规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
TrkB; TrkC; Akt; ERK
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体外研究 (In Vitro) |
LM22B-10 具有最大神经营养存活活性水平,EC50 值为 200-300 nM,高于 BDNF(比 BDNF 在 0.7 nM 时高 53 ± 7.2%)和 NT-3(比 NT 高 91 ± 8.6%)的最大水平-3 (0.7 nM)。 LM22B-10 (1000 nM) 诱导神经突的平均长度显着增大,高达 -40 μM。 LM22B-10 (250-2000 nM) 与 TrkB-Fc 和 TrkC-Fc 的结合具有剂量依赖性。 LM22B-10 阻止 BDNF 附着于表达 TrkB 的细胞,并阻止 NT-3 附着于表达 TrkC 的细胞。 LM22B-10 优先通过 TrkB 和 TrkC 发挥作用,增强细胞存活率。在抑制环境中,LM22B-10 促进神经突生长,但 BDNF 或 NT-3 则不促进神经突生长。与 BDNF 和 NT-3 不同,LM22B-10 诱导不同模式的 Trk 和下游信号传导激活。此外,LM22B-10 激活培养的海马神经元中的 TrkB、TrkC、AKT 和 ERK[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
LM22B-10 (0.5 mg/kg) 激活 C57BL/6J 小鼠中的 TrkB、TrkC、AKT 和 ERK。当暴露于 LM22B-10(50 mg/kg,腹膜内)时,TrkBY817 和 TrkCY820 表现出磷酸化升高。在老年小鼠中,LM22B-10 增加突触前和突触后蛋白质、脊柱密度,并激活突触 TrkB 和 TrkC[1]。
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细胞实验 |
小鼠 NIH-3T3 细胞 表达 TrkA (NIH-3T3-TrkA) 或 p75NTR (NIH-3T3-p75NTR) 和 TrkB (NIH-3T3-TrkB) 或 TrkC (NIH-3T3-TrkC) 的 NIH-3T3 细胞的增殖发生在DMEM 补充有 10% FBS 和 200–400 μg/mL 遗传霉素(对于 Trk 表达细胞)或 400 μg/mL 潮霉素(对于 p75NTR 表达细胞...)。接种细胞在 24 孔板中培养于包含 50% DMEM 和 50% PBS 的培养基中,不含任何额外的补充物,每孔 30,000 个细胞。 ViaLight Assay 用于测量悬浮在 50 μL 裂解缓冲液中的细胞的存活率,这些细胞在暴露于生长因子 (0.7 nM) 或 1000 nM LM22B-10 72-96 后已转移至不透明的 96 孔培养板。小时。
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参考文献 |
分子式 |
C27H33CLN2O4
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分子量 |
485.014926671982
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精确质量 |
484.21
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元素分析 |
C, 66.86; H, 6.86; Cl, 7.31; N, 5.78; O, 13.19
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CAS号 |
342777-54-2
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相关CAS号 |
342777-54-2
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PubChem CID |
542158
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外观&性状 |
Light green to green solid powder
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LogP |
3.4
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tPSA |
87.4
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氢键供体(HBD)数目 |
4
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氢键受体(HBA)数目 |
6
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可旋转键数目(RBC) |
13
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重原子数目 |
34
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分子复杂度/Complexity |
485
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
QCXQLSGBOUUVNH-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C27H33ClN2O4/c28-24-7-1-21(2-8-24)27(22-3-9-25(10-4-22)29(13-17-31)14-18-32)23-5-11-26(12-6-23)30(15-19-33)16-20-34/h1-12,27,31-34H,13-20H2
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化学名 |
2-[4-[[4-[bis(2-hydroxyethyl)amino]phenyl]-(4-chlorophenyl)methyl]-N-(2-hydroxyethyl)anilino]ethanol
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别名 |
LM22B-10; LM22B10; LM-22B10; LM-22B-10; LM22B 10
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: 97 mg/mL (~200.0 mM)
Ethanol: 97 mg/mL (~200.0 mM) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0618 mL | 10.3091 mL | 20.6181 mL | |
5 mM | 0.4124 mL | 2.0618 mL | 4.1236 mL | |
10 mM | 0.2062 mL | 1.0309 mL | 2.0618 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Neurotrophic activities of LM22B-10. Neuropharmacology . 2016 Nov;110(Pt A):343-361. td> |
LM22B-10 binds to TrkB and TrkC. Neuropharmacology . 2016 Nov;110(Pt A):343-361. td> |
LM22B-10 promotes cell survival preferentially through TrkB and TrkC. Neuropharmacology . 2016 Nov;110(Pt A):343-361. td> |
LM22B-10 functions through TrkB and TrkC. Neuropharmacology . 2016 Nov;110(Pt A):343-361. td> |