| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DP ( Ki = 0.57 nM ); TP Receptor ( Ki = 2.95 nM )
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Laropiprant 是一种有效的选择性 DP 受体拮抗剂，对 DP 受体和 TP 受体的 Ki 值分别为 0.57 nM 和 2.95 nM。[1]。 Laropiprant (1 µM) 会显着抑制聚集，但仍抵消 PGD2 (30 nM) 和 BW245c (3 nM) 引起的显着抑制。 Laropiprant 阻断 DP 受体依赖性 VASP 磷酸化增加，以及抑制 P-选择素表达、GPIIb/IIIa 激活和体外血栓形成。拉罗匹兰通过 TP 和 EP3 受体激活来拮抗血小板聚集增加。 Laropiprant (10 µM) 和烟酸抑制体外血栓形成[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Laropiprant（0-100 mg/kg；口服和静脉注射；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）表现出良好的药代动力学特征[3]。雄性 Sprague-Dawley 大鼠药代动力学分析[3] 途径剂量 (mg/kg) AUC0-∞ (μM·hr) Clp (mL/min/kg) Vdss (L/kg) T1/2 (hr) PO 1 22.7 1.9 0.7 7.4 PO 5 96.0 2.1 0.9 7.6 途径剂量 (mg/kg) AUC0-∞ (μM·hr) Cmax (μM) Tmax (hr) F(%) IV 5 52.6 15.6 1.2 /
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| 细胞实验 |
Vena8Fluoro+ 生物芯片在 4°C 下用胶原蛋白 (200 µg/mL) 包被过夜，然后在室温下用牛血清白蛋白 (10 µg/mL) 封闭 30 分钟，然后进行清洗步骤。将收集在柠檬酸钠中的全血与 3, 3-二己基氧羰花青碘化物 (1 µM) 在黑暗中孵育 10 分钟。在灌注开始前 10 分钟添加 PGD2 (30 nM)、BW245c (3 nM)，并在激动剂前 10 分钟添加 DP 拮抗剂 BWA868c 或 Laropiprant (1 µM)。在另一组实验中，全血用烟酸 (3 mM)、乙酰水杨酸 (1 mM) 或拉罗匹兰 (1 µM 和 10 µM) 处理 30 分钟。在灌注胶原蛋白涂层芯片前 2 分钟添加终浓度为 1 mM 的 CaCl2。灌注在 30 达因 cm2 的剪切速率下进行。记录血栓形成。 DucoCell 分析软件执行计算机图像分析，计算血栓覆盖的面积。数据以对照样本覆盖面积的百分比表示[2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Laropiprant is an indolyl carboxylic acid.
Laropiprant is an ingredient in the EMA-withdrawn product Pelzont. Laropiprant is a prostaglandin D2 receptor (DP1) antagonist with niacin-induced vasodilation inhibiting activity. Laropiprant binds to and inhibits the activity of DP1, a G-protein coupled receptor. Via competing with prostaglandin D2 (PG D2) for binding to DP1, this agent prevents PG D2-induced vasodilation and increased blood flow. As niacin induces the synthesis of PG D2, predominantly in the skin, administration of laropiprant may prevent niacin-induced vasodilation in the skin and facial flushing. |
| 分子式 |
C21H19CLFNO4S
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|---|---|
| 分子量 |
435.89600
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| 精确质量 |
435.07
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| 元素分析 |
C, 57.87; H, 4.39; Cl, 8.13; F, 4.36; N, 3.21; O, 14.68; S, 7.35
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| CAS号 |
571170-77-9
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| 相关CAS号 |
Laropiprant sodium; 572874-50-1
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| PubChem CID |
9867642
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
710.0±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
175∶ºC
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| 闪点 |
383.2±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.664
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| LogP |
3.82
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| tPSA |
84.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
721
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=S(C1=CC(F)=CC2=C1N(C3=C2CC[C@@H]3CC(O)=O)CC4=CC=C(Cl)C=C4)(C)=O
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| InChi Key |
NXFFJDQHYLNEJK-CYBMUJFWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H19ClFNO4S/c1-29(27,28)18-10-15(23)9-17-16-7-4-13(8-19(25)26)20(16)24(21(17)18)11-12-2-5-14(22)6-3-12/h2-3,5-6,9-10,13H,4,7-8,11H2,1H3,(H,25,26)/t13-/m1/s1
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| 化学名 |
2-[(3R)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-5-methylsulfonyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b]indol-3-yl]acetic acid
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| 别名 |
MK-0524; Laropiprant; MK0524; MK 0524; Trade name: Cordaptive; Tredaptive
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~87 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol: ~87 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2941 mL | 11.4705 mL | 22.9410 mL | |
| 5 mM | 0.4588 mL | 2.2941 mL | 4.5882 mL | |
| 10 mM | 0.2294 mL | 1.1471 mL | 2.2941 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01126073 | Completed | Drug: Niacin/laropiprant Drug: Placebo |
Coronary Heart Disease | University Medical Centre Ljubljana |
September 2010 | Phase 4 |
| NCT00485758 | Completed | Drug: ER niacin/laropiprant Drug: Comparator : placebo (unspecified) |
Diabetes Mellitus Type 2 | Merck Sharp & Dohme LLC | July 2007 | Phase 3 |
| NCT01451619 | Completed | Drug: Laropiprant Drug: Placebo for Laropiprant |
Rosacea | Merck Sharp & Dohme LLC | November 2011 | Phase 1 |
| NCT00536510 | Completed | Drug: Comparator: placebo Drug: laropiprant/niacin (MK0524A) |
Hypercholesterolemia Hyperlipidemia |
Merck Sharp & Dohme LLC | April 2007 | Phase 3 |
| NCT01321034 | Completed | Drug: Niacin/Laropiprant | Hypercholesterolemia | Instituto Aragones de Ciencias de la Salud |
October 2011 | Phase 4 |
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20-Hydroxy-PGF2α
AL 8810 isopropyl ester
15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α
15(S)-15-methyl Prostaglandin D2
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