| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸洛贝林 (0.1-100 μM) 以不依赖钙的方式刺激 [3H]DA 回收 [1]。 [3H]DA 被盐酸洛贝林通过囊泡 (IC50=0.88 μM) 和突触体 (IC50=80 μM) 抑制。食物[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
单次皮下注射盐酸洛贝林 (0.3–3.0 mg/kg) 会降低模型自我治疗 d-甲基苯丙胺储备的能力 [3]。显着促进耐受性发展并以非竞争性方式降低 d-甲基苯丙胺反应 [3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (200-250 g) [3]
Doses: 0.3 mg/kg, 1.0 mg/kg and 3.0 mg/kg for acute administration; 3 mg/kg for chronic administration Doses: subcutaneous injection; 15 minutes before measurement, or every 15 minutes for a total of 7 injections; separated by 2 maintenance days of d-methamphetamine self-administration (0.05 mg/kg/infusion) Experimental Results: d-methamphetamine self-administration The dose is diminished. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
See also: Lobeline (annotation moved to).
Mechanism of Action TWO NATURAL ALKALOIDS, NICOTINE & LOBELINE, OWE MUCH OF THEIR PHARMACOLOGICAL ACTIVITY TO THEIR ACTIONS AT AUTONOMIC GANGLIA. ... LOBELINE HAS MANY OF THE SAME ACTIONS IN THE BODY AS NICOTINE BUT IS LESS POTENT. /LOBELINE/ ... Lobeline ... resembles nicotine and coniine in its action, causing first stimulation then paralysis of autonomic ganglia. /Lobeline/ Therapeutic Uses HAS BEEN USED AS A RESPIRATORY STIMULANT; ALSO FOR TREATING TOBACCO ADDICTION. THE WATER-SOL HYDROCHLORIDE & SULFATE HAVE BEEN ADMIN BY PARENTERAL ROUTES. (VET) HAS BEEN USED AS A RESPIRATORY STIMULANT, RUMINATORIC /LOBELINE/ |
| 分子式 |
C22H28CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
373.9162
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| 精确质量 |
373.18
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| CAS号 |
134-63-4
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| 相关CAS号 |
Lobeline sulfate;134-64-5;Lobeline;90-69-7
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| PubChem CID |
101615
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
485.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
183-185 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
247.5ºC
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| 蒸汽压 |
3.02E-11mmHg at 25°C
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| 折射率 |
-57.5 ° (C=1, H2O)
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| LogP |
4.975
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| tPSA |
40.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
412
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CN1[C@@H](CCC[C@@H]1CC(=O)C2=CC=CC=C2)C[C@@H](C3=CC=CC=C3)O.Cl
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| InChi Key |
MKMYPTLXLWOUSO-NFQNBQCWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H27NO2.ClH/c1-23-19(15-21(24)17-9-4-2-5-10-17)13-8-14-20(23)16-22(25)18-11-6-3-7-12-18/h2-7,9-12,19-21,24H,8,13-16H2,1H31H/t19-,20+,21-/m0./s1
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| 化学名 |
2-[(2R,6S)-6-[(2S)-2-Hydroxy-2-phenylethyl]-1-methylpiperidin-2-yl]-1-phenylethanone hydrochloride
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| 别名 |
C-07475C 07475C07475α-Lobeline hydrochloride L-Lobeline hydrochloride
Lobeline HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~6 mg/mL (~16.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6744 mL | 13.3718 mL | 26.7437 mL | |
| 5 mM | 0.5349 mL | 2.6744 mL | 5.3487 mL | |
| 10 mM | 0.2674 mL | 1.3372 mL | 2.6744 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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