汽压	3.69E-12mmHg at 25°C
折射率	1.637
LogP	5.365
tPSA	73.18
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	436
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	CJPLEFFCVDQQFZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H16Cl2N2O2/c1-9-6-7-11(10(2)22)14(8-9)21-16(17(20)23)15-12(18)4-3-5-13(15)19/h3-8,16,21H,1-2H3,(H2,20,23)
化学名	2-((2-acetyl-5-methylphenyl)amino)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide
别名	R-89439; R 89439; R89439; loviride; 147362-57-0; 2-(2-acetyl-5-methylanilino)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide; CHEMBL37624; 3S1R1LZ09H; 2-((2-acetyl-5-methylphenyl)amino)-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamide; R 089439; R089439.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~177.95 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (17.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~177.95 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (17.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8471 mL	14.2357 mL	28.4714 mL
	5 mM	0.5694 mL	2.8471 mL	5.6943 mL
	10 mM	0.2847 mL	1.4236 mL	2.8471 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。