Levosalbutamol HCl (Levosalbutamol) 中文名称: 盐酸左旋沙丁胺醇

别名: Levalbuterol HCl; Levosalbutamol HCl; Xopenex; (R)-albuterol; R-albuterol; R albuterol 盐酸左旋沙丁胺醇;左沙丁胺醇盐酸盐 USP标准品;左旋沙丁胺醇盐酸盐

目录号: V5252 纯度: ≥98%

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左沙丁胺醇（也称为左沙丁胺醇）是外消旋沙丁胺醇（沙丁胺醇）的 R 对映体，是一种短效 β2 肾上腺素受体激动剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。

Levosalbutamol HCl (Levosalbutamol) CAS号: 50293-90-8
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

左沙丁胺醇（也称为左沙丁胺醇）是外消旋沙丁胺醇（沙丁胺醇）的 R 对映体，是一种短效 β2 肾上腺素受体激动剂，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。沙丁胺醇已作为外消旋混合物上市，尽管 β2 激动剂活性几乎完全存在于 (R)-对映体中。沙丁胺醇的对映选择性处置以及 (S)-沙丁胺醇具有不利影响的可能性导致了对映体纯 (R)-沙丁胺醇制剂的开发，称为左沙丁胺醇 (levalbuterol)。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	盐酸左沙丁胺醇（10 μM；24 小时）可诱导气道上皮细胞中 11β-HSD1 mRNA 表达，但不影响 11β-HSD2 表达[1]。在转化的小鼠气道上皮细胞系中，Levalbuterol（10 μM；24 小时）盐酸盐可显着降低 LPS 和 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性，同时以 11β-HSD1 依赖性方式增加 GRE 激活[1]。 RT-PCR[1] 细胞系：小鼠俱乐部 (MTCC) 细胞浓度：10 μM 孵育时间：24 小时结果：选择性增加 11β-HSD1 mRNA 表达。
体内研究 (In Vivo)	盐酸左沙丁胺醇（皮下注射；1 mg/kg；14 天）可显着降低 OVA 小鼠的肺部炎症，并显示嗜酸性粒细胞增多和 IgE 减少[2]。动物模型：C57BL/6雌性小鼠肺部过敏模型[2] 剂量：1 mg/kg 给药方式：皮下注射； 1毫克/公斤； 14 天结果：OVA 致敏后肺部炎症减少。
细胞实验	细胞系：小鼠俱乐部 (MTCC) 细胞浓度：10 μM 孵育时间：24 小时结果：选择性增加 11β-HSD1 mRNA 表达。
动物实验	C57BL/6 female mice with a pulmonary allergic model 1 mg/kg Subcutaneous injection; 1 mg/kg; 14 days
参考文献	[1]. Anti-inflammatory effects of levalbuterol-induced 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 activity in airway epithelial cells. Front Endocrinol (Lausanne). 2015 Jan 12;5:236. [2]. (R)-albuterol decreases immune responses: role of activated T cells. Respir Res. 2008 Jan 14;9(1):3.
其他信息	Levalbuterol Hydrochloride is the hydrochloride salt form of levalbuterol, a relatively selective sympathomimetic beta-2 adrenergic receptor agonist with bronchodilator activity. Levalbuterol hydrochloride binds to beta-2 adrenergic receptors in bronchial smooth muscle and activates intracellular adenyl cyclase, thereby increasing the production of cyclic-3', 5'-adenosine monophosphate (cAMP). Increased cAMP levels lead to the activation of protein kinase A, which inhibits the phosphorylation of myosin and lowers intracellular ionic calcium concentrations, resulting in relaxation of bronchial smooth muscles. The increased cyclic AMP concentrations also inhibit the release of inflammatory mediators from mast cells. The R-isomer of albuterol. See also: Levalbuterol (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H22CLNO3
分子量	275.77
精确质量	275.128
元素分析	C, 56.62; H, 8.04; Cl, 12.85; N, 5.08; O, 17.40
CAS号	50293-90-8
相关CAS号	Levalbuterol tartrate; 661464-94-4; Levalbuterol; 34391-04-3; 50293-90-8(HCl)
PubChem CID	123601
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	433.5ºC at 760 mmHg
熔点	169-171ºC
LogP	2.498
tPSA	72.72
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	227
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC(C)(C)NC[C@@H](C1=CC(=C(C=C1)O)CO)O.Cl
InChi Key	OWNWYCOLFIFTLK-YDALLXLXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H21NO3.ClH/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15;/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3;1H/t12-;/m0./s1
化学名	4-[(1R)-2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol;hydrochloride
别名	Levalbuterol HCl; Levosalbutamol HCl; Xopenex; (R)-albuterol; R-albuterol; R albuterol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ~100 mg/mL (~362.6 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (362.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ~100 mg/mL (~362.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (362.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6262 mL	18.1311 mL	36.2621 mL
	5 mM	0.7252 mL	3.6262 mL	7.2524 mL
	10 mM	0.3626 mL	1.8131 mL	3.6262 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00665600	Completed	Drug: Levalbuterol HCl Drug: Albuterol Sulfate Drug: Placebo	Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD)	Sumitomo Pharma America, Inc.	February 2002	Phase 3
NCT00667797	Completed	Drug: levalbuterol HCl Drug: albuterol Sulfate	Asthma COPD	Sumitomo Pharma America, Inc.	March 2003	Phase 4
NCT00667407	Recruiting	Drug: Levalbuterol 1.25 mg Drug: Racemic Albuterol Sulfate	Asthma	Sumitomo Pharma America, Inc.	November 2000	Phase 3
NCT01076322	Not yet recruiting	Drug: Meptin® Swinghaler Drug: Ventolin® MDI	Asthma	Taiwan Otsuka Pharm. Co., Ltd	March 2009	Phase 3
NCT00583947	Not yet recruiting	Drug: arformoterol Drug: levalbuterol	Asthma	Sumitomo Pharma America, Inc.	January 2008	Phase 2