| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin receptor & neprilysin
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| 体外研究 (In Vitro) |
在糖尿病心肌病 (DCM) 的实验模型中，沙库巴曲/缬沙坦（LCZ696；1-30 µM；0.5 小时）可减少 HG 处理的 H9C2 细胞的凋亡过程[4]。沙库巴曲/缬沙坦（1-30 µM；0.5 小时）可增加 HG 处理的 H9C2 细胞中 Bax/Bcl-2 的比率和裂解的 caspase-3 的表达水平[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Sacubitril/Valsartan（LCZ696；腹腔内给药，剂量为 68 mg/kg，持续 4 周）可显着减少非梗塞区和梗塞周围区的间质纤维化[2]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[4]
细胞类型： HG 处理的 H9C2 细胞 测试浓度： 1、10 或 30 µM 孵育持续时间：0.5小时 实验结果：抑制HG处理的H9C2细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[4] 细胞类型： HG 处理的 H9C2 细胞 测试浓度： 1、10 或 30 µM 孵育时间：0.5小时 实验结果：增加了cleaved caspase-3的表达水平和Bax/Bcl-2的比率。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Adult 6- to 8weeks old male SD (Sprague-Dawley) rats (220-250 g body weight) [2]
Doses: 68 mg/kg Route of Administration: Perpo (oral gavage) for 4 weeks Experimental Results: demonstrated small weights and decreased interstitial fibrosis both in the noninfarct zone and peri-infarct zone. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C48H55N6NA3O8.2.5H2O
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|---|---|
| 分子量 |
956.99
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| CAS号 |
936623-90-4
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| 相关CAS号 |
Valsartan;137862-53-4;Valsartan-d9;1089736-73-1;
Sacubitril;149709-62-6;Sacubitril-d4 hemicalcium salt;Sacubitril-13C4 hemicalcium salt;Sacubitril sodium;149690-05-1;Sacubitril-d4;1884269-07-1; 369773-39-6 (hemi-calcium) ; 936623-90-4; 149690-05-1 (sodium); 936623-90-4 (Valsarta + sacubitril) ; 137862-53-4
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid
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| LogP |
5.347
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| tPSA |
207.53
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| SMILES |
C(C1C=CC(C2=CC=CC=C2C2=NN=NN2)=CC=1)N(C(=O)CCCC)[C@H](C(=O)O)C(C)C.C(C1C=CC(C2C=CC=CC=2)=CC=1)[C@@H](NC(=O)CCC(=O)O)C[C@@H](C)C(=O)OCC.[NaH].O
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| InChi Key |
UOLUPHRXIRFONO-JOYYXRJNSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H29N5O3.C24H29NO5.3Na.H2O/c1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23;1-3-30-24(29)17(2)15-21(25-22(26)13-14-23(27)28)16-18-9-11-20(12-10-18)19-7-5-4-6-8-19;;;;/h6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H2,25,26,27,28,31,32);4-12,17,21H,3,13-16H2,1-2H3,(H,25,26)(H,27,28);;;;1H2/q;;3*+1;/p-3/t22-;17-,21+;;;;/m01..../s1
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| 化学名 |
sodium (S)-5-(4-((N-(1-carboxylato-2-methylpropyl)pentanamido)methyl)-[1,1-biphenyl]-2-yl)tetrazol-1-ide 4-(((2S,4R)-1-([1,1-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoate hydrate
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| 别名 |
valsartan / sacubitril (1:1); LCZ-696; LCZ696; LCZ 696; trade name: Entresto.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (104.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0449 mL | 5.2247 mL | 10.4494 mL | |
| 5 mM | 0.2090 mL | 1.0449 mL | 2.0899 mL | |
| 10 mM | 0.1045 mL | 0.5225 mL | 1.0449 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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