| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当苏木氧基 (DDATHF) 水合与 GART 牢固结合时，细胞内嘌呤核糖标记会快速且持续地耗尽 [3]。当暴露于 1–30 μM 水合物 2–10 小时时，L1210 细胞会经历快速且全面的生长抑制 [3]。使用 1 μM 甲氨醇在 L1210 细胞中水诱导化疗细胞周期溶液 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
怀孕第 7.5 天，给予洛美曲索（DDATHF；腹腔注射；15-60 mg/kg）。水合物以剂量依赖性方式发挥作用，增强细胞吸收和发育迟缓，同时也会导致神经管异常 (NTD) [1]。洛米曲索（腹腔注射；40 mg/kg；妊娠第 7.5 天）水合物可降低甘氨酰胺核糖加甲酰基转移酶 (GARFT) 活性，同时还可改变 ATP、GTP、dATP 和 dGTP 的水平 [1]。注射; 7.5 妊娠天数； 40 mg/kg 神经管异常 (NTD) 中水合引起的异常水肿和缺血 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： 小鼠白血病 L1210 细胞 测试浓度： 1, 30 μM 孵育时间： 3]。 2、4、6、8、10 小时 实验结果：诱导快速且完全的生长抑制。 细胞周期分析 [3] 细胞类型： L1210 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间：2、4、8、12、24小时 实验结果：导致G2/M期细胞群快速损失和早期细胞积累S期持续8小时。到 24 小时，S 期群体似乎正在缓慢转向更高 DNA 含量，从而从中后期 S 期过渡到更高 DNA 含量。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6 mice (7-8 weeks, 18-20 g)[1]: 15, 30, 35, 40, 45 and 60 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; gestation day 7.5 Experimental Results: The embryo resorption rate is increased and growth is retarded in a dose-dependent manner. Animal/Disease Models: C57BL/6 mice (7-8 weeks, 18-20g) [1] Doses: 40mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; gestation day 7.5 Experimental Results: Inhibition of glycylamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) activity, and GARFT activity was maximally inhibited after 6 hrs (hrs (hours)). The levels of ATP, GTP, dATP and dGTP in NTDs embryonic brain tissue were Dramatically diminished at 6 hrs (hrs (hours)). Animal/Disease Models: C57BL/6 mice (7-8 weeks, 18-20g) [1] Doses: 40mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; pregnancy day 7.5, lasting for 4 days Experimental Results: NTD group proliferation-related genes (Pcna , Foxg1 and Ptch1) diminished, and the expression of apoptosis-related genes (Bax, Casp8 and Casp9) increased. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C21H27N5O7
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|---|---|
| 分子量 |
461.468384981155
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| 精确质量 |
461.191
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| CAS号 |
1435784-14-7
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| 相关CAS号 |
Lometrexol;106400-81-1;Lometrexol disodium;120408-07-3;LY243246;106400-18-4
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| PubChem CID |
136985357
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
184
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
831
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O=C1C2=C(N=C(N)N1)NC[C@H](CCC1C=CC(C(N[C@H](C(=O)O)CCC(=O)O)=O)=CC=1)C2.O
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| InChi Key |
AEFQSKJUVDZANQ-YLCXCWDSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25N5O6.H2O/c22-21-25-17-14(19(30)26-21)9-12(10-23-17)2-1-11-3-5-13(6-4-11)18(29)24-15(20(31)32)7-8-16(27)28;/h3-6,12,15H,1-2,7-10H2,(H,24,29)(H,27,28)(H,31,32)(H4,22,23,25,26,30);1H2/t12-,15+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[4-[2-[(6R)-2-amino-4-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-3H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]ethyl]benzoyl]amino]pentanedioic acid;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~40 mg/mL (~86.68 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1670 mL | 10.8349 mL | 21.6699 mL | |
| 5 mM | 0.4334 mL | 2.1670 mL | 4.3340 mL | |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0835 mL | 2.1670 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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