L-NIL

别名: N-(5-氨基-5-羧基戊)-乙脒; N-(5-氨基-5-羧基戊基)-乙脒; N-(5-AMINO-5-CARBOXYPENTYL)-ACETAMIDINE
目录号: V30236 纯度: ≥98%
L-NIL 是诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的选择性抑制剂(对于 miNOS,IC50 = 3.3 μM),具有抗炎活性。
L-NIL CAS号: 53774-63-3
产品类别: NO Synthase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of L-NIL:

  • L-NIL HCl
  • 赖氨酸二氢氯化物
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
L-NIL 是诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的选择性抑制剂(对于 miNOS,IC50 = 3.3 μM),具有抗炎活性。 L-NIL 对 miNOS 的 IC50 为 3.3 µM,而对大鼠脑组成型 NOS 的 IC50 为 92 µM,表明 L-NIL 对诱导型 NOS 的选择性高出 28 倍。 L-N5-(1-亚氨基乙基)鸟氨酸 (L-NIO) 与 L-NIL 的不同之处在于少了一个亚甲基,对诱导型 NOS 具有非常相似的效力,但缺乏选择性。还合成了 DL-N7-(1-亚氨基乙基)高赖氨酸,发现其效力明显低于 L-NIL 或 L-NIO,但对诱导型 NOS 具有中等选择性。这些数据表明,L-NIL 可用作诱导型 NOS 的选择性抑制剂,用于确定该酶在疾病模型中的作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
L-NIL 可浓度依赖性地抑制大鼠脑组成型 NOS (rcNOS) 和小鼠诱导型 NOS (miNOS),其中 rcNOS 比 miNOS 更有效。 L-NIL 对 miNOS 的选择性比 rcNOS 高 28 倍,其对 miNOS 和 rcNOS 的 IC50 值分别为 3.3 和 92 pM。此外,L-NIL 对抗 miNOS 的效力大约是 L-NMA 或 L-NNA 的六倍[3]。
体内研究 (In Vivo)
在小鼠肾脏中,L-NIL(10 和 30 mg/kg,IP)可抑制 IR 引起的氧化损伤、自噬和炎症 [1]。
动物实验
Animal/Disease Models: Adult male Balb/c (20-25 g)[1].
Doses: 10 and 30 mg/kg.
Route of Administration: Intraperitoneally at the end of CLP and at 6 h after sepsis induction.
Experimental Results: Led to a negligible increase in plasma NGAL compared to sham mice. Led to a significant decrease in both TLR4 and IL1β protein contents and clusterin transcript. demonstrated an increase in NFAT5 mRNA levels, as compared with mice treated with vehicle. Promoted a decrease in AR protein expression, as compared with animals treated with vehicle.
参考文献

[1]. l-NIL prevents the ischemia and reperfusion injury involving TLR-4, GST, clusterin, and NFAT-5 in mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2019 Apr 1;316(4):F624-F634.

[2]. Intravenous Arginine Administration Downregulates NLRP3 Inflammasome Activity and Attenuates Acute Kidney Injury in Mice with Polymicrobial Sepsis. Mediators Inflamm. 2020 May 11;2020:3201635.

[3]. L-N6-(1-iminoethyl)lysine: a selective inhibitor of inducible nitric oxide synthase. J Med Chem. 1994 Nov 11;37(23):3886-8.

其他信息
N(6)-acetimidoyl-L-lysine is an L-lysine derivative that is L-lysine in which one of the hydrogens attached to N(6) is substituted by an acetimidoyl group It is a L-lysine derivative and a non-proteinogenic L-alpha-amino acid. It is a conjugate acid of a N(6)-acetimidoyl-L-lysinium(2+).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H17N3O2
分子量
187.23948
精确质量
187.132
CAS号
53774-63-3
相关CAS号
L-NIL hydrochloride;150403-89-7;L-NIL dihydrochloride;159190-45-1
PubChem CID
2733506
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
1.346
tPSA
99.2
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
192
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC(=NCCCC[C@@H](C(=O)O)N)N
InChi Key
ONYFNWIHJBLQKE-ZETCQYMHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H17N3O2/c1-6(9)11-5-3-2-4-7(10)8(12)13/h7H,2-5,10H2,1H3,(H2,9,11)(H,12,13)/t7-/m0/s1
化学名
(2S)-2-amino-6-(1-aminoethylideneamino)hexanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~50 mg/mL (~267.04 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~5.34 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (534.07 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.3407 mL 26.7037 mL 53.4074 mL
5 mM 1.0681 mL 5.3407 mL 10.6815 mL
10 mM 0.5341 mL 2.6704 mL 5.3407 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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