| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Ornithine decarboxylase
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| 体外研究 (In Vitro) |
Eflornithine (D/L-DFMO) 是一种参与真核多胺制造的第一种酶 ODC 的抑制剂。两种对映体中的依氟鸟氨酸 (DFMO) 都会不可逆地使 ODC 失去活性。 ODC 活性受到两种依氟鸟氨酸对映体 L-依氟鸟氨酸和 D-依氟鸟氨酸的抑制，且呈浓度和时间依赖性。由 D-依氟鸟氨酸、L-依氟鸟氨酸和依氟鸟氨酸形成的酶-抑制剂复合物的抑制剂解离常数 (KD) 值分别为 28.3±3.4、1.3±0.3 和 2.2±。 0.4微克。对于 D-依氟鸟氨酸、L-依氟鸟氨酸和依氟鸟氨酸，不可逆过程的抑制剂失活常数 (Kinact) 分别为 0.25±0.03、0.15±0.03 和 0.15±0.03 min-1。 L-或 D-依氟鸟氨酸处理人结肠肿瘤来源的 HCT116 细胞会以浓度依赖性方式降低细胞多胺水平 [1]。 L-对映体对目标酶鸟氨酸脱羧酶的亲和力高出 20 倍 [2]。对映异构体在体外具有不同的效力。此外，L-eflornithine 似乎对培养中生长的冈比亚芽孢杆菌寄生虫更有效 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与 D-依氟鸟氨酸相比，效力更强的 L-依氟鸟氨酸在血浆和脑脊液 (CSF) 中的含量显着降低。 L-依氟鸟氨酸的典型血浆浓度是 D-对映体浓度的 52%。 L-依氟鸟氨酸和 D-依氟鸟氨酸的典型口服清除率分别为 17.4 L/h 和 8.23 L/h [2]。
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| 参考文献 |
[1]. Qu N, et al. Inhibition of human ornithine decarboxylase activity by enantiomers of difluoromethylornithine. Biochem J. 2003 Oct 15;375(Pt 2):465-70.
[2]. Jansson-Löfmark R, et al. Enantiospecific reassessment of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral eflornithine against late-stage Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Feb;59(2):1299-307. |
| 其他信息 |
See also: Eflornithine (annotation moved to).
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| 分子式 |
C6H12F2N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
182.16848
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| 精确质量 |
182.086
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| CAS号 |
66640-93-5
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| 相关CAS号 |
Eflornithine;70052-12-9;Eflornithine hydrochloride hydrate;96020-91-6;L-Eflornithine monohydrochloride;69955-42-6;Eflornithine hydrochloride;68278-23-9
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| PubChem CID |
6992039
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| 外观&性状 |
solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
347.0±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
163.7±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.462
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| LogP |
0.29
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| tPSA |
182.08668
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
166
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C(C[C@@](C(F)F)(C(=O)O)N)CN
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| InChi Key |
VLCYCQAOQCDTCN-ZCFIWIBFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H12F2N2O2/c7-4(8)6(10,5(11)12)2-1-3-9/h4H,1-3,9-10H2,(H,11,12)/t6-/m1/s1
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| 化学名 |
(S)-2,5-diamino-2-(difluoromethyl)pentanoic acid
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| 别名 |
L-Eflornithine L-alpha-Difluoromethylornithine (-)-2-Difluoromethylornithine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4894 mL | 27.4469 mL | 54.8938 mL | |
| 5 mM | 1.0979 mL | 5.4894 mL | 10.9788 mL | |
| 10 mM | 0.5489 mL | 2.7447 mL | 5.4894 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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