| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RSK2 (IC50 = 4 nM); RSK1 (IC50 = 6 nM); RSK3 (IC50 = 13 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
LJI308 通过阻断 RSK 的细胞抑制及其 Ser102 上 YB1 的磷酸化来抑制 MDA-MB-231 和 H358 细胞的细胞生长，EC50 为 0.2-0.3 M。[1] LJI308 还抑制 YB-1，同时抑制 TNBC HTRY-LT 细胞中的细胞生长。 [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
不适用
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| 酶活实验 |
使用重组全长 RSK 蛋白评估 RSK 亚型 1、2 和 3 的酶活性。在 ATP 存在下，RSK1 (1 nM)、RSK2 (0.1 nM) 或 RSK3 (1 nM) 可以磷酸化 200 nM 肽底物 (生物素-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)，浓度等于每种酶 ATP 的 Km ( RSK1- 5 μM、RSK2- 20 μM、RSK3- 10 μM）以及 RSK 抑制剂在 50 mM HEPES、pH 7.5、10 mM MgCl2、1 mM DTT、0.1% BSA Fraction V、0.01% Tween-20 中的适当稀释液。按照制造商的指导，使用抗磷酸 AKT 底物抗体和 AlphaScreen 试剂来测定室温下 150 分钟后肽磷酸化的程度。然后用 60 mM EDTA 终止反应。
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| 细胞实验 |
通过将 1000 个细胞每孔铺在细胞生长培养基中的 96 孔组织培养处理板上来评估贴壁条件下的细胞生长。 72小时后根据制造商的说明添加CellTiter Glo试剂来测量细胞生长。将化合物适当稀释4倍添加到细胞上方的培养基中。
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| 动物实验 |
NA;
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H18F2N2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
368.376632213593
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| 精确质量 |
368.133
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| 元素分析 |
C, 68.47; H, 4.93; F, 10.31; N, 7.60; O, 8.69
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| CAS号 |
1627709-94-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
118704762
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
486.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
248.1±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.602
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| LogP |
2.87
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| tPSA |
45.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
457
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C(=C(C=C(C=1)C1C=NC=CC=1C1C=CC(=CC=1)N1CCOCC1)F)O
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| InChi Key |
YUYJEQHNWKQNBT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18F2N2O2/c22-19-11-15(12-20(23)21(19)26)18-13-24-6-5-17(18)14-1-3-16(4-2-14)25-7-9-27-10-8-25/h1-6,11-13,26H,7-10H2
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| 化学名 |
2,6-Difluoro-4-[4-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3-pyridinyl]-phenol
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| 别名 |
LJI 308; LJI308; LJI-308; NVP-LJI308; NVP-LJI 308; NVP-LJI-308
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~73 mg/mL (~198.2 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7146 mL | 13.5729 mL | 27.1459 mL | |
| 5 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7146 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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LY2584702
PF-4708671
BI-D1870
H-89二盐酸盐
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