规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
HDAC5 ( IC50 = 4.22 nM ); HDAC4 ( IC50 = 11.9 nM ); HDAC6 ( IC50 = 55.7 nM ); HDAC1 ( IC50 = 320 nM ); HDAC11 ( IC50 = 852 nM ); HDAC2 ( IC50 = 881 nM ); HDAC8 ( IC50 = 1278 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:LMK-235 在对顺铂具有不同敏感性的人类癌细胞系中引起 HDAC 抑制,IC50 <1 μM。在乳腺癌细胞系MDA-MB-231、舌癌细胞系Cal27和食道细胞系Kyse510细胞系中,LMK-235表现出高细胞毒性,并显着增强顺铂的细胞毒性。此外,LMK-235 还表现出针对多个疟疾寄生虫生命周期阶段的纳摩尔活性。激酶测定:根据公司的标准操作程序,通过基于荧光的测定来进行化合物对七种人类 HDAC 亚型(1、2、4 C2A、5 C2A、6、8 和 11)的体外抑制活性。 IC50 值是使用 10 个不同浓度从 10 μM 开始进行 3 倍连续稀释来确定的。 TSA 和伏立诺他用作参考化合物。细胞测定:通过改进的MTT测定评估测试物质作用下的细胞存活率。该测定基于活细胞将黄色 MTT 代谢为紫色甲臜的能力,可通过分光光度法检测。简而言之,A2780、Cal27、Kyse510 和 MDA-MB-231 细胞系以 5000、7000、8000 和 10000 个细胞/孔的密度接种在 96 孔板中。 24小时后,将细胞暴露于浓度增加的测试化合物中。 72 小时后结束孵育,通过添加 MTT 溶液(5 mg/mL,磷酸盐缓冲盐水)测定细胞存活率。将甲臜沉淀溶解在 DMSO 中。在 FLUOstar 酶标仪中测量 544 和 690 nm 处的吸光度。
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体内研究 (In Vivo) |
在小鼠体内研究中,在增殖测定和集落形成测定中证明了 LMK235 和阿糖胞苷的协同抑制作用。这些发现表明体内RNAi筛选治疗效果是可行的。 HDAC4可能是增强抗白血病药物疗效的重要靶点。
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酶活实验 |
根据该公司的标准操作程序,使用基于荧光的测定评估化合物对七种人类 HDAC 亚型(1、2、4 C2A、5 C2A、6、8 和 11)的体外抑制活性。使用三倍连续稀释和十种不同浓度(从 10 μM 开始)计算 IC50 值。伏立诺他和 TSA 是参考化合物。
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细胞实验 |
改进的MTT测定用于确定在测试物质作用下细胞的存活率。该测定是基于活细胞将黄色 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑 (MTT) 转化为紫色甲臜(可通过分光光度法测量)的能力来实现的。简而言之,96 孔板中每孔接种 5000、7000、8000 和 10,000 个细胞的 A2780、Cal27、Kyse510 和 MDA-MB-231 细胞系。 24 小时后,细胞暴露于更高浓度的测试化合物。 72 小时孵育期后,添加 MTT 溶液(磷酸盐缓冲盐水中 5 mg/mL)用于评估细胞存活率。在 DMSO 中,甲臜沉淀溶解。 FLUOstar 酶标仪在 544 和 690 nm 处测量吸光度[1]。
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动物实验 |
C57BL/6-BALB/c mice
20 mg/kg i.p. |
参考文献 |
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分子式 |
C15H22N2O4
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分子量 |
294.35
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精确质量 |
294.16
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元素分析 |
C, 61.21; H, 7.53; N, 9.52; O, 21.74
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CAS号 |
1418033-25-6
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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SMILES |
CC1=CC(=CC(=C1)C(=O)NOCCCCCC(=O)NO)C
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InChi Key |
VRYZCEONIWEUAV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C15H22N2O4/c1-11-8-12(2)10-13(9-11)15(19)17-21-7-5-3-4-6-14(18)16-20/h8-10,20H,3-7H2,1-2H3,(H,16,18)(H,17,19)
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化学名 |
N-[6-(hydroxyamino)-6-oxohexoxy]-3,5-dimethylbenzamide
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别名 |
LMK 235; LMK235; LMK-235
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+ 40%PEG300+ 5%Tween 80+ 50%ddH2O: 3.0mg/ml (10.19mM) 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3973 mL | 16.9866 mL | 33.9732 mL | |
5 mM | 0.6795 mL | 3.3973 mL | 6.7946 mL | |
10 mM | 0.3397 mL | 1.6987 mL | 3.3973 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Hyperacetylation of P. falciparum histones. (Compound 1a is LMK-235)Eur J Med Chem.2014 Jul 23;82:204-13. |
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LMK-235 synergizes with bortezomib in BC cells.Oncotarget.2016 Jun 21;7(25):37966-37978. td> |
LMK-235 inhibits BC cell proliferation and induces apoptosis.Oncotarget.2016 Jun 21;7(25):37966-37978. td> |