LM22B-10

别名: LM22B-10; LM22B10; LM-22B10; LM-22B-10; LM22B 10 2-[[4-[[4-[Bis-(2-hydroxyethyl)-amino]-phenyl]-(4-chloro-phenyl)-methyl]-phenyl]-(2-hydroxy-ethyl)-amino]-ethanol
目录号: V30834 纯度: ≥98%
LM22B-10 (LM22B10) 是一种新型、有效的 TrkB/TrkC(原肌球蛋白受体激酶)神经营养素受体激活剂,可在体外和体内诱导 TrkB、TrkC、AKT 和 ERK 激活。
LM22B-10 CAS号: 342777-54-2
产品类别: Trk receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
LM22B-10 (LM22B10) 是一种新型、有效的 TrkB/TrkC(原肌球蛋白受体激酶)神经营养蛋白受体激活剂,可在体外和体内诱导 TrkB、TrkC、AKT 和 ERK 激活。它在 250 nM-2000 nM 的浓度下以剂量依赖性方式与 TrkB 和 TrkC 结合。它可以增加细胞存活率并加速神经突生长。
生物活性&实验参考方法
靶点
TrkB; TrkC; Akt; ERK
体外研究 (In Vitro)
LM22B-10 具有最大神经营养存活活性水平,EC50 值为 200-300 nM,高于 BDNF(比 BDNF 在 0.7 nM 时高 53 ± 7.2%)和 NT-3(比 NT 高 91 ± 8.6%)的最大水平-3 (0.7 nM)。 LM22B-10 (1000 nM) 诱导神经突的平均长度显着增大,高达 -40 μM。 LM22B-10 (250-2000 nM) 与 TrkB-Fc 和 TrkC-Fc 的结合具有剂量依赖性。 LM22B-10 阻止 BDNF 附着于表达 TrkB 的细胞,并阻止 NT-3 附着于表达 TrkC 的细胞。 LM22B-10 优先通过 TrkB 和 TrkC 发挥作用,增强细胞存活率。在抑制环境中,LM22B-10 促进神经突生长,但 BDNF 或 NT-3 则不促进神经突生长。与 BDNF 和 NT-3 不同,LM22B-10 诱导不同模式的 Trk 和下游信号传导激活。此外,LM22B-10 激活培养的海马神经元中的 TrkB、TrkC、AKT 和 ERK[1]。
体内研究 (In Vivo)
LM22B-10 (0.5 mg/kg) 激活 C57BL/6J 小鼠中的 TrkB、TrkC、AKT 和 ERK。当暴露于 LM22B-10(50 mg/kg,腹膜内)时,TrkBY817 和 TrkCY820 表现出磷酸化升高。在老年小鼠中,LM22B-10 增加突触前和突触后蛋白质、脊柱密度,并激活突触 TrkB 和 TrkC[1]。
细胞实验
小鼠 NIH-3T3 细胞 表达 TrkA (NIH-3T3-TrkA) 或 p75NTR (NIH-3T3-p75NTR) 和 TrkB (NIH-3T3-TrkB) 或 TrkC (NIH-3T3-TrkC) 的 NIH-3T3 细胞的增殖发生在DMEM 补充有 10% FBS 和 200–400 μg/mL 遗传霉素(对于 Trk 表达细胞)或 400 μg/mL 潮霉素(对于 p75NTR 表达细胞...)。接种细胞在 24 孔板中培养于包含 50% DMEM 和 50% PBS 的培养基中,不含任何额外的补充物,每孔 30,000 个细胞。 ViaLight Assay 用于测量悬浮在 50 μL 裂解缓冲液中的细胞的存活率,这些细胞在暴露于生长因子 (0.7 nM) 或 1000 nM LM22B-10 72-96 后已转移至不透明的 96 孔培养板。小时。
参考文献

[1]. A small molecule TrkB/TrkC neurotrophin receptor co-activator with distinctive effects on neuronal survival and process outgrowth. Neuropharmacology. 2016 Nov;110(Pt A):343-61.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H33CLN2O4
分子量
485.014926671982
精确质量
484.21
元素分析
C, 66.86; H, 6.86; Cl, 7.31; N, 5.78; O, 13.19
CAS号
342777-54-2
相关CAS号
342777-54-2
PubChem CID
542158
外观&性状
Light green to green solid powder
LogP
3.4
tPSA
87.4
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
485
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
QCXQLSGBOUUVNH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H33ClN2O4/c28-24-7-1-21(2-8-24)27(22-3-9-25(10-4-22)29(13-17-31)14-18-32)23-5-11-26(12-6-23)30(15-19-33)16-20-34/h1-12,27,31-34H,13-20H2
化学名
2-[4-[[4-[bis(2-hydroxyethyl)amino]phenyl]-(4-chlorophenyl)methyl]-N-(2-hydroxyethyl)anilino]ethanol
别名
LM22B-10; LM22B10; LM-22B10; LM-22B-10; LM22B 10
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 97 mg/mL (~200.0 mM)
Ethanol: 97 mg/mL (~200.0 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0618 mL 10.3091 mL 20.6181 mL
5 mM 0.4124 mL 2.0618 mL 4.1236 mL
10 mM 0.2062 mL 1.0309 mL 2.0618 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Neurotrophic activities of LM22B-10. Neuropharmacology . 2016 Nov;110(Pt A):343-361.
  • LM22B-10 binds to TrkB and TrkC. Neuropharmacology . 2016 Nov;110(Pt A):343-361.
  • LM22B-10 promotes cell survival preferentially through TrkB and TrkC. Neuropharmacology . 2016 Nov;110(Pt A):343-361.
  • LM22B-10 functions through TrkB and TrkC. Neuropharmacology . 2016 Nov;110(Pt A):343-361.
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