| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone; TOPO IV
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：左氧氟沙星对大多数需氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性，对厌氧菌具有中等活性。左氧氟沙星对肺炎链球菌的活性比环丙沙星高两倍，对金黄色葡萄球菌、嗜麦芽黄单胞菌和脆弱拟杆菌的活性比环丙沙星高 2 至 4 倍。左氧氟沙星对凝固酶阴性葡萄球菌和不动杆菌的活性比环丙沙星高两到八倍，尽管这些效力的改善可能与临床无关。当使用浓度为 1 mg/mL 至 2 mg/mL 时，左氧氟沙星可抑制 90% 的链球菌。左氧氟沙星对细胞外或细胞内结核杆菌的抑制和杀菌活性是氧氟沙星的两倍。左氧氟沙星对成骨细胞生长的抑制作用最小，48和72小时时50%抑制浓度约为80 mg/mL。第 14 天通过茜素红染色和生化分析确定，左氧氟沙星可强烈抑制钙沉积。在培养的兔软骨细胞中，左氧氟沙星在实际关节病变浓度下首先抑制糖胺聚糖合成，其次抑制DNA合成和线粒体功能，但这些变化是可逆的，不足以杀死细胞。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对于小鼠全身感染和肾盂肾炎感染，左氧氟沙星与环丙沙星一样有效，甚至更有效。左氧氟沙星在小鼠血清和组织中的浓度高于环丙沙星。
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| 动物实验 |
Matured male Albino mice
10.7 mg/kg Intraperitoneal injection; 10.7 mg/kg, once daily for 10 days or 3 weeks. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H20FN3O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
361.37
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| 精确质量 |
361.143
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| 元素分析 |
C, 59.83; H, 5.58; F, 5.26; N, 11.63; O, 17.71
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| CAS号 |
100986-85-4
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| 相关CAS号 |
138199-71-0； 177325-13-2；872606-49-0
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
571.5±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
218ºC
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| 闪点 |
299.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.670
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| LogP |
0.84
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| tPSA |
75.01
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| SMILES |
FC1C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N3C2=C(C=1N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[C@]3([H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
GSDSWSVVBLHKDQ-JTQLQIEISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H20FN3O4/c1-10-9-26-17-14-11(16(23)12(18(24)25)8-22(10)14)7-13(19)15(17)21-5-3-20(2)4-6-21/h7-8,10H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)/t10-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (27.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7672 mL | 13.8362 mL | 27.6725 mL | |
| 5 mM | 0.5534 mL | 2.7672 mL | 5.5345 mL | |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3836 mL | 2.7672 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03850379 | Active Recruiting |
Drug: Levofloxacin Drug: Ciprofloxacin |
Prophylaxis Stem Cell Transplant Complications |
Henry Ford Health System | March 14, 2018 | Phase 2 |
| NCT03236961 | Active Recruiting |
Drug: Ertapenem Drug: Moxifloxacin |
Acute Appendicitis | Turku University Hospital | April 3, 2017 | Not Applicable |
| NCT04062201 | Active Recruiting |
Drug: Levofloxacin Oral Tablet Drug: Linezolid Oral Tablet |
Tuberculosis Pre-XDR-TB |
Wits Health Consortium (Pty) Ltd |
August 22, 2019 | Phase 3 |
| NCT01022567 | Active Recruiting |
Procedure: Appendicectomy Drug: Ertapenem |
Acute Appendicitis | Turku University Hospital | November 2009 | Not Applicable |
| NCT05799326 | Recruiting | Drug: Levofloxacin simulant Drug: Levofloxacin |
Acute Ischemic Stroke | Yi Yang | June 30, 2023 | Not Applicable |
SDOX
Topoisomerase I/II inhibitor 2
Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate)
Topoisomerase I inhibitor 9
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