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Lanabecestat camsylate

别名: O=S(C[C@@]1(C2(C)C)C(C[C@@]2([H])CC1)=O)(O)=O.NC(C(C)=N3)=NC43C5=C(C=CC(C6=CC(C#CC)=CN=C6)=C5)C[C@]74CCC(OC)CC7 拉那贝西司他 樟脑磺酸盐
目录号: V2719 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Lanabecestat camsylate（以前称为 AZD-3293；LY3314814）是 Lanabecestat 的凸轮磺酸盐，是一种 BACE 抑制剂，可抑制 β-分泌酶 1 裂解酶 (BACE)，浓度为 0.4 nM。
Lanabecestat camsylate CAS号: 1522418-41-2
产品类别: Others 3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
1g
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Lanabecestat camsylate:

  • Lanabecestat HCl
  • Lanabecestat
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
Lanabecestat camsylate（以前称为 AZD-3293；LY3314814）是 Lanabecestat 的凸轮磺酸盐，是一种 BACE 抑制剂，可抑制 β-分泌酶 1 裂解酶 (BACE)，Ki 为 0.4 nM。 AZD3293 显示血浆、脑脊液和脑中 Aβ40、Aβ42 和 sAβPPβ 浓度的显着剂量和时间依赖性降低。 AZD3293 的体外效力已在多种细胞模型（包括原代皮质神经元）中得到证实。在小鼠、豚鼠和狗体内，AZD3293 显示出血浆、脑脊液和脑中 Aβ40、Aβ42 和 sAβPPβ 浓度的显着剂量和时间依赖性降低。小鼠和豚鼠原代皮质神经元细胞中 AZD3293 的体外效力与小鼠和豚鼠脑中以游离 AZD3293 浓度表示的体内效力相关。在小鼠和狗中，BACE1 的缓慢解离速率可能转化为观察到的效果比 Aβ 周转率更长。临床前数据有力地支持了 AZD3293 的临床开发，目前正在招募 AD 患者参加一项联合 2/3 期研究，以测试 AZD3293 的疾病缓解特性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性：AZD3293 是一种有效、高渗透性、口服活性、血脑屏障 (BBB) 穿透性 BACE1 抑制剂，具有独特的慢解离速率动力学。当在一系列细胞模型中研究 AZD3293 在 Aβ40 和 sAβPPβ 分泌方面的效力时，该化合物在小鼠和豚鼠的原代神经元培养物以及过表达 AβPP 的 SH-SY5Y 细胞中显示出 pM 效力（IC50 = 610）分别为下午、下午 310 点和晚上 80 点）。 AZD3293 还在超过 350 项体外放射性配体结合和酶活性测定中进行了测试，涵盖各种受体、离子通道、转运蛋白、激酶和酶，AZD3293 的浓度高达 10μM。观察到一些显着的反应，但这些反应对 BACE1 的选择性至少是 1,000 倍，因此表明对 BACE1 的特异性。 AZD3293 的解离速率估计 t1/2 约为 9 小时。激酶测定：Lanabecestat（以前称为 AZD3293 和 LY3314814）是一种新型强效、口服生物活性、高渗透性、脑渗透性 β-分泌酶 1 裂解酶 (BACE) 抑制剂，Ki 为 0.4 nM。 AZD3293 显示血浆、脑脊液和脑中 Aβ40、Aβ42 和 sAβPPβ 浓度的显着剂量和时间依赖性降低。细胞测定：从胎儿C57BL/6小鼠(E16)分离的细胞[SH-SY5Y、过表达野生型AβPP的SH-SY5Y、过表达具有瑞典突变(K595N/M596L)的AβPP的HEK293细胞、N2A细胞和原代皮质神经元或Dunkin-Hartley 豚鼠 (E25-27)] 用不同的 AZD3293 浓度孵育 5 至 16 小时，并使用特定的商业 ELISA 或试剂盒分析 sAβPPβ、Aβ1-40、Aβ1-42 或 sAβPPα 释放到培养基中来自中观尺度发现。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠、豚鼠和狗的体内，AZD3293 显示出血浆、脑脊液和脑中 Aβ40、Aβ42 和 sAβPPβ 浓度的显着剂量和时间依赖性降低。在狗的 PK 研究中，AZD3293 的生物利用度确定为 80% (F = 0.8)。临床前数据有力地支持了 AZD3293 的临床开发，目前正在招募 AD 患者参加一项联合 2/3 期研究，以测试 AZD3293 的疾病缓解特性。
动物实验
Formulated in 5% dimethylacetamide in 0.3 M gluconic acid, pH 3; 50, 100, or 200μmol/kg; p.o.
C57BL/6 mice
参考文献
J Alzheimers Dis.2016;50(4):1109-23.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C36H44N4O5S
分子量
644.83
精确质量
644.303
CAS号
1522418-41-2
相关CAS号
1383986-31-9 (HCl);1383982-64-6;1628076-74-3 (deleted);1522418-41-2 (camsylate);
PubChem CID
137091139
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
6.157
tPSA
152.68
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
46
分子复杂度/Complexity
1230
定义原子立体中心数目
2
SMILES
S(CC12C(CC(CC1)C2(C)C)=O)(=O)(=O)O.O(C)C1CCC2(CC3C=CC(C4C=NC=C(C#CC)C=4)=CC=3[C@@]32N=C(C(C)=N3)N)CC1
InChi Key
PEOILZBROWEGCC-GWKIJFMESA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H28N4O.C10H16O4S/c1-4-5-18-12-21(16-28-15-18)19-6-7-20-14-25(10-8-22(31-3)9-11-25)26(23(20)13-19)29-17(2)24(27)30-26;1-9(2)7-3-4-10(9,8(11)5-7)6-15(12,13)14/h6-7,12-13,15-16,22H,8-11,14H2,1-3H3,(H2,27,30);7H,3-6H2,1-2H3,(H,12,13,14)/t22?,25?,26-;7?,10-/m01/s1
别名
O=S(C[C@@]1(C2(C)C)C(C[C@@]2([H])CC1)=O)(O)=O.NC(C(C)=N3)=NC43C5=C(C=CC(C6=CC(C#CC)=CN=C6)=C5)C[C@]74CCC(OC)CC7
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: > 80 mg/mL
Water:N/A
Ethanol:N/A
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5508 mL 7.7540 mL 15.5080 mL
5 mM 0.3102 mL 1.5508 mL 3.1016 mL
10 mM 0.1551 mL 0.7754 mL 1.5508 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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