| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Zonulin; paracellular permeability and apical-basolateral polarity
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Larazotide（1-100 μM；5 天）对 Vero 细胞增殖有影响 [1]。拉拉佐肽（1-100 μM；3 d）对水痘带状疱疹病毒（VZV）具有抗病毒活性，OKA 株和 07-1 株的 EC50 值分别为 44.14 和 59.06 μM [1]。在 Caco-2 细胞中，larazotide（1 和 3 mM；72 小时）可降低细胞因子引起的紧密连接的通透性 [2]。使用拉扎肽（100 μM；3 小时）抑制麦醇溶蛋白跨 Caco-2 单层的易位 [2]。在 IEC6 细胞中，PTG 诱导的 ZO-1 易位和肌动蛋白细胞骨架重排可被拉唑肽（12.5 mM；1 小时）抑制 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在麸质敏感的转基因小鼠中，拉扎肽（250 μg；每周腹腔注射两次，持续 7 周）可降低肠道通透性[1]。
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| 酶活实验 |
将重组严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 Mpro（Proteros）（终浓度为20nM）与AT1001和Dabcyl-KTSAVLQSGFRKM-E（Edans）-NH2底物（5μM）的系列稀释液在20μL（反应体积）测定缓冲溶液（20mM HEPES，pH 7.5，1mM DTT，1mM EDTA，100mM NaCl，0.01%Tween20）中混合。将适当体积的底物与42.5nL化合物在100%DMSO中一起加入反应缓冲液中。最后，加入适当体积的靶酶，并以10分钟的孵育时间开始反应。通过Pherastar FSX微孔板读取器在360nm激发，在500nm的发射波长下监测Edans的荧光信号。使用Calpeptin作为参考建立实验[1]。
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| 细胞实验 |
细胞毒性测定 [1]
细胞类型： Vero 细胞系 测试浓度： 1-100 μM 孵育时间： 5天 实验结果：抑制Vero细胞生长，CC50值为82.5 μM。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: HLA-HCD4/DQ8 double transgenic mice [2]
Doses: 250 μg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 250 μg twice a week for 7 weeks Experimental Results: Barrier function parameters improved, macrophages in lamina propria Cell count diminished to control levels. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Larazotide is an oligopeptide.
An octapeptide inhibitor of paracellular permeability whose structure is derived from a protein (zonula occludens toxin) secreted by Vibrio cholerae for treatment of Coeliac disease. Drug Indication Investigated for use/treatment in autoimmune diseases, diabetes mellitus type 1, and gastrointestinal diseases and disorders (miscellaneous). Mechanism of Action AT-1001 is an orally administered octapeptide zonulin receptor antagonist that appears to exert its inhibitory effect on gliadin-induced tight junction disassembly by blocking putative zonulin receptors on the luminal surface of the small intestine. |
| 分子式 |
C32H55N9O10
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|---|---|
| 分子量 |
725.84
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| 精确质量 |
725.407
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| 元素分析 |
C, 52.95; H, 7.64; N, 17.37; O, 22.04
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| CAS号 |
258818-34-7
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| 相关CAS号 |
Larazotide acetate;881851-50-9
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| PubChem CID |
9810532
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.254
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| LogP |
0.499
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| tPSA |
301.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
21
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1290
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
NCC(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(NCC(=O)O)=O)=O)CCC(=O)N)=O)C(C)C)=O)CC(C)C)=O)C(C)C)=O)=O
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| InChi Key |
ORFLZNAGUTZRLQ-ZMBVWFSWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H55N9O10/c1-16(2)12-20(38-30(49)26(17(3)4)39-24(44)14-35-23(43)13-33)28(47)40-27(18(5)6)31(50)37-19(9-10-22(34)42)32(51)41-11-7-8-21(41)29(48)36-15-25(45)46/h16-21,26-27H,7-15,33H2,1-6H3,(H2,34,42)(H,35,43)(H,36,48)(H,37,50)(H,38,49)(H,39,44)(H,40,47)(H,45,46)/t19-,20-,21-,26-,27-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[[(2S)-1-[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetic acid
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| 别名 |
Larazotide; AT 2347; AT-2347
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3777 mL | 6.8886 mL | 13.7771 mL | |
| 5 mM | 0.2755 mL | 1.3777 mL | 2.7554 mL | |
| 10 mM | 0.1378 mL | 0.6889 mL | 1.3777 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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