| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：BMS-986205 是一种新型、有效、具有口服生物活性和选择性的 IDO（吲哚胺 2,3-双加氧酶 1）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它由 Flexus Inc. 授权给百时美施贵宝进行临床开发。该化合物似乎是一种不可逆的高效抑制剂（约 2 nmol/L），具有优于 epacadostat 和 navoximod 的药代动力学。 2015年，BMS-986205进入黑色素瘤患者的I/II期研究，作为单一疗法和与nivolumab联合疗法（NCT02658890）。一份中期报告指出，该化合物在患者中具有良好的耐受性。相同组合的第二项 I 期研究正在各种其他类型的晚期癌症患者中进行（NCT03192943）。激酶测定：体外特性包括有效抑制 IDO1-HEK293 细胞中犬尿氨酸 (kyn) 的产生 (IC50= 1.1 nM)，但在 TDO-HEK293 细胞中则不然，洗脱后在基于 IDO1 细胞的测定中持续抑制，以及单位数 nM 效力在人类耐受性 MLR 测定中。
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| 体内研究 (In Vivo) |
根据临床前数据，预计 150 mg QD 人体剂量可最大程度地抑制 IDO1。在正在进行的临床研究中，已有 42 名患者接受了治疗。除三项 3 级毒性（自身免疫性肝炎 [剂量限制；BMS-986205 100 mg/nivo 240 mg]、皮疹和无症状低磷血症）外，所有治疗相关不良事件均为 1/2 级。第 14 天，个体谷浓度开始超过从 25 mg QD 开始的人全血 IC50，以及从 50 mg QD 开始的 IC90；所有接受 200 mg QD 治疗的患者均超过了 IC90。所有剂量下血清 kyn 均显着降低（每个剂量平均降低 > 45%），100 和 200 mg QD 剂量下平均降低 > 60%。重要的是，在可评估的配对治疗前和治疗中样本中，瘤内 kyn 减少了 90%。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
:AACR; Cancer Res. 2017; 77 (13 Suppl): Abstract nr CT116.;Cancer Discov.2018 Jan;8(1):OF3.
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| 精确质量 |
N/A
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|---|---|
| CAS号 |
2221034-29-1
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| 相关CAS号 |
1923833-60-6;2221034-29-1 (mesylate)
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| InChi Key |
LZNFBNWGSDOVIO-QEFLZESTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H24ClFN2O.CH4O3S/c1-15(24(29)28-20-9-6-18(25)7-10-20)16-2-4-17(5-3-16)21-12-13-27-23-11-8-19(26)14-22(21)231-5(2,3)4/h6-17H,2-5H2,1H3,(H,28,29)1H3,(H,2,3,4)/t15-,16-,17+/m1./s1
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| 化学名 |
(R)-N-(4-chlorophenyl)-2-((1s,4S)-4-(6-fluoroquinolin-4-yl)cyclohexyl)propanamide methanesulfonic acid
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| 别名 |
Linrodostat mesylate BMS-986205 BMS 986205 BMS986205 ONO-7701 ONO 7701 ONO7701 F-001287 F001287 F001287 Linrodostat
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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